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24小时客服电话费咨询热线：4006501888咪达唑仑的适应症和药理作用（执业药师药理学）【适应证】：适用镇静、催眠；全身或局部麻醉。或辅助用药。 【药理】： 1、药效学：咪达唑仑是一种作用时间相对较短的苯二氮（艹卓）类中枢神经抑制剂。它的中枢神经作用依赖于给药剂量、途径以及是否与其他药物合并应用。咪达唑仑有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松弛和近事遗忘的作用，这些都是苯二氮（艹卓）类的特点，但是它的作用机制不很清楚，亦可能与其他苯二氮（艹卓）类作用相似，通过增高-氨基丁酸活性，达到肌松效应。大剂量时产生睡眠。也通过苯二氮（艹卓）类-GABA受体-氯离子复合物的形式，并增加GABA的抑制作用。其他的镇静、抗惊厥和肌松的作用效果均与该机制有关。医学|教育网收集整理咪达唑仑的催眠作用与GABA的积贮和苯二氮（艹卓）类受体的占据有关，它对受体的亲和力较高，约为地西泮的二倍。因此，人们认为咪达唑仑分别具有苯二氮（艹卓）类GABA受体与离子通道（氯离子）结合和产生膜过度去极化和神经元抑制的两方面作用。所以认为咪达唑仑在诱导麻醉中的作用是通过神经突触部GABA沉积有关。 近事遗忘的机制不清楚，但一般的遗忘程度与嗜睡的程度相一致。 2、药动学：咪达唑仑为亲脂性物质，口服后迅速吸收，Cmax为0.51小时，因有肝脏首关效应，生物利用度为50%。分布半衰期（t1/2）为510分钟，消除半衰期（t1/2）约23小时，在充血性心力衰竭时t1/2可延长23倍；在肾衰者无变化。肌内注射后，吸收迅速且完全，生物利用度约90%，15分钟内分布于全身各部位，包括脑脊液和脑。t1/2为1560分钟。静脉注射后1.55分钟起效。蛋白结合率96%。绝大多数患者的容积分布为12Lkg（0.966.6Lkg）之间。但应注意，在充血性心力衰竭的患者中，容积分布会增加23倍。肥胖患者亦将增加。经吸收的药物很快经肝代谢为1-羟甲基咪达唑仑和4-羟咪达唑仑。这些代谢产物虽然比原药的药效差一些，但仍有药理作用，然后由肝的微粒酶氧化机制水解。代谢产物多数以糖苷结合形式经尿排泄。清除率为611ml（kg.min）。欢迎您下载我们的文档，后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用致力于合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求主要经营：网络软件设
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