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文档简介

保肝药的分类及应用,.,保肝药物的分类,1 解毒类药物 2 抗炎类药物 3 利胆类药物 4 降酶药物类 5 细胞膜修复剂 6 维生素与辅酶类药物 7 其他 生物制剂(肝细胞生长因子)、中药制剂,一、解毒类保肝药,为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸; 增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应; 将有毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。,(1 )还原型谷胱甘肽(GSH),在体内-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受损时为谷胱甘肽过氧化酶提供还原剂,从而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞免受损害。,静脉注射 1.2-1.8g/次 每日一次 。 肝脏疾病一般为30天一个疗程。,GSH临床应用,肝脏疾病:包括病毒性、药物、酒精及毒物引起的肝脏损伤。 肿瘤化疗:尤其是大剂量化疗,可减轻化疗副作用,其对化疗效果无明显影响。 放疗:可减轻放射线产生的自由基所造成的组织损伤,尤其是消化道损伤引起的腹泻。,(2)葡醛内酯,在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸,葡萄糖醛酸是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减少。,口服:每次0.10.2g,3次/日。,(3)硫普罗宁(MPG),药理作用与GSH相似,都可以清除自由基,但MPG还可以通过促进肝细胞再生及提高肝细胞线粒体ATP含量保护肝细胞。 与GSH不同的是可预防放化疗所致的外周白细胞减少和二次肿瘤的发生。 口服:一次12片(100200mg), 一 日3次,疗程23月。,二、抗炎类药物,甘草甜素制剂 苦参素类制剂,抗炎类- 甘草甜素制剂,该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可阻碍可的松与醛固酮的灭活,有激素样作用,但无皮质激素的不良反应,可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括: 肾上腺皮质激素样作用。 抑制肥大细胞释放组氨。 抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。 促进胆色素的代谢,减少ALT和AST的释放, 抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。,复方甘草酸单铵,第一代制剂 静脉滴注:每次4080ml,加入10%葡萄糖注射液,250500ml滴注,每日1次。 应注意: 个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高,一般停药后即消失。 长期应用,应监测血钾,血压等变化。,复方甘草酸二铵(甘利欣),第二代制剂 静脉注射:一次150mg(3支),以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注,一日1次。 口服:一次150mg(3粒),一日3次。 治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。孕妇不宜使用。,复方甘草酸苷(美能),第三代制剂 为复方制剂,每片含甘草酸苷 25mg甘草酸单铵盐 35mg,甘氨酸25mg,蛋氨酸 25mg。成人通常 23片/次,小儿 1片/次, 3次/日 饭后服。 注射:每瓶(20ml)含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg,成人通常1次/日,1次 23瓶静脉注射或者静脉点滴。 有类固醇作用,引起水钠贮留和低钾。,异甘草酸镁注射液(天晴甘美),第四代制剂 具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。 临床治疗上, 异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常有很好效果。,抗炎类-苦参素类,1、抑制乙肝病毒的作用。 2、降酶保肝作用。苦参素可改善肝脏微循环,从而有利于胆红素代谢,消除黄疸和腹水。 3、抗肝硬化作用。通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等。 4、免疫调节作用。苦参素对机体免疫力有一定的调节作用,从而有利于肝炎患者的恢复。 5、0.6g qd ivgtt,2个月为一疗程。,三、利胆护肝药-腺甘蛋氨酸(思美泰),通过使细胞膜磷脂甲基化功能的增强,活化了细胞膜磷脂的生物转移反应,恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性,使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢复,对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要作用。 初始治疗:每日5001000mg,肌肉或静脉注射,共24周。 维持治疗:每日12次,每次口服1片。,利胆护肝药物 -熊去氧胆酸片,是正常胆汁成份的异构体,它可以促进胆汁的分泌,提高磷脂含量,降低胆汁中的胆固醇,减少脂肪的形成,有利于结石中胆固醇的溶解。 成人口服:每日810mg/kg,早、晚进餐时分次给予。 用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪写。严重肝功能不全和完全性胆道阻塞时禁用。,利胆护肝药物 -茴三硫(胆维他),用于胆囊炎、胆结石及消化不适。 口服,一次1粒,一日3次。 胆道完全梗阻者禁用。,四、降酶类药物-双环醇、联苯双酯,合成五味子丙素时的中间体 ,本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用。因降低ALT作用肯定而对AST作用不明显,有认为降酶为中和血清中ALT,无保肝作用,不建议常规应用 。 联苯双酯:7.5mg(最大15mg) tid7.5mg bid,逐渐减量 百赛诺(双环醇):25-50mg tid,逐渐减量。 降低ALT作用肯定,而对AST作用不明显,且无保肝作用,不建议常规使用。 禁用:肝硬化,五、细胞膜修复剂,多烯磷脂酰胆碱(易善复) 磷脂是细胞膜的重要组成部分,肝细胞在受到致病因子攻击时,膜的稳定性受到破坏,最终导致肝细胞破裂坏死。 以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,补充外源性磷脂成分,增加细胞膜的流动性,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。 20ml qd ivgtt ;456mg(2粒) tid po 辅助改善中毒性肝损伤、脂肪肝及肝炎。,六、基础代谢类药物,维生素类:VitC,VitE,复合VitB等,VitK参与 肝脏合成凝血酶原,促进肝脏合成凝 血因子。 酶和辅酶类:是生物的催化剂,纠正人体的功 能失调,恢复机体的正常代谢。包括 CoA,ATP,肌苷。 门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异 丙胺(尔祺)等。,七、其 他,生物制剂(促肝细胞生长素):小分子多肽类活性物质,能明显刺激新生肝细胞的DNA合

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