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文档简介

对癫痫大发作疗效高,且无催眠作用的首选药是 A. 苯巴比妥 B. 苯妥英钠 C. 安定 D. 乙琥胺 E. 丙戊酸钠,治疗癫痫小发作的首选药物是 A. 乙琥胺 B. 苯妥英钠 C. 苯巴比妥钠 D. 扑米酮 E. 地西泮,对各类癫痫均有效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 苯妥英钠 C. 丙戊酸钠 D. 乙琥胺 E. 地西泮,下列关于氯丙嗪的描述是对还是错? A. 阻断大脑DA受体,产生抗精神分裂症作用 B. 阻断黑质纹状体DA受体,产生锥体外系反应 C. 阻断外周M受体,引起体位性低血压 D. 阻断结节漏斗DA受体,引起催乳素分泌,E 对各种原因所致的呕吐都有止吐作用 F 长期应用氯丙嗪产生的帕金森综合征可以用东莨菪碱治疗 G 氯丙嗪引起的血压下降可用肾上腺素来纠正,碳酸锂主要用于 A. 精神分裂症 B. 抑郁症 C. 躁狂症 D. 焦虑症 E. 以上都不是,镇痛药 analgesics,是一类作用于中枢神经系统,选择性地减轻或缓解剧痛的药物 镇痛时意识清醒,其它感觉不受影响,作用强大 反复使用易产生依赖性,疼痛 是临床上许多疾病的常见症状 按性质可分为3类:,锐痛 感觉清晰、定位明确、速发速退,钝痛 定位模糊、缓发缓退、内脏反应,绞痛 内脏平滑肌痉挛性收缩, 难忍受,疼痛带来痛苦 生理功能紊乱,甚至休克 但是患病时机体自我保护 诊断疾病的重要依据 诊断未明的疼痛不宜滥用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断,第一节 阿片生物碱类镇痛药,阿片(opium) 罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物 含20多种生物碱,分为2大类 菲类 吗啡,可待因 镇痛镇咳 异喹啉类 罂粟碱 松弛平滑肌,F.W.Sertuner (1783-1841) 吗啡 Morphine 罂粟 Papaver somniferum 菲类及异喹啉类,吗啡(morphine),词根来源“Morpheus”,意为“梦神”,被称为“Gods own medicine” 药动学 可通过胃肠道、鼻粘膜、肺吸收 Sc, im 吸收快而完全 口服首过消除明显,吸收后迅速分布至全身,仅有少量透过血脑屏障,但已足以发挥中枢性药理作用 可透过胎盘屏障,可经乳汁排出 在肝脏内代谢,由肾脏排泄 少量经乳汁和胆汁排出,吗啡药理作用 1中枢神经系统 1)镇静、镇痛、欣快euphoria 吗啡类是目前最有效的镇痛药 强大、减轻各种钝痛和锐痛,提高患者对疼痛的耐受性 “痛而不苦” 消除紧张、恐惧、焦虑 更能显著提高对疼痛的耐受力 有欣快感(euphoria) 易滥用和成瘾,2)抑制呼吸 抑制呼吸中枢及降低中枢对CO2 的敏感性 治疗量 呼吸频率减慢, 通气减少 3)镇咳 (延脑孤束核) 抑制咳嗽中枢, 较其它镇咳药强,但临床不用 4)其他 缩瞳(中脑盖前核),兴奋中脑盖前核动眼神经,缩瞳 甚可达针尖样 兴奋延脑催吐化学感受区CTZ,引起恶心呕吐,2.外周作用 1)消化道: 平滑肌张力 蠕动,胃肠道括约肌张力,平滑肌蠕动却,便意、消化液,便秘(止泻),奥狄括约肌收缩, 胆囊内压,上腹不适, 甚至诱发胆绞痛,2)心血管系统 一般治疗量时对心率、收缩力及节律无明显影响 扩张血管使部分人出现体位性低血压,抑制呼吸,CO2蓄积,脑血管扩张,收缩支气管平滑肌,膀胱、输尿管括约肌收缩,排尿困难,尿潴留,3)其他:,3.免疫系统 抑制细胞及体液免疫,作用机制,体内存在 阿片受体 内源性配体:内阿片肽 内阿片肽包括 脑啡肽、内啡肽、强啡肽,疼痛刺激,感觉神经末梢释放P物质,与受体结合,痛觉入脑,阿片样物,末梢超极化,P物质释放,作用机制 激动阿片受体,激活K+电流,抑制钙电流,膜超极化. 1. 丘脑、脑室及导水管周围灰质 2. 边缘系统及兰斑核 3. 孤束核(呼吸,咳嗽等),临床应用,镇痛 可缓解各种疼痛,但主要用于其它镇痛药无效的剧痛 心绞痛和心梗 止痛,镇静消除焦虑,扩管,减负 内脏绞痛应与解痉药合用 癌症剧痛可长期用,心源性哮喘 迅速缓解病人气促和窒息感,促进肺水肿液的吸收 机制,扩张血管,外周阻力,镇静,消除焦虑恐惧,心脏负荷,但若病人伴休克、昏迷、严重的肺疾病及痰液过多时禁用,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度的无效反射性呼吸兴奋,3止咳 4. 止泻,不良反应 1.一般不良反应,恶心、呕吐、 眩晕、嗜睡、缩瞳、呼吸轻度抑制、口干便秘等 2.耐受性及成瘾性 成瘾后,一旦停用产生戒断症状:烦躁、分泌增加、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失,耐受和成瘾机制,反复连续用药,内阿片肽释放,负反馈,外源性需求,(耐受),一旦停用,内外源均无,戒断症状,为寻求吗啡类的欣快感,避免戒断症状带来的痛苦,成瘾者常反复无节制地不择手段觅药、用药 人格丧失,道德沦丧,危害本人家庭社会!,成瘾的治疗: 1.常用替代疗法 美沙酮疗法 2.可乐定疗法 3.心理性依赖难以戒除 复吸情况严重,急性中毒 昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔 往往死于呼吸麻痹 纳络酮解救,阿片受体拮抗药 纳洛酮 naloxone t1/2 1.1 小时 拮抗阿片受体.0.2-0.4mg翻转吗啡的作用,禁忌证 分娩止痛、支气管哮喘、哺乳妇女、新生儿、肺心病、严重肺疾患、颅脑外伤及占位性病变、严重肝功能不全等,可待因 codeine (甲基吗啡) 在肝脏内去甲基变为吗啡才生效 镇痛吗啡 (1/12) 镇咳吗啡 (1/4) 成瘾性吗啡 临床用于镇咳镇痛,哌替啶(pethidine,度冷丁),人工合成 Sc或im吸收迅速,起效快 代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,药理作用及机制,与吗啡类似 激动阿片受体 镇痛效力为吗啡的1/10,持续时间短 有成瘾性,但较吗啡弱 无止咳作用,易致眩晕、恶心 对平滑肌作用弱,临床应用,镇痛 各种剧痛,几乎完全代替吗啡 新生儿对其抑制呼吸极为敏感 心源性哮喘 麻醉前给药及人工冬眠,不良反应,眩晕、口干、恶心呕吐、心悸及体位性低血压 呼吸抑制、散瞳、心动过速、口干等阿托品样作用 中枢兴奋、震颤、惊厥最终抑制 反复使用易成瘾,其它镇痛药,美沙酮 戒毒替代品 喷他左辛(镇痛新) 无明显欣快感和成瘾性 芬太尼 短效,麻醉辅助用药,喷他佐辛 Pentazocine 激动 受体、部分拮抗受体。 作用 镇痛 30mg ,IM t1/2 2小时, 心血管作用,心率增快,血压 成瘾性小。 用于慢性剧痛.,常 用 吗 啡 类 镇 痛 药 比 较 表 药物 剂量mg 持续时间h 成瘾性 便秘 吗啡 10 4-5 + + 哌替啶 80-100 2-4 + 芬太尼 0.05-0.1 1-2 + 美沙酮 10 4-6 + + 噴他佐辛 30 2-3 曲马朵 100 6 + ,罗痛定 Rotundine 延胡索 延胡索

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