麻醉静脉麻醉药及药理特点

静脉麻醉药 及药理特点,全身麻醉药（General anesthetics） 可逆地抑制神经传导和/或引起意识消失，消除或减轻手术等伤害刺激引起的情感和反应的药物。 吸入麻醉药 inhalational anesthetics 静脉麻醉药 intravenons anesthetics,优点： 起效迅速，不刺激呼吸道，诱导无痛苦 使用方便，不需特殊设备 无污染空气，无燃爆危险 缺点： 作用不完善 消除需机体代谢 没有吸入麻醉药的“安全防线” 常用药物 硫贲妥钠 异丙酚 咪唑安定 依托咪酯 氯胺酮,静脉麻醉药的药代动力学参数,异丙酚 Propofol 丙泊酚，双异丙酚，得普利麻 理化特征 不溶于水，pH 6-8.5 10%豆油，1.2%卵磷酯， 2.5%甘油溶媒的1%水溶性乳剂,药理作用 中枢神经系统： 脑血管收缩，脑血流，脑氧耗量； 脑血流自动调节能力完整，对CO2反应正常； 有不自主肢体运动和抽搐,心血管系统： 血压下降，心率减慢 抑制心肌收缩力 一过性度型房室传导阻滞 血管平滑肌扩张,对心血管影响因素 血药浓度 给药剂量和速度 与其他药物关系 患者一般情况（年龄、性别、体质） 诱导至插管时间 合并心血管疾患,呼吸系统 直接扩张支气管平滑肌 呼吸抑制：潮气量呼吸暂停(30-60s) 止吐作用 通过拮抗多巴胺D2受体实现 治疗预防麻醉药物的恶心呕吐 治疗化疗后的恶心呕吐 有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药,临床应用 麻醉诱导 1.5-2.0mg/kg 持续静滴维持麻醉 100-300g/kg/min 靶控输注 复合麻醉 75-200g/kg/min ICU镇静 25-75g/kg/min 短小手术麻醉,不良反应 注射部位疼痛：28%-98% 少见副作用：惊厥样反应 代谢性酸中毒 急性胰腺炎 感染 FDA及厂商要求： 抽取药物必须严格无菌操作 药液应在手术间内抽取并尽快使用 安瓿开封后药液在6小时内应用，过时弃之,咪达唑仑 midazolam 咪唑安定，多美康，力月西 理化性质 临床唯一的水溶性苯二氮草类药物 pH 3.3，使用时不能碱性药物混合,作用机理 通过GABA苯二氮草类受体结合，促进GABA对神经原传导的抑制作用 体内过程 吸收迅速，作用短暂 肌注吸收完全 静注与静滴药代相似，无蓄积现象 代谢产物无活性,药理作用 中枢神经系统： 催眠，抗焦虑，顺行性遗忘 脑血流，脑耗氧，颅内压 提高惊厥阈,心血管系统： 降低交感神经张力，降低儿茶酚胺释放 轻度血压降低 呼吸系统： 与阿片类药物有协同抑制作用,临床应用 麻醉前用药： 5-10mg，肌注，10-15min起效，30min达峰 10-20mg 口服 0.3mg/kg直肠(小儿) 3-5 mg，静注，2-3min起效，持续20-30min,麻醉诱导： 单独用药： 0.1-0.4mg/kg，30-60s注入，2min内意识消失 复合诱导： 咪唑安定0.1mg/kg +硫贲妥钠3mg/kg 咪唑安定1-5mg +异丙酚1.0-1.6mg/kg,全静脉麻醉： 诱导：0.3mg/kg 静注 15min内：0.68mg/kg/h 静滴 维持：0.125mg/kg/h 静滴 间断追加芬太尼 50g/次,辅助用药： 目的：产生遗忘，缓解精神紧张和疼痛 方法：0.10.5mg/kg 静注，维持约25min, 追加1mg/次 用途：腰麻，硬膜外麻醉，局麻 内窥镜检查 诊断性操作(心血管造影，心律转复) ICU镇静,氟马泽尼 flumazenil (安易醒 Anexate) 竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗剂 部分拮抗：0.1-0.2mg/kg 全部拮抗：0.4-1.0 mg/kg 其血浆清除率小于咪唑安定的血浆清除率,乙托咪脂 etomidate 理化特性 pH 4.25 脂类乳化液 作用机理 与巴比妥类相似，作用于GABA受体，阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递，抑制网状激活系统，对脊髓神经原有易化和脱阻抑作用，对进入丘脑传入纤维和脑干神经元的自发活动有轻微抑制作用。 体内过程 蛋白结合率76% 主要经肝脂酶水解代谢,药理作用 中枢神经系统 脑血流颅内压脑耗氧 有抗惊厥及至惊厥样双重作用 单独用药时，较高肌阵挛，震颤，强直,心血管系统 影响轻微 主要降低外周血管阻力(17%) 心血管併发症患者首选用药 呼吸系统 抑制轻微，增加分钟通气量 其他系统 可降低眼压 对肾上腺皮质功能有抑制，不适宜长期用药。,临床应用 主要用于严重心血管并发症患者。 必须与阿片类药物联合用药或复合麻醉。 常用诱导剂量：0.150.3 mg/kg 重危体弱患者：0.1 mg/kg 不良反应 肌震颤，痉挛，强直 注射部位疼痛(20%) 局部静脉炎(8%),氯胺酮 ketamin 作用机理 抑制丘脑-新皮质系统，兴奋丘脑-边缘系统 抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱，L-谷氨酸)与NMDA受体相互作用产生麻醉作用 阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号，与阿片受体结合产生镇痛作用,独特的麻醉状态 木僵、镇静、遗忘、显著镇痛 苏醒期出现精神运动性反应：噩梦，幻觉，谵妄，恐怖感。,药理作用 中枢神经系统 脑血流量脑耗氧颅内压 脑电图有时出现癫痫样波型 心血管系统 直接抑制心肌 兴奋交感神经中枢兴奋心血管系统 一般病人：心血管系统兴奋 危重病人：心血管系统抑制,呼吸系统 抑制轻微 支气管平滑肌松驰(对抗组织胺，乙酰胆碱，5-羟色胺的作用) 其他系统 眼压轻度升高 增加妊娠子宫的收缩强度和频率,临床应用 其他全麻难以实施场所(野战) 烧伤，换药 小儿 短小手术 禁忌症 高血压，肺A高压，肺心病,颅内高压，心功能不全，甲亢，精神病 不良反应 苏醒期精神运动性反应 个别出现复视，视物变形，一过性失明,硫贲妥钠 thiopental 理化性质 强碱性水溶液 pH10 作用机制 抑制中枢神经系统中多突触传导，包括突触前效应以减少乙酰胆碱释放和突触后效应以减少-氨基丁酸从神经原膜上解离过度，增强GABA作用 抑制网状结构的上行激活系统,药理作用 中枢神经系统 脑血管收缩，脑血流量 颅内压 脑氧耗 无镇痛作用，小剂量反而降低痛感，已有疼痛者可燥动 镇静催眠作用明显，苏醒后有“宿醉”感,心血管系统 心肌抑制 心率 心室收缩减弱 心耗氧 外周血管扩张 回心血量 血压 呼吸系统 与剂量相关的呼吸抑制，频率 潮气量呼吸暂停 咽喉部、支气管平滑肌应激性，易诱发喉痉挛、支气管痉挛 其他系统 肝肾功一过性抑制 贲门括约肌松驰，容易返流误吸 可