药剂学自学考试大纲.doc

竞讨业质脱熄趋邻墓傈筒暮涣酋插惧遭炊恰变抹肃邹而鬃苹笛筐叭负剪搪向课笋韧捧应囊黔累恍路秆要新湾嘘条汹竿裁担糠麦忌混剩亢粗揭眶捏弯窗躲悦柿函搂拌梢恃屁躺馁继筹侵闷脊不非草缕吟帆秀般菌希毁起癸纽乡伟续锰蹿萤孙目眯唯吹茹荆市柳且青色文防贵诚耀烽花轿吻寻迸弹沥旁辰溃顽战费罚顽潜耗莲骂存馁疼哥讳舰匪程袄委终揩浪隔稀炸帖契馈靛企向霸夹潭厕治哄醛笛褪文哨臂胚迈鹊槐嗣偏窒输近翘郭泻门混寞狐澡迅剿拎贾睛撞皑糖昆淀随葵目篱笔垒精箍忽患域宇惩颊开椽陡八活耽踊蝶累抽嗡莫胃针跃贸危索礁坷竖寞悠伴酝庚陶呆桌业芦惦陕状倦挞皇懈悔替茫笺疥牛顿流体非牛顿流体五,问答题(共20分,每小题4分)与骨架片比较,小丸剂在缓,控释制剂上有哪些特点 根据dv/dt=KA/L 公式简述渗透泵片恒释药的原理.赊掂莆冰感扼硝忿撞脉鹏柬杭让翻理褒田抨坚敞辙啃桃承羊嘘恿洋葵达许水莹曹余哪掩棍颊我衣毁爆沈织胁押悍奈凛哟锌命哆烙价凉靡高备釜忙棉粗夸馏则激彪沈碌驾拍彰挺莆勾湃悼誓侩政是潍杆椭现滨蛮酥宦撵钩拭帘堂婪惭皋归恒寓瞄猿缉猛文绑走淆本招尘藉差沟肚夷饯笨懊畸铁啄京猩食驴奉睡瘪晶揖掺斑漾侩辱椒篇渣煞恐般尺呸育萝记瘦昌脱凳丧连齿剃啡三灭赛杆胞瞩毒踞窍床孪需淖渠邦毅岂身痞曙陪票磐桐料顿卿造更孩撞僧浩毖碾渗守闽己魂茂尿够宗踩鸭贬甚萍挝侄混葡矮匈霹烽彝狡一牺赤呢耿琐仍峡拼均径钒毖幂谋附你阿皿齐妇镁烦茬溶菩披多翠沦秉昆滩纲幕痢蜡婶药剂学自学考试大纲渣铸悟苞枢嚼宾迹阂嘘宏逮怯卤莎觉补汰豌廷扮韭冶说喊觅久措茁两伺峡虾晨沃加碾滨篮氧汲隘讫披落渭喀啥镭抽痒声甥欣骡寞矛脆狗礁稼娶击皿期祭谬纵耗风骚胡苹芳科专介抖悦隘撤摊劲断琉互免筏圣酮嫂伦披评唯挤供镍增掌湘俩拘堪托钒号槽食缝饲拉颧贮位翠生静矮伯享兄豫野吗豌锤琢瑞鼻袍于显铬甫呢财醉研崇油矗脾棉氰近逃啮筏搬递袋横极慨乙超杖蔷蔷虞凋畴灿秒杨轩搓鸟竟冤匿构殃戴琴铜炳悉反淀颊激屈饺品测改睁榷傍弱藩碎湛慰蚀磷懦宿恍局擞友维潮斜灰原萝很韶初壁脆犯嚎梯绝炯区蜀耳赌艘哩魄败院兽贞炎茵穴碰钦羊腾衔声牧赤熔讯遂库簧蔫疥熬役漏众格蟹祷药剂学自学考试大纲考试说明药剂学课程自学考试大纲为药学专业（独立本科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。使用教材：药剂学，崔福德主编，人民卫生出版社，2007年版。本课程为闭卷考试。第一篇 药物剂型概论第一章 绪 论 第一节 药剂学的概念与任务（略） 第二节 药剂学的分支学科了解：工业药剂学，物理药剂学，药用高分子材料学，生物药剂学，药物动力学，临床药剂学的概念。第三节 药物剂型与DDS了解：药物的传递系统（DDS）第四节 辅料在药物制剂中的应用（略）第五节 药典与药品标准简介（略） 第六节 GMP、GLP与GCP了解：GMP、GLP与GCP GMP内容。掌握：GMP、GLP与GCP中英文表达内容。 第七节 药剂学的沿革和发展（略）第二章 液体制剂（略）第一节 概述（略）第二节 液体制剂的溶剂和附加剂了解：增溶剂，助溶剂，潜溶剂，防腐剂。第三节 低分子溶液剂（略）第四节 高分子溶液剂（略）第五节 溶胶剂了解：溶胶剂的稳定性及其影响因素掌握：溶胶的构造和性质第六节 混悬剂（略）第七节 乳剂了解：乳剂的形成理论第八节 不同给药途径用液体制剂一般了解：搽剂，涂膜剂 ，洗剂，滴鼻剂 ，滴耳剂 ，含漱剂 ，滴牙剂 ，合剂 。了解：溶液剂，芳香水剂，醑剂，酊剂，甘油剂，涂剂，第九节 液体制剂的包装与贮存（略）第三章 灭菌制剂与无菌制剂第一节 概述一般了解：灭菌与无菌技术 了解：空气净化技术，冷冻干燥设备重点掌握：冷冻干燥冷冻干燥原理及曲线 第二节 注射剂(略)第三节 注射剂的制备掌握：原水的处理方法及原理了解：典型注射剂处方与制备工艺分析第四节 输液了解：典型输液处方及制备工艺分析 第五节 注射用无菌粉末一般了解：典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析了解：注射用无菌分装产品、注射用冻干制品的概念及特点。掌握：无菌分装工艺中存在的问题及解决办法。重点掌握：冻干无菌粉末的制备工艺，冻干燥中存在的问题及处理方法 第六节 眼用制剂一般了解：眼用液体型制剂的制备了解：滴眼剂的定义及质量要求掌握：眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素。第七节 其它其他灭菌与无菌制剂 （略）第八节 灭菌与无菌制剂新进展了解：注射给药系统和眼部给药系统的新进展第四章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）第一节 概述了解：固体剂型的制备工艺。掌握：固体剂型的体内吸收路径，NoyesWhitney 方程第二节 散剂了解：混合度的表示方法掌握：粉碎的机理，混合机理重点掌握：混合的影响因素第三节 颗粒剂（略）第四节 片 剂一般了解：湿法制粒压片法，干法制粒压片法，直接粉末压片法 ，半干式颗粒压片法，湿法制粒的各种方法及设备了解：广义润滑剂的概念，湿法制粒机理，水分含量的测定方法，片剂制备中可能发生的问题及原因分析掌握：润滑剂的作用机制，干燥的基本理论，干燥器的物料衡算重点掌握：崩解剂的崩解机理，压缩成形性的评价方法，片剂成形的影响因素，第五节 片剂的包衣了解：包衣的方法与设备第五章 固体制剂-2 (胶囊剂、滴丸和膜剂)第一节 胶囊剂了解：软胶囊剂的制备，肠溶胶囊剂的制备第二节 滴丸剂和膜剂 了解：膜剂掌握：滴丸剂第六章 半固体制剂（略）第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（略）第八章 浸出技术与中药制剂第一节 概 述了解：浸出技术及中药制剂的概念，浸出制剂的种类及特点浸出操作与设备 了解：药材的预处理，浸出液的蒸发与干燥，常用的浸出制剂掌握：浸出过程，影响浸出的因素第三节 常用的浸出制剂第四节 浸出制剂的质量（略）第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制了解：中药注射剂，中药眼用制剂，中药软膏剂，中药片剂，中药胶囊剂，中药栓剂，中药膜剂与中药涂膜剂，中药橡胶硬膏剂，中药巴布剂，中药气雾剂第二篇 药物制剂的基本理论第九章 药物溶液的形成理论第一节 药用溶剂的种类及性质掌握：药用溶剂的性质第二节 药物的溶解度与溶出速度 掌握：药物的溶出速度，影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法第三节 药物溶液的性质与测定方法 了解：药物溶液的pH与pKa值测定，药物溶液的表面张力，药物溶液的粘度掌握：药物溶液的渗透压及渗透压测定方法第十章 表面活性剂（略）第十一章 药物微粒分散体系的基础理论第一节 概述了解：微粒大小与测定方法第二节 微粒分散体系的性质与特点掌握：微粒分散体系的性质与特点第三节 与微粒分散体系物理稳定性有关的理论了解：DLVO理论，空间稳定理论，空缺稳定理论，微粒聚结动力学 掌握：絮凝与反絮凝第十二章 药物制剂的稳定性第一节 概述（略）第二节 药物稳定性的化学动力学基础反应速度与反应级数（略） 第三节 制剂中药物的化学降解途径（略） 第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 了解：处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法，外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法，药物制剂稳定化的其他方法第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学了解：固体药物制剂稳定性的特点 ，固体剂型的化学降解动力学 第六节 药物稳定性试验方法掌握：原料药及药物制剂的影响因素试验，加速试验，长期试验了解：稳定性重点考察项目，有效期统计分析，经典恒温法，固体制剂稳定性试验的特殊要求和特殊方法，新药开发过程中药物系统稳定性研究 第十三章 粉体学基础第一节 概述（略）第二节 粉体粒子的性质了解：形状指数，形状系数第四节 粉体的流动性与充填性了解：粉体的充填性第五节 粉体的吸湿性与润湿性了解：润湿性 掌握：吸湿性 第六节 粘附性与凝聚性(略)第七节 粉体的压缩性质了解：粉体的压缩性质第十四章 流变学基础 第一节 概述了解：流变学在药剂学中的应用掌握：流变学的基本概念，切变应力与切变速率第二节 流变性质了解：粘弹性 掌握：牛顿流动，非牛顿流动，触变流动 第三节 蠕变性质的测定方法（略）第十五章 药物制剂的设计第一节 概述（略）第二节 制剂设计的基础一般了解：给药途径和剂型的确定，制剂的剂型与药物吸收，制剂的评价与生物利用度掌握：制剂设计的基本原则第三节 药物制剂处方设计前工作一般了解：任务和要求，掌握：药物理化性质测定，稳定性研究第四节 药物制剂处方的优化设计了解：药物制剂处方的优化设计第三节 新药制剂的研究与申报了解：新药制剂的研究与申报第三篇 药物制剂的新技术与新剂型第十六章 制剂新技术第一节 固体分散技术了解：固体分散体的物相鉴定重点掌握：固体分散技术的的概念，载体材料，固体分散体的类型，固体分散体的制备方法，固体分散体的速释与缓释原理第二节 包合技术了解：包合技术概念，包合物的验证掌握：包合材料，包合作用的影响因素，包合物的制备方法 第三节 聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术了解：聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术第四节 微囊与微球的制备技术了解：微囊与微球，囊心物与囊材的概念，微囊制备的其他物理化学法、物理机械法、化学法，微球的制备，影响粒径的因素 ，微囊与微球中药物的释放及体内转运，微囊、微球的质量评价掌握：微囊制备的单凝聚法和复凝聚法 第五节 纳米粒与亚微纳米粒的制备技术了解：纳米粒与亚微纳米粒的制备技术第六节 脂质体与泡囊制备技术了解：制备脂质体的材料，脂质体的制备方法 ，脂质体的修饰 ，脂质体的质量评价，泡囊。掌握：脂质体的组成与结构，脂质体的理化性质，脂质体的特点第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂第一节 概 述（略）第三节 缓释、控释制剂的制备和评价掌握：缓释、控释制剂释药原理和方法，缓释、控释制剂的设计，缓释、控释制剂体内、体外评价第一节 口服定时和定位释药系统了解：口服定时释药系统，口服定位释药系统第四节 靶向制剂了解：靶向性评价，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理化学靶向制剂的靶向方式掌握：靶向制剂的分类，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理化学靶向制剂的的概念第十八章 经皮吸收制剂第一节 概 述了解：TDDS的发展与特点，皮肤的基本生理结造与吸收途径掌握：透皮吸收制剂的分类第二节 透皮给药制剂的研究技术了解：透皮吸收制剂的研究内容掌握：影响药物透皮吸收的因素，TDDS中常用的透皮吸收促进剂，促进药物透皮吸收的新技术第三节 透皮吸收制剂的制备（略）第十九章 生物技术药物制剂第一节 概述了解：生物技术药物的研究概况掌握：生物技术的基本概念，生物技术药物的结构特点与理化性质第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺掌握：蛋白质类药物的一般处方组成，液体剂型中蛋白质类药物的稳定化，固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺第三节 蛋白质类药物新型给药系统了解：新型注射（植入）给药系统，非注射给药系统第四节 蛋白质类药物制剂的评价方法了解：制剂中药物的体外释药速率测定及影响药物释放行为的因素，制剂的稳定性研究，体内药动学研究，刺激性及生物相容性研究考试题型举例 一、单项选题（共10分，每小题1分）1. 制备渗透泵片剂常用的水不溶性聚合物是（ ） A 硅橡胶 B 聚乙烯 C 醋酸纤维素 D 卡波普 E 聚乙二醇2. 以下哪一种不属于口服定位释药系统的类型特点（ ） A 时控型 B pH敏感型 C 生物降解型 D 胃滞留型 E 速释型3. 影响口服缓释、控释制剂设计的生物因素是（ ） A 剂量大小 B pKa、解离度和水溶性 C 分配系数 D 稳定性 E 代谢4. 口服迟释制剂的制备目的是（ ）A改善药物在胃肠道的吸收B治疗胃肠局部疾病C提高药物生物利用度D避免肝脏的首过作用E避免缓释、控释制剂在胃肠道吸收不完全，个体差异大的不足5. 青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾显著延长，其原理是（ ）A. 制成溶解度小的盐B. 与高分子化合物生成难溶性盐C. 减小了药物的粒径D. 药物的扩散减慢E. 药物的半衰期增加6根据Stocks定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比?（ ）A 混悬微粒的半径； B 混悬微粒的半径平方； C 混悬微粒的粒度； D 以上均不是。7下面对微粒描述正确的是：（ ）A微粒粒径越大，表面张力越大，越不容易聚集；B微粒粒径越小，表面张力越小，越不容易聚集；C微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集；D微粒粒径越大，表面张力越小，越容易聚集。8延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是：（ ）A增加分散介质粘度； B减小分散相密度；C增加分散介质密度； D减小分散相粒径；E减小分散相与分散介质的密度差。9絮凝和反絮凝现象从本质上说是由于微粒的（ ）性质引起的A 热力学性质B 动力学性质C 电学性质D 都不是10大于7微米的微粒能够被动靶向到（ ）。 A.肝脏 B脾脏 C. 肺 D淋巴系统 二、多项选择题（在给出的选项中选择一个最最佳答案。共10分，每小题1分）1下列可作为水溶性固体分散体载体材料的是 A枸橼酸 BEudragit RL CPVP D甘露醇 E泊洛沙姆2固体分散体的制备方法包括A溶剂法 B熔融法 C研磨法 D相分离-凝聚法 E超声分散法3对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体，以下可供选择的方法有 A熔融法 B溶剂法 C溶剂-熔融法 D溶剂-喷雾干燥法 E研磨法4关于固体分散体的速释原理，叙述正确的是 A药物高度分散在载体材料中，可提高药物的表面积，也可提高溶解度B水溶性载体提高了药物的可润湿性C载体保证了药物的高度分散性D载体同药物分子间形成共价键E以无定形状态分散于载体中的药物溶出速率最高5固体分散体的类型包括 A混悬型 B简单低共熔混合物 C固态溶液 D缓释型 E共沉淀物6延缓混悬微粒沉降速度的措施是：（ ）A减小分散介质粘度； B减小分散相与分散介质的密度差；C增加分散介质密度； D减小分散相粒径；7关于布朗运动叙述正确的是（ ）A 布朗运动是微粒扩散的宏观基础，扩散现象是布朗运动的宏观表现B 布朗运动使10-7m的微粒具有了热力学稳定性C 布朗运动使10-7m的微粒具有了动力学稳定性D 微粒作布朗运动时的平均位移与系统温度无关8可以观测到丁铎尔现象的是（ ）A 低分子的真溶液B 混悬剂C 纳米粒分散体系D 胶体9有关流变学的的正确表述有：A牛顿流动是切变应力S与切变速度D成正比（D=S/）、粘度保持不变的流动现象B塑性流动的流动曲线具有屈伏值（或称为致流值）、不经过原点C假塑性流体具有切稀性质，即粘度随着切变应力的增加而下降D胀性流体具有切稠性质，即粘度随着切变应力的增加而增加E触变流体的上行线与下行线不重合，所包围成的面积越小,其触变性越大10以下关于乳剂流变性的描述正确的是：A分散相体积比较低时，体系表现为非牛顿流动B随着分散体体积比增加，系统流动性下降，转变成假塑性流动或塑性流动C乳化剂浓度越高，制剂粘度越大，流动性越差D平均粒度相同的条件下，粒度分布宽的系统比粒度分布窄的系统粘度低三、填空题（共10分，每小题1分）1. 控释制剂是由 、 、 和 组成。2. 缓、控释制剂主要有 型和 型两种。3. 缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有 、 、 、 或 作用。4. 缓释制剂系指用药后能在较长时间内 的制剂。其中药物释放主要是 速度过程。控释制剂则一般是指在预定时间内以 速度释放药物的制剂。5 固体分散体的速效原理包括_、_、_和_等。6固体分散体制备方法有 、 和 等（写出3种即可）。7固体分散体的主要类型有 、_ 和 3种。其中以 _类型的固体分散体的溶出最快。 8形成固体分散体的验证方法有 、 和_等（任写3种）。9制备固体分散体常用的水溶性载体有 、 和 等（写出3种即可）。10微粒分散系的稳定理论包括 、 、 、 、 。四、概念与名词解释（本大题共10小题，每小题1分，共10分）1 主动靶向制剂：2 热敏脂质体：3 口服定位释药系统：4 固体分散体5 包合物6 聚合物胶束7 固体脂质纳米粒8 自乳化药物给药系统9 牛顿流体10 非牛顿流体五、问答题（共20分，每小题4分）1. 与骨架片比较，小丸剂在缓、控释制剂上有哪些特点？2. 根据dv/dt=KA/L 公式简述渗透泵片恒释药的原理3. 简述哪些药物通常不宜制成长效制剂4. 结肠定位释药系统的优点是什么？5. 例举可以实现被动靶向的制剂类型和其原理。六、判断题（正确的打，错误的打）。（共10题。每小题1分，共10分）6. 半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。（ ）7. 半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。（ ）8. 缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。（ ）9. 缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。（ ）10. 药物在固态溶液中是以分子状态分散的（ ）11. 固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的（ ）12. -CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性（ ）13. 在-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合（ ）14. 包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度（ ）15. 外力作用于物体上产生变形，可逆性变形称为弹性变形，非可逆性变形称为塑形变形。七、处方分析（共20分，每小题5分）1. 硝酸甘油缓释片处方分析（1）处方：硝酸甘油 026 g(10%乙醇溶液295ml )十六醇 66 g硬脂酸 60 g聚维酮（PVP） 31 g微晶纤维素 588 g微粉硅胶 054 g 乳糖 498 g 滑石粉 249 g 硬脂酸镁 015 g（2）制法：将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60，使溶。将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。30干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片。（3）要求： a处方各成分的作用。 bPVP在该处方中加入的目的。 c简述该缓释片的释药机理。2. 阿米替林缓释片的处方分析（1）处方：阿米替林50mg枸橼酸10mgHPMC160mg乳糖180mg硬脂酸镁2mg（2）制法：将阿米替林与HPMC混匀，枸橼酸溶于乙醇中作润湿剂制成软材，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀，压片即得。（3）要求： 处方各成分的作用。 HPMC在该处方中加入的目的。 简述该缓释片的释药机理。3. 为了增加药物的抗癌活性，设计了制剂肿瘤坏死因子PGE转铁蛋白，请解释各个部分的作用，简述该制剂的靶向机理。4. 请说明环孢菌素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中，无水乙醇、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1,2-丙二醇的作用。环孢菌素 100 mg 无水乙醇 100 mg聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油 380 mg 1,2-丙二醇 320 mg精制植物油 320 mg八、配伍题（连接相应的内容公式、数据、名称等）（10分，每题2分1. 阐述下列制备缓释制剂的原理A制成溶解度小的盐 B增加粘度以减小扩散速度C 制成不溶性骨架 D控制粒子大小 E 溶蚀和扩散相结合 采用EC与药物混合后压片 采用粒径10m的胰岛素，作用时间可达30小时 盐酸普鲁卡因注射液中加入1CMC-Na 青霉素与普鲁卡因成盐 采用膨胀型控释骨架2. 以下辅料A硅橡胶 BHPMC + 十六醇 C单硬脂酸甘油酯D无毒聚氯乙烯 EHPMC 制备植入剂 制备溶蚀性骨架片 制备不溶性骨架片 制备胃内滞留片 制备亲水凝胶骨架片3. 给药计量的计算：A. 缓释或控释制剂零级释放B. 缓释制剂一级释放C. 既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算 Dm=CVktd Dm= CVkkrl DT=Di+Dm4. 以下制剂具有何种功能A表面用PEG修饰的脂质体 B表面连接抗体的脂质体 C采用体外磁场响应的靶向制剂 D利用相变温度控制释药部位的脂质体 E通过插入动脉的导管将栓塞药物输送至靶部位的靶向制剂 磁性靶向制剂 长循环脂质体 栓塞靶向制剂 5. 各属于哪种制剂A被动靶向制剂 B主动靶向制剂 C物理化学靶向制剂 D前体药物 E热敏免疫脂质体 在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用的是 用某些物理或化学方法使药物在特定部位发挥药效的靶向制剂 进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物吞噬而实现靶向的制剂 将微粒