课件：胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 (2).ppt

第 六 章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药,于少云,第一节 胆碱受体激动药,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(Ach) M胆碱受体激动药：毛果芸香碱等 N胆碱受体激动药：烟碱,一、M、N胆碱受体激动药,乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）, 药理作用,M样作用 N 样作用 中枢作用,1M样作用： 心脏：抑制心脏心率、收缩力、传导、心输出量。血管扩张。 眼睛：瞳孔缩小，近视 (睫状肌收缩)。 平滑肌： 胃肠平滑肌收缩，蠕动增加。 膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛。 支气管平滑肌收缩。 腺体：汗腺、唾液腺、胃肠道、呼吸道腺体分泌增加。,2N 样作用： (1) 激动神经节的N1受体： 节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。 (2) 激动运动神经终板上的N2受体： 骨骼肌收缩。 3中枢作用： 外源性Ach不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。,药理作用 激动M受体，发挥M样作用。 1. 眼：表现为缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。 (1) 缩瞳: 激动虹膜瞳孔括约肌(环状肌)上M受体使瞳孔括约肌收缩瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 通过缩瞳使虹膜拉向中央虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水易于流通。 (3) 调节痉挛: 看近物清楚，看远物模糊。 激动睫状肌上的M受体睫状肌向瞳孔中心方向收缩悬韧带松弛晶状体变凸。,毛果芸香碱 (又名匹鲁卡品),二、M胆碱受体激动药,瞳孔括约肌(环状肌),虹膜瞳孔括约肌(环状肌)：有M受体，激动时使括约肌收缩，瞳孔缩小。,房水循环：房水后房瞳孔前房前房角（虹膜角膜角）巩膜静脉窦血液循环,睫状肌的环状肌(存在M受体)向瞳孔中心收缩悬韧带松弛晶状体变凸 视近物。,2.腺体： 激动腺体的M受体腺体分泌增加，如汗腺、唾液腺等分泌。 3.平滑肌: 激动胃肠道平滑肌M受体胃肠道平滑肌收缩力和蠕动频率。 激动支气管平滑肌M受体使气管收缩，可诱发哮喘。,1.青光眼 青光眼：房水循环发生障碍，房水累积过多，眼内压过高。 2.虹膜炎 与扩瞳药(阿托品)交替使用，防止炎症时虹膜与晶状体粘连。,临床应用主要用于眼科。,毒蕈碱（Muscarine）,若误食了有毒的野蘑菇后，可能出现哪些症状？,第二节 胆碱酯酶抑制剂,胆碱酯酶：水解胆碱酯类的酶。,胆碱酯酶抑制剂：能与AChE较牢固结合，使AChE失去水解ACh的作用，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 堆积或增多，产生拟胆碱作用(M 、N样作用)。,根据胆碱酯酶抑制剂与AChE结合形成复合物后水解的难易，分为2类: 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱等。 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类。,一、易逆性胆碱酯酶抑制剂,药理作用 1. 平滑肌： (1) 胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸分泌, 增加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。 (2) 气管：收缩。 (3) 膀胱：膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，排尿。 2. 眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。,新斯的明 毒扁豆碱,3. 腺体：分泌增加，如支气管、汗腺、泪腺、唾液腺、胃腺、小肠等。 4. 骨骼肌（作用最强）：加强骨骼肌收缩。,临床应用,将兔双眼去除动眼神经（副交感神经）后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？为什么？,二、难逆性胆碱酯酶抑制剂,有机磷酸酯类 农业杀虫剂：敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷、内吸磷等。 战争毒剂：沙林、梭曼等。,有机磷酸酯类可与AChE牢固结合，形成磷酰化AChE，难以水解，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就“老化”，此时即使用AChE复活剂，也不能恢复酶的活性。,中毒机制,1.急性中毒 轻度中毒：M样症状为主。 中度中毒：M + N样症状为主。 重度中毒：M + N样症状 + 中枢神经系统症状。 2.慢性中毒 神经衰弱综合征、多汗，偶有肌束颤动及瞳孔缩小。,中毒症状 体内ACh大量堆积而引起的症状。,1.迅速消除毒物： 对于经皮肤吸收者：应立即用肥皂水清洗皮肤。 对于经口中毒者：反复洗胃，然后用硫酸镁导泻。 注意：敌百虫中毒时不能用碱性溶液清洗，因其在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。,急性中毒的解救原则,2.应用解毒药物： 阿托品：能迅速解除M样症状。 AChE复活剂：对中度或重度中毒病人，必须采用阿托品与AChE复活剂(碘解磷定、氯解磷定等)合用。,THANK YOU！,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate