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薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁 Chapter 25 抗心律失常药临床上心律失常分为两类 缓慢型和快速型 前者用阿托品和异丙肾上腺素1类药NA通道阻断药-1a(抑制纳内流抑制钾外流和钙内流降低心肌细胞自律性减慢传导速度抑制快速除极延长APD）：奎宁丁quinidine普鲁卡因胺procainamide丙砒胺disopyramide奎尼丁 quinidine药：适度阻止心肌细胞膜na+通道外还能抑制k+外流和ca2+内流 它还具有拮抗a受体和拮抗m胆硷受体的间接作用1.降低自律性： 奎宁丁通过抑制4相Na+和ca2+内流可降低心房肌窦房结等自律性但由于抗胆硷作用又增加窦房结自律性 互相抵消 但在窦房结功能不全时可有明显作用2.减慢传导 能降低心房肌浦肯野纤维等动作电位0相上升速率使电位振幅降低传导速度下降治疗时可出现心室率加快固可用强心等药物抑制之3.延长ERP 能够控制心房肌 心室肌 浦 3相K+的外流延长APD和ERP心电图Q-T间期延长 此外因减少ca内流有负性肌力作用 临：为广谱抗心律失常药治疗各种快速型心律失常如室上性和室性心动过速/频发性室上性和室前期前收缩 不良： 常见肠胃道和中枢神经系统反应 总称金鸡纳反应 血管性水肿 低血压 普鲁卡因胺 procaineamide 药：与奎宁丁类似 可延长APD和ERP 结抗胆硷受体和a肾上腺受体作用弱 可静脉给药 高剂量阻断神经结而将低血压 临：与奎宁丁相同 心房颤动及心房仆动（奎）急性心机梗死和室性心律失常（奎）长期应用 狼疮综合症 不良 ：高浓度静脉注射低血压和传导减慢 心力衰竭 窦性停搏大量还可引起白细胞减少系统性红狼疮综合症丙砒胺disopyramide 作用与奎类似胆硷作用和抑制心肌收缩力比奎更明显 充血性心力衰竭者禁用 丙和阿托品一样会引起尿渚留口乾加重青光眼等1b(轻度阻碍心肌细胞Na通道 能降低自律性 促进k外流缩短APD相对延长ERP主要作用于心室肌和希-浦肯野纤维系统）利多卡因lidocaine本妥英纳phenytoin sodium美希律和妥卡尼mexiletine and tocainid氟卡尼和恩卡尼flecainide and encainide普罗帕酮propafenone 利多卡因lidocaine 是Na通道阻碍药最具有价值的药 药：主要作用于希系统和心肌细胞对心房几乎无作用1.降低自律性：治疗时能减慢4相除极速率降低浦纤维自律性对正常窦房结无影响2.改善传导性：治疗量的利对浦纤维传导无影响但在心肌缺血时可抑制0相na内流而明显减慢传导对低血钾浦纤维则可促进3相k外流引起抄极化加速传导消除折返性心律失常高浓度利明显抑制0相上升速率减慢传导3.缩短APD和相对延长ERP 由于K外流而缩短浦纤维的APD和ERP 临：对各种心律失常疗效著对急性心肌梗死患者室前期收缩等为首选药对其他器质性心脏病和危急病例急救 不良：na阻碍药中毒性最小 主要在神经系统症状如头昏兴奋严重肌肉抽搐呼吸抑制剂量过大心律减慢窦性停搏血压下降超量心脏骤停 苯妥英纳phenytoin sodium 药：对心肌电生理作用类似利能与强心竞争NA+-K+-ATP梅抑制cardica glycoside中毒所致的迟后除极可改善强中毒引起的房室传导阻碍 临:主要用于室性心律失常及强中毒所致的室性心律失常由于不抑制传导对强引起的伴有房室传导阻碍的室上性心动过速效果更佳 不良：静脉注射太快心律失常等如心室颤动 美西律和妥卡尼 mexiletine and tocainide 为利衍生物药理与利类似 主要用于治疗室性心律失常副作用为神经系统症状如嗜睡震颤恶心 1c(明显抑制纳内流对钾转运无影响降低自律性减慢传导速度 与Na通道亲和力强于1a和1b抑制4相na内流降低自律性降低动作电位0相上升速率和幅度心电图QRS波加宽安全范围窄）氟卡尼和恩卡尼fleccainide and encainide 药：明显阻碍na通道降低心房心室和希系统0相除极速率而减慢传导延长房室旁路的传导抑制4相na内流而降低自律性对k也有明显抑制作用延长心房和心室肌的APD延长心电图的P-R QRS Q-T间期 临：对室上性及室性心律失常均有效主要用于危急生命的室性心动过速和顽固性心律失常 不良：可导致恶心等能加重心力衰竭者心功能的抑制最严重的不良反应是引起致死性心律失常 有传导阻碍者能引起心源性休克 普罗帕酮 propafenone 药：又称心律平为一具有局麻的1c类药物与na通道阻断的强度与氟卡尼相似也阻断k通道能降低浦纤维及心室的自律性延长APD和ERP减慢传导速度化学结构类似普萘洛尔有弱的B受体阻断作用并能阻碍L型Ca通道有轻度的负性肌力作用 临：抗心律失常作用类似奎是用于室上性及室性期前收缩 心动过速及预激综合症伴心动过速或心房颤动者 不良：恶心呕吐晕眩严重导致心律失常由于阻断B受体可引起窦性心动过缓和哮喘与其他抗心律失常药合用加重期不良反应 2类药-B受体阻断药 普萘洛尔 propranolol B1受体阻断药：美托洛尔 metoprolol 索他洛尔 sotalol 艾司洛爾 esmolol 普萘洛尔 propranolol 药：普能竞争性的阻断B受体大剂量尚有膜稳定作用 抑制Na内流从而产生抗心律失常作用1.降低自律性：抑制窦房结心房普肯野纤维自律性此作用在运动由为明显也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极而防止触发激动2.减慢传导：在其阻断B受体时并不影响传导速度但当浓度上升到100ng/ml时由于膜稳定作用可降低0相上升速率明显减慢房室结及浦纤维的传导3.对APD和ERP的影响 治疗量缩短APD和ERP高浓度使之延长对房室结ERP有明显延长作用 临：主要用于室上性心律失常 交感神经所引起的心动过速效果好 可用于预激综合症及Q-T延长综合症引起的心律失常 不良：窦性心动过缓房室传导障碍低血压 心力衰竭等 病态窦房结综合症房室传导阻碍支气管哮喘或慢性肺部疾病患者禁用 3类药-延长动作电位时程药 延长APD和ERP 胺碘酮 amiodarone 索他洛尔 sotalol 溴苄胺 bretylium 碘胺酮 amiodarone 药：其部分抗心律失常与甲状腺素受体相互作用有关 碘阻止K通道 明显延长APD和ERP并且阻止Ca通道具有1 4类抗心律失常药的特性在心肌作用部位广泛为广谱抗心律失常药 非竞争性的阻断A B受体扩张冠状动脉保护缺血心肌的作用 1.降低窦房结和浦纤维自律性(na k B)2.减慢房室结及浦纤维传导度(na ca)3.显著延长心房肌心室肌房室结浦纤维和房室旁路APD和ERP(K)临：用于各种室上性和室性心律失常以及预激综合症 碘胺酮在维持窦性心律方面更优 降低急性心机梗死恢复期患者的死亡率 不良：毒性小對竇房结功能低下患者心动过缓传导阻碍 长期口服肝功能异常 最严重是肺间质纤维化停药糖皮质激素治疗定期X光片检查 索他落爾 sotalol 是非选择的B受体阻断药 该药延长心房肌心室肌房室结和浦纤维APD和ERP降低窦房结及浦纤维自律性B受体阻断作用减慢房室传导 由于d-sotalol选择性抑制Ikr的反向使用依賴性 易诱发Tdp低血鉀者腎功能不全者 Q-T综合症慎用 溴苄胺 bretylium 長期用藥耗竭交感神經遞質发生低血压 静脉注射 少Tdp 4类药-钙结抗药 维拉帕米 verapamil 地尔硫卓 diltiazem 维拉帕米 verapamil 药：组爱心肌细胞膜Ca通道抑制Ca内流使慢反应细胞如窦房结及房室结4相舒张期除极速率延缓而降低自律性必抑制动作电位0相减慢房室结的传导速度延长慢反应动作电位的不应期 临：口服预防阵发性室上心动过速的发作该药抑制了房室结的传导心房冲动由旁路进而增加心律又发心室颤动禁用于预激综合症患者 不良：静脉注射造成低血压注射过快心动过缓房室传导阻碍诱发心力衰竭 5类药物-其他 腺苷adenosine 药：通过激活腺苷受体（a受体）产生作用在心房窦房结及房室结通过与A受体结合而激活与G蛋白偶连的ACh敏感K通道使K外流增加缩短ADP使心肌组织超级化降低自律性还能抑制Ca内流延长房室结ERP减慢房室传导以及抑制交感神经兴奋引起的迟后除极 临：静脉注射终止阵发性室上性心动过速 暂时减慢窦性心律与房室结的传导 抗心律失常药物之合理用药 1.去除诱发心律失常的因素 2.明确治疗目的合理用药 3.减少不良反应Chapter 26 治疗充血性心力衰竭的药物 聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁袈袈莁莇蒅羀膄芃蒄肂荿薂蒃螂膂蒈薂袄莈莄薁羇膁芀薀腿羃蚈薀袈艿薄蕿羁肂蒀薈肃芇莆薇螃肀节薆袅芅薁蚅羇肈蒇蚄肀芄莃蚄蝿肇荿蚃羂莂芅蚂肄膅薄蚁螄莀葿蚀袆膃莅虿羈荿芁螈肁膁薀螈螀羄蒆螇袂膀蒂螆肅肃莈螅螄芈芄螄袇肁薃螃罿芆葿螂肁聿莅袂螁芅芁袁袃肇蕿袀肆芃薅衿膈膆蒁