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中药药理学,洪铁 药理教研室,第二章 中药药性理论的现代研究,中药药性理论是重要理论的核心、主要特色、重要组成部分。 重要作用性质和特征和概括,是以人体为观察对象,依据用药后机体反应归纳出来。,第一节 中药四性(四气)的现代研究,中药的四性:寒、热、温、凉,可看作是寒(凉),热(温)二性。 寒、热、温、凉是从药物作用于机体的反应概括出来的。 具有清热、凉血、泻火、滋阴功效的药物,药性属寒性或凉性。 具有祛寒、温里、助阳功效的药物,药性属热性或温性。,药性的现代研究,1 对中枢神经系统功能的影响 1)热证病人表现:精神振奋,声粗,小儿高 热惊厥 用寒药治疗 寒证病人表现:精神倦怠,安静,声不高 亢 用热药治疗,2)许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用,如: 钩藤、羚羊角 抗惊厥作用 黄芩、栀子、苦参 镇静作用 金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、栀 子、柴胡、葛根 解热 五味子、麻黄、麝香 中枢兴奋作用,2 对植物神经系统功能的影响 寒证或热证病人常伴有植物神经系统紊乱的症状: 寒证病人主要表现:形寒肢冷、口不渴、小便清长、大便稀溏、咯痰稀薄。 热证病人主要表现:面红目赤、口渴喜饮、小便赤短、大便秘结等。,现代医学通过唾液分泌量、心率、基础体温、血压、呼吸观察结果 寒证病人表现:唾液分泌量多、心率减慢、基 础体温低、呼吸频率减慢 热证病人表现:唾液分泌量少、心率加快、基 础体温高、呼吸频率加快,现代研究:中药药性对植物神经递质、受体及环核苷酸水平也有明显的影响。 寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进。 表现为:寒证病人尿中cGMP排出量高。 服用温热药和助阳药后,能够提高细胞内cAMP含量,使失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。 热证、阴虚证病人交感神经-受体-cAMP系统功能偏高。 表现为:热证病人尿中cAMP排出量明显高。 服用寒凉药和滋阴药后,能够提高细胞内cGMP水平,使失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。,大鼠: 三碘甲状腺原氨酸(T3) 甲亢 阴虚模型 醋酸氢化可的松 肾上腺皮质功能亢进 阴虚模型 小鼠: 甲硫氧嘧啶 甲低 阳虚模型,3 对内分泌系统的影响 温热药可使甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能增强。 寒凉药可使内分泌系统功能受到抑制。,在地塞米松造成大鼠下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴抑制模型中 血浆皮质酮 子宫细胞中雌激素受体含量均降低 可用温阳药(附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片),大多数温热药对内分泌功能有一定的促进作用。 如:鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加 兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴 附子、肉桂、紫河车 兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能 附子、肉桂、紫河车、鹿茸、补骨脂 兴奋下丘脑-垂体-性腺轴功能,4 对基础代谢的影响 寒证或阳虚证病人基础代谢偏低 热证或阴虚证病人基础代谢偏高 细胞膜钠泵活性与热证(阴虚证)或寒证(阳虚证)异常能量代谢有密切关系 肾阳虚病人红细胞钠泵活性低于正常人,补益药中温热性的仙茅、肉苁蓉、菟丝子能显著的升高小树红细胞膜钠泵活性。 寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、栀子等,具有抑制红细胞膜钠泵活性作用。,5 寒凉药的抗感染以及抗肿瘤作用 细菌、病毒 急性感染 发热、疼痛 热证 清热药、辛凉解表药,药性多数寒凉 用于治疗热证 现代研究表明:寒凉药具有抗感染作用 如清热解表药金银花、连翘、大青叶、板蓝根等,以及辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄荷。 寒凉药清热解毒药对动物实验肿瘤有作用。,第二节 中药五味的现代研究,中药五味:指药物具有辛、酸、甘、苦、咸。一般是根据味觉器官辨别出来的,也有根据功能和药效确定。,1 辛味药 460种常用中药中,辛味药183种,占39.8% 性温热药占57.9%,多于辛寒药、辛平药。 辛味药主要含挥发油,其次为苷类、生物碱。 辛味药主要分布于芳香化湿、开窍、行气等功效。 如8种常用芳香化湿药均为辛味药,共性为挥发油 开窍药(麝香、冰片、苏合香、石菖蒲、樟脑、蟾酥)辛味药,2 酸味药 数量少、常用42种酸涩味药中。单酸喂药16种,单涩味药14种,酸涩味药12种。 单酸味药主要含有机酸。 单涩味药主要含鞣质。 酸涩药也含大量鞣质。,3 甘味药 甘味药172种,占37.4%,其中性寒凉药66种,占38.4%,性平药61种,占35.5%,温热药45种,占26.1%。甘味药主入肝、脾、肺经。 甘味药化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类机体代谢所需营养成分为主。 消食药 补益药 养心安神药 在利水药、止血药和收涩药中占较大比例,4 苦味药 苦味药188种,寒凉性104种,温热性50种。 苦味药入肝经 在药学成分上:苦寒药 含生物碱 清热燥湿药 苷类成分 攻下药 清热药中苦寒药黄连、黄芩、黄柏、水豆根、苦参含生物碱,具有抗菌、抗炎、解热作用。 栀子、知母主要含苷类成分,具有抗菌、解读、利胆作用 苦寒泻下药大黄和番泻叶均含番泄苷,具有泻下、抗菌和止血的作用 50种有毒中药中含苦味药23种,占有毒中药总数46%。,5 咸味药 咸味药数量较少,主要分布在化痰药和温肾壮阳药,一般多为矿物类和动物类药材。 咸味药含有碘 钠 钾 无机盐 钙 镁 化痰药中咸味药:海藻、昆布、海浮石、瓦椤子、礞石具有化痰软坚功效。 53种温肾壮阳药中由咸味药19种 例如:鹿茸、海马、蛤蚧、紫河车,第三节 中药升降沉浮理论研究现状,升浮:向上、向外作用。具有升阳、解表、祛风、散寒、开窍、催化、温里的功效。 沉降:向下、向里作用。具有潜阻、降逆、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、 渗湿、通下的功效。 研究资料不多,第四节 中药归经理论研究现状,“归”是指药物作用归属,即指药物作用部位。 “经”是指经络及所属脏腑。 归经就是药物作用选择性的归属于一定的脏腑经络。 中医认为,“病”是 脏腑 发病的表现 经络 药物治疗某些脏腑经络的病症,就归入某经。,如 53种壮阳药全部入肾经。 桔梗、款冬花治疗咳嗽气喘,归肺经。 天麻、全蝎、羚羊角治疗手足抽搐的肝经 病,归肝经。 黄连可泻心火,除心烦,归心经。 黄芩偏于泄肺火、清肺热,归肺经。 大黄能泻下,可治疗热、便秘,归大肠经。 药物定向、定位,药物功效和药理作用部位结合。,第五节 对重要有毒和无毒的现代认识,有毒、无毒是药性的组成部分,用的得当可发挥作用,用之不当可对机体产生损害,即“不良反应”。,1 急性毒性反应 (1)对中枢神经系统的毒性反应 唇舌和肢体发麻 头晕、眩晕、烦躁不安 昏迷、惊厥 瞳孔偏小或放大 牙关紧闭 马钱子、川乌、草乌、附子、细辛、生天南星,(2)对心血管系统的毒性 心悸 胸闷 心律失常 血压升高 循环衰竭 川乌、附子、蟾酥、罗布麻,(3) 对呼吸系统的毒性作用 呼吸困难 咳嗽、咳血 呼吸衰竭 窒息死亡 苦杏仁、桃仁、李子仁、?果、商路 原因:含有氰苷,氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸抑制细胞色素氧化酶,使细胞氧化反应停止,引起组织窒息。,(4) 对消化系统的毒性反应 常见毒性症状:恶心、呕吐、食欲不振、腹 胀、腹泻、黄疸、肝肿大。 寒凉性中药大剂量口服可刺激胃肠道。 黄芩、芒硝、柴胡、茵陈引起胃部不适。 黄连、苦参、青蒿引起恶心。 鸦胆子、苦参、青蒿引起呕吐。 生大黄、生地黄、番泻叶可引起腹痛。 巴豆、黄芩、黄连等引起腹泻。 苍耳子、雷公藤、青黛引起肝损伤。,(5) 对泌尿系统的毒性反应 症状:腰痛、浮肿、尿频、尿少、肾功能刷衰竭。 有毒性的中药:斑蝥、木通、马兜铃、粉防己,(6) 对造血系统的毒性反应 症状:白细胞减少,粒细胞缺乏,溶血性贫血,再生障碍性贫血。 有毒药物:洋金花、芫花、狼毒、雷公藤,2 长期毒性反应 齐医别录葶苈、射干、芫花 “久服令人虚” 淫羊藿 “久服令人无子” 矾石 “久服伤人骨” 神农本草经“下药多毒,不可久服” 现代103种中药动物长期毒性病理学检查结果,“靶器官”以肝、肾、胃肠发生率高,其次是心脏、骨髓、肺、中枢系统、内分泌腺体,如天花粉、青蒿、虎杖、鱼腥草、山豆根、半夏、大黄,3 过敏反应 表现:皮疹,过敏性休克 有毒药物:僵蚕、蜈蚣、斑蝥、土鳖虫、狼毒,4 致畸胎、致突变及致癌作用 干扰胚胎正常发育引起畸胎 引起细胞突变和癌变,雷公藤:对人体外周淋巴细胞染色体有损伤作用,长期接触可使染色体畸变。 槟榔:水解后成为水解槟榔碱,对大鼠、田鼠和小鼠均有致癌作用 款冬花:克氏千里光碱,饲喂大鼠可引起血管内皮瘤 千里光:诱发大鼠产生肝癌。 马兜铃、广防己、青土香、关木通:马兜铃酸,具有抗癌和抗感染作用;马兜铃酸是一种诱发剂,能引起染色体损害,第三章 影响中药药理作用的因素,三大因素:药物因素 机体因素 环境因素 药物因素:基原、产地、采收季节、贮藏、炮制、剂型及给药因素 机体因素:年龄、性别、精神状态、生理状态、病理状态、遗传状态 环境因素:气候、时辰、地区、生活条件,第一节 药物因素,1 品种与产地 同名异物-同物异名:大青叶和板蓝根,来源 于5个不同科属植物。 来源不同,所含化学成分,药理作用不同 如 大黄致泻作用是由结合型蒽苷所致 掌叶大黄、唐古特大黄中,结合型含量高,泻下作用明显。华北、天山等大黄中结合型蒽苷含量低,泻下作用差。,产地不同对药物质量影响很大 中药分布的区域性很强 不同地区土壤、气候、日照、等自然环境的差异、对动植物的生长发育有着不同程度的影响。 如金银花以含绿原酸为指标,河南山东一带含量4%7.5%,而其他省份含量在3%以下。 如长白山野山参,园参等总皂苷不同。,故形成“道地药材”概念 四川:贝母、附子、黄连 内蒙:甘草 云南:三七、茯苓、木香 山西:黄芪、党参 西藏:红花 吉林:人参,2 采收与贮藏 中药品质优劣与采收季节相关 根、茎、叶、花、果实、种子生长和成熟期不同 本草蒙筌:“采未老枝茎,汁正充溢,摘将开花蕊,气尚包藏,果实收已熟味纯,叶采新生力倍。” 民谚:“当季是药,过季是草” “三月茵陈四月蒿,五月砍来当柴烧” “九月中旬采麻黄,十月山区五味找” “知母黄芪全年采,唯独春季质量高”,从含量上 8月份采集是1月份人参皂苷含量3倍以上 青蒿7-8月份花前叶盛期强,开花后采集作用弱 薄荷在开花期采集,挥发油含量最高 植物根类药材同植物生长期有关 如人参、何首乌等,以生长年限长者为好 毫白芍为例,芍药苷含量以2年生者为高,随生长期延长,芍药苷含量逐年下降,4年生不到2年生含量一半,从贮藏保管上的影响: 应以干燥、低温、避光 贮藏不当会造成霉烂、虫蛀、走油 如日照、高温(40-60 )、高湿(相对湿度74%以上),贮存6个月,刺五加所含丁香苷几乎完全损失 存放三年后,三颗针当中小檗碱含量分别降低54.1%和39.83% 苦杏仁可被苦杏仁苷酶分解,3 炮制:炮制前后,中药的化学成分发生改变,药理、临床疗效有差异。 (1)消除或降低药物毒性或副作用 为保证临床用药安全有效,经炮制降低药物毒性或副作用 双酯型乌头碱,水解生成苯甲酰单酯型乌头碱 沙炒马钱子含士的宁和马钱子碱减少,转化为异士的宁和异马钱子碱,(2)增强疗效 延胡索主要成分是生物碱,水煎溶出量少。经醋炮制后生物碱与醋酸结合生成溶于水的醋酸盐,水煎液延胡索含量增加一倍。 苦杏仁镇咳、平喘有效成分是苦杏仁、当温度、湿度适宜时,苦杏仁酶刺进苦杏仁苷的分解,使有效成分减少,镇咳平川作用随之降低。苦杏仁炮制后,可抑制酶的活性,苷分解减少。,(3)加强或突出某一作用 炮制能使中药产生化学成分改变。甚至产生新的化学物质 如大黄主要含泻下作用的结合型蒽苷炮制成制大黄后,结合型蒽苷减少,而抗菌成分游离型蒽苷含量增加,故生大黄泻下作用强,而制大黄抗菌作用增强,泻下作用减弱。 何首乌为补血药,生品种结合性的蒽醌衍生物具有缓下作用,经炮制后的制首乌结合型蒽醌衍生水解,含量减少,而游离型蒽醌衍生物和糖的含量明显增加,故补益作用增强而泻下作用降低。 炉甘石生品主要成分为碳酸锌,经锻制后发生分解反应,生成氧化锌,具有消炎收敛作用。,4 制剂与煎煮方法 “药性有宜丸者,宜水服者,宜酒渍者,并随药性,不得违越” 口服液体制剂、汤剂、口服液吸收快 口服固体制剂、冲剂、散剂、片剂、胶囊,崩解速度直接 影响有效成分的吸收和药效 如枳实、青皮水煎液口服,未见升高血压的记载,如制成注射液,表现有升血压作用。,重视煎煮中药方法和条件 医学源流学“煎药之法,最宜深究,药之效不效,全在于此” 一般: 解表药如薄荷、紫苏等煎煮活力要大,时间要短 补益药人参、当归等,煎煮火力要小,时间要长 化石类、矿石类、龙骨、牡蛎等,应先煎久煎 芳香性药物如豆蔻、砂仁等入汤剂宜后下,在研究复方过程中,中药的共同煎煮和各药分别煎煮后使用,在某些复方上是有区别的。 1. 煎煮方法除影响药物有效成分的溶出外 2. 还有可能有新的成分产生,5 配伍和禁忌 1 相须:两种功用相似的药物配合应用,可增强药效 如石膏、知母相配合,石膏退热快,作用弱而短暂,知母退热缓,但作用强而持久,两者合用,作用强而持久。 如黄连和连翘同用,对金黄色葡萄球菌抑菌能力比单用黄连强六倍。 2 相使:两种功用不同药相伍,促进提高疗效 如补气的黄芪与祛湿的茯苓合用能够增强补气利水功能,3 相畏:是一种药物制约另一种药物性能或抑制另一种药物的毒性或烈性。 如含有附子的四逆汤毒性是单用附子毒性的约1/4 4 相杀:一种药物减轻或消除另一药物的毒性。 如绿豆能杀巴豆毒 5 相恶:一种药物的功效被另一种药物削弱或破坏或两者功效均降低或消失。 如黄芩能降低生姜的温性 人参汤中,知母、人参都有降血糖作用,两药合用却使降血糖作用减弱或破坏 6 相反:两药合用,产生毒性反应或副作用。 甘草和芫花合用,LD50减少,毒性增大,总结: 相须、相使 增效 相畏、相杀 减毒 相恶配伍:在药效上产生拮抗作用 相反出现较多不良反应,用药之所求,七情只是基本配伍模式 “君、臣、佐、使” 君药:是治疗主病和主证的药物 臣药:辅助君药治疗主病和主证的药物 佐药:治疗兼证或制约君药偏性的药物 使药:为引经或起调和作用的药物 如桂枝汤能够解热、发汗、抗炎、镇痛。全方作用明显优于方中诸药各种组合,减去任何一味都会影响疗效,注意用药禁忌 相反、相恶 动物实验与十八反、十九畏不一致 较为一致的看法: 十八反、十九畏不是绝对的禁忌。 十八反、十九畏的理论在特定条件下是正确的,可产生不同程度的毒性增强或不利于治疗的作用。 十八反、十九畏研究不够全面。,用药安全还必须注意妊娠禁忌 损害胎儿以致堕胎作用 禁用:水蛭、虻虫、莪术、三棱、巴豆、大戟、芫花、斑蝥 慎用:桃仁、大黄、附子、肉桂、牛膝、川芎、丹皮等。,第二节 机体因素,1 生理状态 体质、年龄、性别、情志、遗传 1 婴幼儿处于发育阶段 2 老年人肝肾器官系统功能减退,影响药物吸收、代谢和排泄 3 性别:月经少用峻泻药及活血化痰药 红花、大戟、麝香、兴奋子宫 半夏具有致畸作用,孕妇应避免使用,4 情志、精神状态影响药物发挥作用 5 病理状态 如肝病患者肝脏功能低下,药物容易积蓄、中毒。 肾功能低下患者排泄功能减弱,药物不易排出体外,可导致积蓄中毒。 黄芩、穿心莲。只对发热病人有解热作用,对正常体温并无降低作用。,6 肠道内微生态环境 肠道内微生态环境对中草药代谢有很大影响 主要作用是分解反应,使分子量减小,极性减弱,脂溶性增强,药效或毒性成分产生和加强。 黄芩中黄芩苷转化为黄芩素 番泻叶A和B是大黄和番泻叶主要成分,在肠道菌群作用下转化为大黄酸蒽酮,具有泻下作用。,第三节 环境因素,与时辰有关,第四章 中药药理作用的特点及研究思路 第一节 中药药理作用特点,1 中药作用两重性 治病求本,又要标本同治 “急则治其标,缓则治其本” 清热药治疗感染性疾病: 通过缓解发热头痛 对症治疗 通过抗菌、抗病毒 对因治疗,中药单体和静脉注射剂,使中药毒性问题越来越突出,常见有胃肠反应,过敏反应 朱砂长期应用引起慢性汞中毒 雷公藤长期应用引起生殖系统损伤,2 中药的差异性 种属差异: 黄连动物实验抗心律失常 丹皮酚对动物有降压作用,对人却未见其有降压作用 个体差异: 年龄、性别、精神状态,3 中药作用的量效关系 粗制剂,量效关系很难发现 4 中药作用时效关系 粗制剂,时效关系不明 5 中药作用的双向性 人参:对中枢有兴奋作用,又有抑制作用 (人参小剂量兴奋,大剂量抑制),6 中药药理作用与中药功效 中药药理作用与中药功效一致 解表药抗病原微生物,抗炎、解热,提高机体免疫功能 祛风湿药抗炎、镇痛 泻下药促进排便作用 温里药有强心扩血管作用,但,中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。 如传统理论认为: 大多数辛温解表药具有较强的发汗作用 但除麻黄、桂枝、生姜证实有促进汗腺分 泌作用外,其他解表药未见报道。 现代药理学发现与传统中药功效无明显关系药理作用:如 葛根扩血管,改善心血管供应,以及改善脑循环。,第二节 中药复方药理,复方:即以中医药理论为指导用现代科学方法研究中药对机体的作用和作用规律。 1 “辨证论治” “证药结合”:建立不同证的动物模型 “大黄脾虚模型” “氢化可的松肾阳虚模型” “冷水浸泡加肾上腺素肝郁气滞模型”,2 中药分类对比研究 按传统分类:解表药、清热药、泻下药、利水药等 但对每一类分类药对比研究不够,如: 辛凉解表药和辛温解表药 清热解毒药和清热泻火药 凉血止血药和温经止血药 平肝熄风药和平肝潜阳药,3 与中药相关系统药理研究 4 中药药理作用的重新评价研究 5 中药毒性研究 6 中药作用机型及物质基础研究,各论 第五章 解表药 第一节 概述,解表药:以发散表邪,解除表证为主要作用的药 具有发汗解表之功效,部分药物兼有利水消肿等 主要用于治疗外感表证,还有一部分用于水肿、麻疹等 表证,表寒证 表热证,解表药根据药性和功效不同 表征的表现: 外邪侵犯人体浅表部位所致一类症候 表现:恶寒、发热、全身酸痛,鼻塞、喷嚏,流鼻涕。与现代医学上呼吸道感染、急性传染病及急性感染性疾病的初期症状相似。 当寒冷刺激机体,引起皮肤血管收缩同时致上呼吸道黏膜血管反射性收缩,导致黏膜缺血,抵抗力下降,造成寄生在呼吸道的病原微生物进入上皮细胞生长繁殖,导致炎症。,辛温解表药 辛凉解表药,1 发汗作用 中医认为:具发汗和促进发汗作用,通过发汗使表邪从汗而解。 解表药中以辛温解表药发汗作用最强。 现代医学:分为温热性发汗/精神性发汗 解表药多属温热性发汗 解表药作用机制:可能包括:直接影响汗腺功能,增加汗腺分泌,通过兴奋外周受体而促进汗液分泌。,2 解热作用 多数药物具有不同程度的解热作用,使实验性发热动物体温降低 柴胡、桂枝、荆芥、防风有一定解热效果 相比较而言,辛凉解表药解热作用更加显著 还有一部分药物可使正常动物体温下降:麻黄挥发油,柴胡皂苷,细辛挥发油等 作用机制: 发汗 皮肤黏膜血管增加散热 闹内活性物质 通过抗炎、抗病原微生物影响体温,3 抗病原微生物作用 表证是由外邪表所致 细菌、病毒、低温、高温均可视为外邪 麻黄、桂枝、防风、细辛、生姜、柴胡、薄荷、牛蒡子对细菌及皮肤真菌具有不同程度的抑制作用,并对某些病毒有一定的抑制作用。,4 镇痛、镇静作用 多数解表药具有镇痛作用 对多种实验性疼痛模型动物,均表现有明显镇痛作用 镇痛作用部位通常在外周 部分药物作用与中枢,5 抗炎作用 表证的常见症状是呼吸道炎症 柴胡、麻黄、生姜、辛夷对多种实验性炎症均有明显抑制作用 机制:1)抑制花生四烯酸代谢 2)抑制组胺或其他炎性介质生成或释放 3)增强肾上腺皮质内分泌轴功能,消除 自由基,6 调节免疫作用 提高机体非特异性免疫功能。 一部分是提高机体特异性免疫功能而发挥作用,缓解及治疗过敏性疾病。,综上: 解表药发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎是其解除表证的药理学基础,而调节免疫系统功能则对驱散表邪功效具有积极意义。,第二节 常用药物 麻黄,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 (1)发汗:口服或注射均有效,作用强、起效快、维持时间长。 机制: 1)阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收水分潴留于汗腺官腔,引起汗液分泌增加。 2)兴奋汗腺受体,使汗腺分泌增加 3)通过兴奋中枢神经系统相关部位而产生效应,影响因素: 温服麻黄有助于发汗 药物配伍,如加桂枝后发汗作用 麻醉状态下,发汗作用减弱 局部神经神经损伤,也可影响其发汗作用,(2)平喘:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是有效成分 机制:1)可直接兴奋支气管平滑肌的受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛。 2)尚可直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管粘膜水肿。 3)促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放递质,发挥拟肾上腺素作用。 4)阻止过敏介质释放,(3)利尿 扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球率过滤增加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对Na离子重吸收。,(4)解热、抗炎 麻黄挥发油解热作用强 麻黄碱、伪麻黄碱抗炎作用强 抗炎环节:抑制炎症早期血管通透性 抑制炎症后期肉芽组织的形成 抑制花生四烯酸释放与代谢有关 降低血清溶血素水平,具有抗补体作用,故有抗变态反应作用,(5)抗病原微生物 体外实验证明:麻黄可抑制多种细菌 (6)镇咳祛痰 麻黄碱、麻黄水提物给动物灌胃,可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致咳嗽反射。,2 其他药理作用 (1)兴奋中枢神经系统 麻黄碱脂溶性高,易于通过血脑屏障 可兴奋大脑皮层和皮下中枢,引起神经兴奋、失眠等症状 (2)强心、升高血压 直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体,正性肌力、正性频率作用 可收缩血管,使血压升高 抑制肠平滑肌收缩,麻黄水提物明显降低肾衰模型大鼠血尿素氮、肌酐水平 利胆作用 多糖降血糖作用 挥发油、水煎液有镇痛作用及镇静作用,综上所述 麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效的药理学依据。 缓解支气管平滑肌痉挛,减轻粘膜水肿,抗炎、抗过敏,镇咳、祛痰是其宣肺平喘的药理学基础。 消除水肿的功效与利尿作用相关。,桂枝 主含桂皮醛,占62.29%,桂皮酸,乙酸桂皮酯,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 本草汇言曰:桂枝,散风寒,逐表邪,发邪汗,止咳嗽 (1)扩张血管促发汗 桂皮油能扩张血管,改善血液微循环,使血液流向体表,有利于发汗与散热。 (2)解热、镇痛 桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用,降低正常小鼠体温和皮肤温度。 机理:扩张皮肤血管,使机体散热增加以及促进发汗的结果。,(3)抗炎、抗过敏 挥发油对多种致炎物质所致急性炎症,具有抑制作用 其机制:抑制组胺生成,抑制前列腺素E的合成释放,消除自由基 (4)抗病原微生物 (5)对心血管系统作用,2 其他药理作用 镇静、抗惊厥作用 总挥发油、桂皮醛减少自由活动,增强巴比妥类药物催眠作用,对小鼠药物性惊厥有一定的对抗作用。 此外,有一定利尿作用,综上所述 桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏是其发汗解肌功效的药理基础。 而对心血管影响是其温经通脉功效的体现。 其主要成分是挥发油,柴胡 主要含柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪酸,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 本草曰:柴胡,用此者用其凉散,平肝之热 (1)解热 中医临床用柴胡治疗寒热往来的半表半里之热有确切疗效。 与现代医学风湿热、化脓性感染 解热作用:柴胡煎剂,挥发油及粗皂苷,其中以挥发油作用最强。挥发油当中丁香酚、酸是其解热主要成分。,cAMP是重要的发热介质之一,可引起下丘脑体温调节中枢体温调节点升高,从而发热。实验表明,柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部位cAMP产生或释放,从而抑制体温调节点上移,使体温下降。,(2)抗病原微生物 (3)抗炎 粗皂苷,挥发油均有抗炎作用 对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反应均有抑制作用。 抗炎作用涉及多个环节: 降低毛细血管通透性 抑制白细胞游走 抑制肉芽组织增生 兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴,促进垂体分泌ACTH,增强糖皮质激素抗炎作用,(4)促进免疫功能 柴胡多糖能促进机体免疫功能,可增强肝Kupffer细胞吞噬功能,提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发行超敏反应。 (5)镇静、镇痛、镇咳 柴胡煎剂、总皂苷、皂苷元对中枢神经系统具有明显抑制作用,可使动物自发活动减少,延长巴比妥类药物睡眠时间。 正常人服用柴胡粗制剂可出现嗜睡等中枢抑制症状。,(6)保肝、利胆、降血脂 柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇具有保肝作用 对多种原因引起的动物实验性肝损伤有一定的防治作用。 机制:1)柴胡皂苷对生物膜有直接保护作用 促进脑垂体分泌ACTH进而升高血浆皮质醇,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力,促进DNA合成。 2)明显的利胆作用,胆汁排出量增加,降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇含量 因醋汁柴胡的利胆作用最强,考虑其所含黄酮类是利胆成分。 3)柴胡影响脂代谢主要成分是柴胡皂苷等。,(7)对内脏平滑肌的作用 粗皂苷可明显增强乙酰胆碱对豚鼠、家兔离体肠收缩作用 2 其他药理作用 影响物质代谢,蛋白质合成,肝糖原合成,抑制脂肪分解 抗辐射作用:柴胡多糖注射液对射线照射有保护作用。对脾脏、骨髓具有保护作用。 对肾脏的影响:大剂量可促进排尿,综上所述 柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能是其解表里功效的药理学基础。 保肝、利胆、降脂等作用与其舒肝解郁功效有关。 而其对内脏平滑肌兴奋作用与其升举阳气功效有关。 其主要成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。,【现代应用】 1 发热:对感冒、流感、肺炎、支气管炎、扁桃体炎、疾病引起的发热。 2 病毒性肝炎:柴胡注射液或复方柴胡制剂治疗急慢性肝炎、对改善症状、恢复肝功能有较好效果。 3 咳嗽:柴胡、柴胡注射液治疗急慢性支气管炎、肺炎的咳嗽有效。 4 高血脂症:柴胡注射液肌内注射可明显降低甘油三酯。,葛根 野葛:主要成分是黄酮类化合物。大豆苷、葛根素,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 药品化义:葛根,根主上升,甘主解表 (1)解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分,对实验性发热模型均有解热作用。 葛根素作用突出,野葛也有显著作用,甘葛藤作用较弱,作用维持时间短。 解热机制:使皮肤血管扩张,促使血液循环增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的受体使cAMP生成减少。,(2)降血糖 降血脂 四氧嘧啶高血糖有效 降低血清胆固醇 (3)对内脏平滑肌作用,2 其他药理作用 (1)抗心肌缺血 葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。 葛根素是受体阻断剂。 正常和痉挛冠状动脉扩张,增加冠脉血流量,改善心电图。 对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用。 (2)抗心律失常 葛根提取物灌胃后能明显对抗氧化钡与乌头碱所致大鼠心律失常。,(3)扩血管,降血压 葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元对高血压模型具有一定的扩张作用。 (4)改善血液流变性和抗血栓形成 在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血小板聚集,降低全血粘度和血小板黏附率,明显 抑制ADP诱导的体内血栓形成。 (5)促进记忆 对记忆获得障碍和记忆再现障碍 葛根总黄酮连续灌服可改善D-半乳糖所致亚急性衰老小鼠记忆功能。,综上所述: 葛根扩张血管,促进血液循环。解热、降糖、降脂,对内脏平滑肌作用是其解肌 退热、除烦止渴功效的药理学基础。,细辛 马兜铃科植物北细辛,其成分为挥发油,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 长沙药解曰:“细辛,敛降冲逆而 止咳,驱寒湿而荡浊,最清气道,并通水源,温燥开通,利肺胃之壅阻,驱水饮而逐湿寒。” (1)解热 细辛挥发油灌胃对多种原因引起的家兔实验性发热有明显的解热作用。对正常豚鼠及大鼠有一定的降温作用。,(2)镇静、镇痛 细辛挥发油腹腔注射可使小鼠、豚鼠安静,自主活动减少。 随剂量增大,动物翻正反射消失,中枢抑制加强。 细辛挥发油对戊巴比妥钠和水合氯醛均有协同催眠作用。 对物理性或化学性疼痛反应均有显著对抗作用。,(3)抗炎 细辛挥发油灌胃或注射给药均有明显抗炎作用 抑制渗出 白细胞游走及肉芽组织增生 各种原因引起的大鼠踝关节肿胀、耳肿胀,毛细血管通透性增加 (4)抗变态反应 可使速发型变态反应过敏介质释放减少40% 细辛乳剂灌胃可使胸腺萎缩,脾脏指数降低,T细胞数减少,(5)对呼吸系统作用 细辛挥发油可松弛支气管平滑肌而产生平喘作用 (6)对心血管系统作用 细辛提取物可使麻醉犬心率加快,心输出量增加,平均动脉压升高 细辛挥发油可对抗垂体后叶素所致兔急性心肌缺血,并提高小鼠减压、耐缺氧能力 (7)抗病原微生物作用 体外实验显示,对多种细菌、真菌有一定的抑制作用。,2 其他药理作用 细辛挥发油具有表面麻醉以及浸润麻醉作用。 小剂量对家兔离体子宫及肠平滑肌具有小剂量兴奋,大剂量抑制作用。,综上所述: 细辛的解热、镇静、镇痛,对心血管系统的影响,抗病原微生物等作用是其祛风散寒功效的药理学基础,而抗炎、抑制免疫、对呼吸系统等作用可能与开窍功效有关。有效成分是挥发油。,第六章 清热药 第一节 概述,凡以清泻里热为主要作用的药物,称为清热药。 主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热里热证候。 分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药和清虚热药,里热证 外邪入里化热证候与各种急性传染病、急性感染性疾病,特别是伴全身毒血症表现相似,如高热、汗出、口干、燥躁、神昏谵语等。,外邪入里化热 内郁化火所致,郁而化火之证:现代医学各器官或组织的感染性疾病相似,如: 肺热引起的咳嗽多痰 胃热引起的头痛、牙龈肿痛 肝炎上引起的目赤肿痛、头晕目眩 肝胆湿热所致黄疸 肠胃湿热所引起的腹泻、痢疾、呕吐,血分实热证: 斑疹、牙龈出血、吐血、便血以及烦躁、神昏谵语等症 里热证: 实热 虚热:经亏血少,阴液大伤而内生,口干唇燥,虚烦不寐,盗汗,现代医学中大病后期体质虚弱 里热证: 病原微生物感染 病理过程包括发热、炎症、疼痛、腹泻 还包括某些出血性疾病,头痛、眩晕症,过敏 性疾病及肿瘤等非感染性疾病,1 抗病原体 各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫等有不同程度抑制或杀灭作用。 (1)抗菌谱 清热药抗菌谱较广: 黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、蒲公英、鱼腥草、紫草等对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肝炎球菌、大肠杆菌等有抑制作用; 黄连、黄芩对结核菌、钩端螺旋体有抑制作用; 苦参、龙胆草、金银花等抗多种皮肤癣菌; 金银花、连翘、蒲公英、穿心莲等抗流感病毒等; 白头翁、鸦胆子抗阿米巴原虫,而青蒿、鸦胆子可抗疟原虫。,(2)抗菌机理: 破坏菌体结构,抑制核酸、蛋白质合成,干扰糖代谢。 (3)抗菌有效成分: 小檗碱、黄芩素、绿原酸、苦参碱、色胺酮 其抗菌作用与抗菌素之间存在差异 清热药用于急性感染性疾病,改善全身症状显著,而作用不及抗生素 其抗细菌毒素、解热、影响免疫系统功能也参与了抗感染作用。,2 抗病毒 提高机体对内毒素的耐受能力 金银花等可降低机体对内毒素所致小鼠死亡率 3 抗炎 抗急性炎症反应作用 金银花、大青叶、板蓝根等对二甲苯所致小鼠耳肿胀,角叉菜胶致大鼠足肿胀等急性渗出性炎症有显著的抑制作用,并降低组胺等引起的毛细血管通透性的增加。 4 解热 清热解毒药金银花、大青叶等有不同程度的解热作用。,5 对免疫功能的影响 一方面:多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体抗病能力,增加白细胞和巨噬细胞能力,增加非特异性免疫功能。山豆根等有促进细胞免疫作用;黄柏有促进体液免疫作用。 另一方面:某些清热药又可抑制异常免疫反应作用。 6 抗肿瘤 肿瘤为毒邪 某些清热药如苦参、紫草、北豆根、金银花具有一定的抗肿瘤作用 7 其他 黄芩 、牡丹皮、牛黄等清热药有不同程度的镇静、降压、保肝利胆作用。,综上所述: 清泻里热功效与该类药抗病原体、抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能及 抗肿瘤的药理作用有关。,第二节 常用药物 黄芩 唇形草本植物黄芩的干燥根。主要成分是黄酮类,包括黄芩苷(baicalin)、黄芩素(黄芩苷元、baicalein)、汉黄芩苷(wogonoside)、汉黄芩素(wogonin)、千层纸素A(oroxylin-A)、黄芩新素(skullcapfavone )、黄芩新素(skullcapfavone ),除黄酮类外,含-谷甾醇,苯甲酸、葡萄糖醛酸及多种微量元素。黄芩味苦、性寒。归肺、胆、胃、大肠经。,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 清热燥湿、泻火解毒、止血安胎 用于湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞满 本草经疏云:其性清肃,所以除邪,味苦所以燥湿,阴寒所以胜热。 (1)抗病原体 对痢疾杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效 而对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌抑制作用较差 黄芩水提物对多种皮肤真菌有抑制作用,(2)抗炎 黄芩水煎醇沉液灌胃,对大鼠酵母性足趾肿胀有明显的抑制作用 黄芩甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷灌胃,均能抑制大鼠角叉菜足肿胀 黄芩素和汉黄芩素对大鼠佐剂性关节炎也有抑制作用 黄芩茎叶总黄酮口服,对二甲苯小鼠耳肿胀和甲醛足趾肿胀有显著的抑制作用。 黄芩的甲醇提取物可抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,机制:抑制炎性介质生成和释放 汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素抑制肥大细胞释放组胺(HA),影响花生四烯酸代谢,抑制前列腺素E和白三烯的生成,减轻炎性介质扩张血管,增加血管通透性及白细胞趋化作用。,(3)对免疫功能的影响 黄芩对型变态反应作用显著。 型变态反应:是由外来过敏原引起,由IgE抗体介导,引起肥大细胞释放血管活性胺及其他炎性介质,导致全身和局部过敏反应。 黄芩素、黄芩苷对致敏肠鼠离体回肠及气管有明显解痉作用,对实验性哮喘有一定的抑制作用。 机理:稳定肥大细胞,减少炎症介质释放;影响花生四烯酸代谢。 提高机体免疫功能作用。 提高小鼠腹腔巨噬细胞百分率和吞噬指数,提高NK细胞活性。 黄芩苷及其苷元可抑制HIV-1及其转录酶的活性,黄芩苷元的作用较强。,(4)解热 总黄酮口服,对酵母引起大鼠发热有解热作用 黄芩苷腹腔或静脉注射给药具有明显的解热作用 (5)保肝、利胆 黄芩及黄芩提取物对半乳糖胶、四氯化碳诱导的实验性肝损伤有保护作用 原代培养大鼠肝细胞受四氯化碳损伤后,ALT活性增加,黄芩乙酸乙酯萃取物具有降低作用。 机理:与抗氧化有关,因可明显降低过氧化脂质含量和增加谷胱甘肽过氧化物酶活性。 黄芩及其有效成分可促进实验动物胆汁分泌,显示利胆作用。,(6)镇静 有中枢抑制作用,减少小鼠自发活动,协同阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。 (7)对血液系统的影响 黄芩素,汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素等能不同程度的抑制胶原、ADP、花生四烯酸诱导的血小板聚集。,2 其他药理作用 (1)降血脂,抗动脉粥样硬化 实验性高脂血症大鼠,口服汉黄芩素、黄芩新素,可升高血 清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。黄芩新素还能降低血清总胆固醇(TC)水平,黄芩素、黄芩苷能降低血清甘油三酯(TG)含量。 (2)抗氧自由基损伤 对实验性肝损伤具有保互作用外,对心肺、晶状体也有抗氧自由基损伤作用。 黄芩苷连续注射三天,可对抗阿霉素引起的脂质过氧化损伤,提高心 肌超氧物歧化酶SOD及GSH-PX活性,降低丙二醛MDA含量 黄芩苷还可对抗亚硝酸钠诱导的白内障晶状体损伤,提高晶状体抗氧化能力。,(3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常 黄芩苷 降压 抗血管作用 NA KCl CaCl2 大鼠离体主动脉收缩 培养主动脉平滑肌细胞内游离钙有降低作用 心肌缺血,急性心肌损伤 异丙肾上腺素 缺血,S-T段抬高,血清磷酸肌酸激酶(CPK)降低 黄芩茎叶总黄酮灌胃 乌头碱诱发大鼠心律失常 大鼠冠脉结扎再灌注心律失常 电刺激家兔心脏诱发室颤有明显对抗作用,总结: 黄芩清热燥湿,泻火解毒功效与其抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆、促凝血有关。只要成分为黄酮类。,【现代应用】 小儿呼吸道感染 急性菌痢 病毒性肝炎 其他感染 【不良反应】 较少,少数胃部不适或腹泻,黄连 毛茛科植物黄连干燥根茎。主要成分:生物碱(小檗碱,黄连碱,巴马亭、掌叶防己碱,药根碱,表小檗碱,甲基黄连碱)。药性:味苦,性寒。,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 黄连具有清热燥湿、泻火解毒之功效。 主治湿热痞满、呕吐、泻痢、高热神昏、心火亢盛、心躁不安、目赤、牙痛。 本草正义:黄连大苦大寒,苦燥湿,寒胜热,能泻降一切有余之湿火,而心脾肝肾之余热,胆胃大小肠之火,无不治之。,(1)抗病原体:黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用,对多种细菌结核菌及真菌有抑制或杀灭作用。 云连、雅连:对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、链球菌、伤寒杆菌、结核杆菌 巴马亭、药根碱:卡尔酵母菌、百念球菌 作用强度:黄连低浓度抑菌,高浓度杀菌 作用环节: 破环细菌结构 抑制细菌糖代谢,抑制酵母菌及细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程 抑制核酸、蛋白质合成 耐药性:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌对小檗碱极易产生耐药性。,(2)抗细菌毒素、抗腹泻 黄连及小檗碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力 具体:黄连能够对抗大肠杆菌引起的腹泻 小檗碱能够对抗霍乱毒素引起的腹泻 黄连也可对抗蓖麻油及番泻叶引起的腹泻,(3)抗炎、解热 小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用 皮下注射可抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀 大鼠角叉菜酸性足趾肿胀 慢性棉球肉芽肿 乙酸引起的小鼠富强毛细血管通透性增高 组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加 机理:PEG2降低,中性粒细胞中磷酸酶A2(PLA2)的活性 (4)镇静催眠 具有中枢抑制作用。 小檗碱可使小鼠自发活动减少 对戊巴比妥钠的催眠作用产生协同作用,(5 )降血糖 黄连可是正常小鼠血糖下降,并程两效关系 葡萄糖或肾上腺素引起的血糖升高均有降低作用 对自发性?小鼠有降糖作用 对四氧嘧啶致小鼠糖尿病有降低作用 对并发症:可使糖尿病鼠晶状体、肾脏醛糖 环原酶活性明显下降,尿蛋白呈下降趋势。 原因:小檗碱灌胃对小鼠胰岛素分泌以及小鼠给葡萄糖负荷后的胰岛素释放君无名显影响,对正常小鼠肝细胞膜胰岛素受体数目和亲和力无明显影响,故说明小檗碱降血糖作用与胰岛素释放因素无关,机理:小檗碱能减低肝脏糖原含量,抑制丙氨酸为底物的糖原异生,升高血中乳酸含量。故推测,故推测小檗碱降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织葡萄糖酵解作用产生。,(6)抗溃疡:黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用 盐酸-乙酸引起胃粘膜损伤有明显保护作用 醋酸性胃溃疡有愈合作用 抑制幽门螺杆菌作用 (7)抗肿瘤 对艾氏腹水癌及淋巴瘤有一定抑制作用 主要表现为细胞素作用,阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成,2 其他药理作用 对心血管功能的影响(心主血脉,心火亢盛,可引起多种心血管系统功能失常) 正性肌力作用 静脉注射和口服可抑制戊巴比妥钠引起的豚鼠心力衰竭作用 促进心肌细胞外Ca2+内流,导致细胞内Ca2+浓度增加,故正性肌力作用机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关 抗心律失常: CaCl2诱发小鼠室性早搏,室性心动过速,室性纤颤 乌头碱 BaCl2,金银花 为忍冬科植物忍冬的花蕾 中药化学成分为:绿原酸类化合物,含绿原酸、异绿原酸。黄酮类化合物:木犀草素、忍冬苷,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 金银花具有清热解毒功效。 本草纲目云:“一切风湿气,及诸肿毒,疥癣,清热解毒” (1)抗病原微生物 广谱抗菌作用: G+:金黄色葡萄球菌,溶血性链球菌 体内降低绿脓杆菌:小鼠死亡率 绿原酸和异绿原酸是金银花的抗菌成分 黄酮类及挥发油有一定抗菌活性 抗病毒作用,(2)抗内毒 细菌释放内毒素入血后可引起全身毒血症状,出现发热等症状。 可减少内毒素引起小鼠死亡数 (3)抗炎 金银花对角叉菜胶,新鲜蛋清引起的足趾肿胀有明显抑制作用 对巴豆油肉芽肿胀也有抑制作用 (4)解热 金银花及复方制剂具有一定解热作用 (5)提高免疫功能 金银花能提高小鼠腹腔炎性细胞及外周白细胞吞噬能力,2 其他药理作用 绿原酸类化合物有明显的利胆作用 综上所述: 金银花清热解毒功效与抗病原微生物,抗内毒素,抗炎、解热及提高机体免疫功能有关,绿原酸及异绿原酸是其主要有效成分。,【现代应用】 急性上呼吸道感染 小儿肺炎 急性扁桃体炎 其他,大青叶与板蓝根 十字花科植物菘蓝得干燥叶,板蓝根为菘蓝的根 主要成分:菘蓝苷(大青素B)、靛蓝、靛玉红。其中靛蓝为菘蓝苷的水解产物,板蓝根的化学成分靛蓝、靛玉红,但不及大青叶含量高,菘蓝,大青叶 板蓝根,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 大青叶与板蓝根具有清热解毒、凉血消斑功效。本草正云:治温疫热毒发狂,风湿斑疹,痈疡肿痛,除烦渴,凡热兼毒者,皆宜蓝叶捣汁用之。 (1)抗病原微生物 多种细菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、白喉杆菌以及伤寒杆菌、大肠杆菌均有抑制作用 板蓝根对体内体外多种病毒均有抑制作用。 如抑制流感病毒增殖 靛蓝、靛红玉可能是其抗病原微生物得有效成分,(2)提高机体免疫功能 板蓝根多糖明显提高小鼠免疫功能 增加正常小鼠脾脏重量,并可对抗氢化可的松所致脾脏萎缩 增加正常小鼠外周血白细胞、淋巴细胞数 提高网状内皮系统得吞噬能力,促进炭粒廓清 促进溶血素抗体生成 增强二硝基氟苯诱导得小鼠迟发型变态反应 (3)保肝:明显的保肝作用,2 其他药理作用 抗白血病作用 综上所述: 大青叶与板蓝根清热解毒、凉血功效,主要与抗病原微生物提高机体免疫功能,保肝作用有关 靛蓝、靛玉红是主要有效成分,【现代应用】 上呼吸道感染:板蓝根对病毒性感冒尤为常用,退热效果显著 扁桃体炎、咽炎 急性传染性肝炎 流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎,穿心莲 为爵床科草本植物穿心莲的全草。主要化学成分为内酯、内酯苷及黄酮类化合物。穿心莲味苦、性寒。,【药理作用】 1 与功效主治相关的药理作用 清热解毒、燥湿功效,主治发热头痛,肺热喘咳、咽喉肿痛 (1)抗病原微生物 实验无明确结果,故认为穿心莲抗感染作用与其提高机体非特异性免疫功能,解热、抗炎作用有关。 (2)抗炎 穿心莲内酯甲、乙、丙、丁素单体,对化学性引起小鼠耳肿胀、大鼠足肿胀急性渗出性炎症有显著对抗作用,并降低毛细血管毛细血管通透性,其中穿心莲丁素作用最强。 穿心莲抗炎作用可能与兴奋垂体-肾上腺素皮质系统功能有关。,(3)对免疫功能影响 穿心莲内酯、黄酮:增强小鼠腹腔巨噬细胞及外周血中性细胞吞噬金黄色葡萄球菌及白色念球菌的能力。提高机体非特异性免疫功能作用。也有不同报道。 (4)解热 穿心莲甲、乙、丙、丁素:伤寒、副伤寒菌苗引起的发热有显著解热作用。 (5)抗肿瘤 穿心莲内酯:对实验性移植性肿瘤
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