抗抑郁药物综述.pptx

精神病学中的“感冒药”,抗抑郁药物简述,化药部 李远 2014.7,1/20 2 10%,什么是抑郁症？,全球约有 3.4 亿人，中国约有3600万人,08年抑郁症已上升为世界第二大类疾病,只有不到10%的人接受了相关药物治疗,一种常见的心境障碍性疾病 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 其心境低落与处境不相称 严重者出现自杀念头和行为,什么是抑郁症？,抑郁症的临床表现,引发抑郁症的原因,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,1960S,1970S,1980S,1950S,2000S,非选择性抗抑郁药TCA,选择性5-羟色胺重吸收抑制剂SSRI,去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药NASSA,单胺氧化酶抑制剂MAOI,去甲肾上腺素及5-羟色胺抗抑郁药SNRI,1990S,抗抑郁药物概述,抗抑郁药物的发展,抗抑郁药物分类 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 吗氯贝胺（贝苏） 三环类抗抑郁剂（TCAs） 丙咪嗪 、阿米替林、去甲替林,抗抑郁药物概述,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明（兰释) 选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs） 文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀（欣百达） NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs） 米氮平,抗抑郁药物概述,选择性NE再摄取抑制剂（NARIs）瑞波西汀 SARIs 曲唑酮、奈法唑酮 NDRIs 安非他酮 天然抗抑郁药 圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸 其他 噻奈普汀、路优泰 、黛力新,抗抑郁药物市场分析,图1 2009-2013年我国样本医院抗抑郁药物市场规模,数据来源：PDB网络,抗抑郁药物重点品种市场分析,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）,MAOIs不良反应： 体位性低血压 失眠 性功能障碍 饮食限制 药物相互作用及其限制,单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 三环类抗抑郁药（TCA） 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,三环类抗抑郁药（TCA）,氯米帕明 clomipramine 米帕明 imipramine 阿米替林 amitriptyline 去甲替林 nortriptyline 马普替林 maprotiline,三环类抗抑郁药（TCA）,普罗替林 protriptyline 阿莫沙平 amoxapine 多塞平 doxepin 地昔帕明 desipramine 曲米帕明 trimipramine,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 三环类抗抑郁药（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）,氟西汀（Fluoxetine，百优解，优克） 帕罗西汀（Paroxetine，赛乐特） 舍曲林（Setraline，郁乐复） 氟伏沙明（Fluvoxamine） 西酞普兰（Citalopram，喜普妙） 艾司西酞普兰（Escitalopram，Lexqpro）,选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）,经典的SSRI药物，抗抑郁药发展的里程碑 药效与TCA类似，但副作用较小 适合用于老年抑郁症 FDA批准可用于儿童及青少年 无撤药现象 口服制剂（10mg、20mg），20mg/d,氟西汀 Fluoxetine,礼来公司原研，1987年美国上市，1995年进入中国市场，商品名：百优解 国内8家制剂生产企业，CDE在报企业6家 2013年国内样本医院销售额8132万元，其中礼来92.17%，上海中西3.42%,氟西汀 Fluoxetine,被称为最纯的SSRI药物 特别适用于长期治疗 药物相互作用少 口服制剂，20mg，20mg/d,西酞普兰 Citalopram,丹麦Lundbeck公司原研，1998年通过FDA批准，1999年在中国上市，商品名：喜普妙 国内现有11家企业有制剂文号，CDE有4家在报 2013年国内样本医院销售额5490万元,西酞普兰 Citalopram,起效快、耐受性好，用于治疗各类抑郁症 适应症广泛 盐酸帕罗西汀片（20mg），20mg/d,帕罗西汀 Paroxetine,葛兰素史克原研，1991年在美国上市，1995年在中国上市，商品名：赛乐特 国内企业3家上市，CDE在报2家 13年样本医院2.04亿元，葛兰素史克（87%），浙江华海（12%）,帕罗西汀 Paroxetine,唯一具有单环结构的SSRI类药物 儿童和青少年用药安全 市场稳定，约占抗抑郁药2%份额 马来酸氟伏沙明片，50mg，100mg/d,氟伏沙明 Fluvoxamine,原研为荷兰苏威制药，商品名：兰释 国内仅丽珠制药厂有生产文号，杭州民生在报 2013年国内样本医院销售额2049万元,氟伏沙明 Fluvoxamine,第三代SSRI类抗抑郁药 主要用于治疗抑郁症和强迫症 对女性和老年抑郁症患者尤为适宜 片剂，50mg，50mg/d,舍曲林 Sertealine,辉瑞公司原研，1991年获FDA批准，1996年在中国上市，商品名：左洛复，国内现有近20家企业有制剂文号 2013年国内样本医院销售额1.47亿元，辉瑞占了88.7%的市场，国内代表企业有浙江京新、广东彼迪、成都利尔,舍曲林 Sertealine,SSRI类药物的“第六朵金花” 选择性高，起效快 不良反应轻微 草酸艾司西酞普兰片（5mg、10mg、20mg），10mg/d,艾司西酞普兰 Escitalopram,丹麦Lundbeck原研，2002年在美国上市，2006年在中国获批，商品名：来士普 2013年国内样本医院销售统计1.34亿元，市场表现最好的是Lundbeck的来士普（77.2%），国内有三家生产企业：山东京卫（20.4%）、四川科伦（2.4%）、康恩贝,艾司西酞普兰 Escitalopram,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 三环类抗抑郁药（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 选择性5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI） 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）,文拉法辛（Venlafaxine，博乐欣） 曲唑酮（Trazodone，美舒郁） 奈法唑酮（Nefazodone） 米氮平（Mirtazapine，瑞美隆） 度洛西汀（Duloxetine，欣百达）,选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）,SNRI类的代表药物 起效迅速、不良反应轻微、依从性好 作为SSRI治疗无效患者的首选用药 口服制剂，25mg、50mg、75mg、150mg，75mg/d,文拉法辛 Venlafaxine,惠氏原研，1993年美国上市（缓释胶囊，怡诺思） 1998年国内企业按二类新药申报上市，现有10家制剂生产企业，CDE在报企业8家 2013年国内样本医院销售额1.19亿元，增长率21%，惠氏占76.5%，成都康弘占23.1%,文拉法辛 Venlafaxine,全球第一个NA和5-HT双重抑制药物 适宜老年患者和心血管疾病患者 对性功能无影响 米氮平片，15mg、30mg，30mg/d,米氮平 Mirtazapine,荷兰欧加农（Organon）原研，1996年在美国上市，2001年进入中国市场，商品名：瑞美隆 国内现有3家生产企业，CDE有三家企业在报 2013年国内样本医院销售额6894万元,米氮平 Mirtazapine,可抑制抑郁症的精神症状和躯体症状 礼来原研，商品名：欣百达，制剂：缓释胶囊，2013销售额50.84亿美元 2007年在中国上市，江苏恩华有缓释片批准文号，CDE有6家在报 2013年国内样本医院销售8684万元，增长率36%，礼来占88.1%，恩华11.9%,度洛西汀 Duloxetine,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 三环类抗抑郁药（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 选择性5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI） 选择性NA再摄取抑制剂（NARI） 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,NARI能阻断中枢神经突触前膜对NA的再摄取，但不影响5-HT的再摄取 瑞波西汀（Reboxitine） 米安色林（Mianserine）,选择性NA再摄取抑制剂（NARI）,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 三环类抗抑郁药（TCA） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI） 选择性5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI） 选择性NA再摄取抑制剂（NARI） 其他 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,路优泰（Neurostan） 噻奈普汀（Tianeptine） 黛力新（Deanxit） 罗利普兰（Loripram） 腺苷蛋氨酸（S-aemesyl-methionine，SAMe）,其他抗抑郁药物,氟哌噻吨美利曲辛片 治疗谱广，适用于轻、中度抑郁症 不良反应多为短暂的不安和失眠 国内仅原研的丹麦Lundbeck产品上市，成都海思科等4家企业在报仿制,黛力新 Deanxit,抗抑郁药物概述 各类抗抑郁药物及重点品种 抗抑郁药物研究发展,1,2,3,现有药物的二次开发 开发新的作用机制药物