传出神经系统药理学概论1.ppt

第五章 传出神经系统药理学概论,Efferent nerves system pharmacology,一、概述 传出神经系统的结构与功能 1. 自主神经：交感神经、副交感神经。 均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。 主要支配心脏、平滑肌、腺体。 2. 运动神经：不更换神经元，直接到达骨骼肌。 主要支配骨骼肌。,二、传出神经系统的递质与受体 （一）传出神经系统递质 突触(synapse)：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。,递质(transmitter)：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢所释放的化学传递物。 主要递质： 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、 去甲肾上腺素(norepinephrine, NE; noradrenaline，NA)。,（二）按递质分类 1. 胆碱能神经：兴奋时末梢释放的递质为ACh。 包括：交感神经和副交感神经的节前纤维； 副交感神经的节后纤维； 少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)； 运动神经。 2.去甲肾上腺素能神经：兴奋时末梢释放的递质为NA。 包括：大部分交感神经节后纤维。,肠神经系统(enteric nervous system, ENS),（三）递质的合成、释放与消除 1. 乙酰胆碱,2. 去甲肾上腺素,摄取1 (uptake 1) (7595),摄取2 (uptake 2),（四）传出神经系统的受体 1胆碱受体 能选择性与ACh结合的受体。 M受体(muscarinic receptor)：能选择性地与毒蕈碱(muscarine)结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜上。 M1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经； M2：主要分布于心脏和突触前膜； M3：主要分布于平滑肌、血管内皮和腺体。,N受体(nicotinic receptor)： 能选择性地与烟碱 (nicotine)结合的胆碱受体。 NN：分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上； NM：分布于骨骼肌细胞膜上。,2肾上腺素受体 (adrenoceptor):能选择性与NA或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。 受体： 1：存在于突触后膜，分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。 2：存在于突触前膜。,受体： 1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。,三、传出神经系统受体功能及其分子机制 1M受体,2N受体,3肾上腺素受体 1 receptor, receptor,（1）胆碱能神经的效应 M样作用：为激动M受体所呈现的作用， 主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。 N样作用：为激动N受体所呈现的作用， 主要表现： NN受体激动自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌； NM受体激动表现为骨骼肌收缩 。,（2）去甲肾上腺素能神经的效应 型作用： 主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。 突触前膜上的2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制NA的释放。,型作用： 1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解； 2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解等。 突触前膜上的2受体兴奋：产生正反馈作用，促进NA的释放。,小 结,The End!,七、传出神经系统药物的作用机制和分类 （一）作用方式 1与受体结合 直接与相应的受体结合呈现作用。 受体激动药(agonist)：结合后兴奋受体；产生与Ach或NA相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。 受体阻断药(blocker)：结合后阻断受体，对抗激动药作用。产生与ACh或NA相反的作用。分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药。,2影响递质的体内过程 (1) 影响递质生物合成(密胆碱、-甲基酪氨酸) (2) 影响递质释放(卡巴胆碱、麻黄碱) (3) 影响递质生物转化(胆碱酯酶抑制剂) (4) 影响递质储存(利舍平),二、传出神经系统药物的分类,1. 胆碱激动药,2. 胆碱受体阻断药,M-R阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合