和FDA批准新药简介.ppt

2009年和2010年FDA批准上市新药 樊后兴 2011年2月6日,2009年批准新药,普拉格雷 Prasugrel,商品名：Effient 上市公司：Daiichi Sankyo 和礼来 给药方式：口服 适应症：用于急性冠状动脉综合症患者经皮冠状介入治疗后减少血栓性心血管时间的发生(包括支架血栓形成)，即不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死，ST段抬高心肌梗死初期或延迟PCI处理患者。 特点：P2Y12 ADP受体介导血小板活化和聚集抑制剂 。,决奈达隆 dronedarone,商品名： Multaq 上市公司： Sanofi-aventis 给药方式：口服(片剂) 适应症：抗心律失常药物，适用于阵发性或持续性心房颤动(AF)或心房扑动(AFL)患者，减低住院风险，近期AF/AFL发作和伴心血管风险因子患者(即年龄70、高血压、糖尿病、既往心血管意外、左心房直径50 mm或左心室射血分量LVEF40%)，窦性心律或心律可复律的患者。 特点：首个可有效减低心房纤颤或心房扑动患者因心血管事件住院风险的药物，具有与胺碘酮类似的电生理作用，为后者的替代更新药物，不含碘，不会引起与碘相关的不良反应。,托伐普坦 tolvaptan,商品名： Samsca 上市公司：Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization 给药方式：口服(片剂) 适应症：治疗临床明显高血容量和正常容量低钠血症患者血清钠 125 mEq/L或低钠血症症状不明显，对限制液体纠正有抗性，包括心衰、肝硬变、和抗利尿激素分泌过多综合征患者(SIADH)。 特点：首个和唯一口服加压素拮抗剂。选择性阻断加压素与肾集合管V2受体的结合，增加游离水分泌，而不影响钠和其他电解质的分泌，从而抵制低血钠症的发生。,帕唑帕尼 pazopanib,商品名：Votrient 上市公司：葛兰素史克GlaxoSmithKline 给药方式：口服(片剂) 适应症：治疗晚期肾细胞癌患者。 特点：多八点酪氨酸激酶抑制剂。在临床研究中曾观察到严重和致死性肝毒性；监查肝功能和建议中断、减低或停止给药。,依维莫司 everolimus,商品名： Afinitor 上市公司：Novartis AG 给药方式：口服(片剂) 适应症： 适用治疗舒尼替尼(sunitinib)或索拉非尼(sorafenib)治疗失效的晚期肾细胞癌患者。 特点：酪氨酸激酶(mTOR)抑制剂。,10-脱氮氨基蝶呤 pralatrexate,商品名： Folotyn 上市公司： Allos Therapeutics 给药方式：注射剂 适应症：治疗复发或难治性外周T-细胞淋巴瘤(PTCL)患者。 特点：叶酸类似物代谢性抑制剂。孤儿药物。,贝西沙星 besifloxacin,商品名： Besivance 上市公司：Bausch & Lomb 给药方式：混悬滴眼液 适应症：治疗细菌性结膜炎，常称为“红眼病”。 特点： 0.6%贝西沙星混悬滴眼液是喹诺酮类抗菌药。,泰拉万星 telavancin,商品名： Vibativ 上市公司：Theravance Inc 公司 给药方式：静脉注射 适应症：治疗合并易感革兰氏阳性细菌所致皮肤和皮肤结构感染(cSSSI)成年患者。包括金黄色葡萄球菌，耐甲氧西林(MRSA)和甲氧西林易感(MSSA)菌株。 特点：脂肪糖肽类抗菌药，万古霉素(vancomycin)合成衍生物 。,苯甲醇 benzyl alcohol,商品名： Ulesfia 上市公司：Sciele Pharma有限公司 给药方式：5%苯甲醇洗液 适应症：灭虱剂洗液适用于6月龄以上患者头虱局部治疗 。 特点：首个无毒性、无杀虫剂治头虱剂，本品关闭虱子气孔(精密呼吸器)预防头虱，使头虱窒息死亡。,复方蒿甲醚 (蒿甲醚和本芴醇),商品名： Coartem 上市公司：Novartis 给药方式：口服(片剂) 适应症：适用于治疗体重5公斤以上患者疟原虫Plasmodium falciparum所致急性，无合并症感染。 特点：青蒿素和本芴醇均为杀血裂殖体剂。复方蒿甲醚片其中本芴醇是中国军事医学科学院微生物流行病研究所发明，复方为我国首先联合研制，先与瑞士山德士公司联合开发，后山德士与汽巴-嘉基合并成诺华(Novartis)。由诺华与我国研发单位、厂家和投资方联合开发，2003年在我国SFDA注册上市 。,非布索坦 febuxostat,商品名： Uloric 上市公司：Takeda Pharmaceutical 给药方式：口服(片剂) 适应症：适用于痛风患者高尿酸血症慢性处理。不推荐用ULORIC治疗无症状高尿酸血症。 特点：非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，对XOR具有高度选择性。,匹伐他汀 pitavastatin,商品名： Livalo 上市公司：Kowa 给药方式：口服(片剂) 适应症：适用于原发性高脂血症和混合性高血脂症患者作为膳食的辅助治疗减低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)、甘油三酯(TG)升高，和增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。 特点：匹伐他汀是HMG CoA还原酶抑制剂，合成口服降脂药物。,沙格列汀 saxagliptin,商品名： Onglyza 上市公司：Bristol-Myers Squibb和AstraZeneca 给药方式：口服(片剂) 适应症：适用于成年2型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制。重要限制为不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。未进行与胰岛素联用研究。 特点：有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制剂 。,米那普伦 milnacipran,商品名： Savella 上市公司：Forest Laboratories和Cypress Bioscience 给药方式：口服 适应症：适用于处理肌纤维痛综合征。未批准儿科患者使用。 特点：选择性去甲肾上腺素和5羟色胺再摄取抑制剂；抑制去甲肾上腺素再摄取比5羟色胺强。消旋混合物。,氨乙烯酸 vigabatrin,商品名： Sabril 上市公司：Lundbeck Inc 给药方式：口服(片剂和口服液) 适应症：为抗癫痫药(AED)适用于治疗成年难治性复杂性部分癫痫发作。 特点：-氨基丁酸(GABA)同系物。是不可逆GABA-转氨酶抑制剂，此酶负责GABA降解代谢。有视力丧失 风险。,伊潘立酮 iloperidone,商品名： Fanapt 上市公司：Vanda Pharmaceuticals Inc. 给药方式：口服(片剂) 适应症：适用于成人精神分裂症的急性治疗。 特点：5-HT2/D2(非典型)拮抗剂，哌啶苯并异恶唑衍生物类。开处方者在选择各种治疗时，应考虑伊潘立酮延长QT间隔能力而首选其它药物。开处方者还应考虑缓慢增大剂量避免体位性低血压，与其它药物相比有效性延迟。,阿西钠平 asenapine,商品名： Saphris 上市公司：先灵葆雅Schering-Plough 公司 给药方式：舌下片 适应症：为非典型抗精神病药适用于：1.精神分裂成年的急性治疗。2.中急性躁狂或混合发作伴有双相I型障碍成年的急性治疗。 特点：属二苯并氧杂卓并吡咯类，非典型精神病药。,贝他司汀 bepotastine,商品名： Bepreve 上市公司：ISTA Pharmaceuticals 给药方式：眼科溶液 适应症：治疗伴过敏性结膜炎的瘙痒。 特点：组织胺H1受体拮抗剂。,阿西钠平 asenapine,商品名： Saphris 上市公司：先灵葆雅Schering-Plough 公司 给药方式：舌下片 适应症：为非典型抗精神病药适用于：1.精神分裂成年的急性治疗。2.中急性躁狂或混合发作伴有双相I型障碍成年的急性治疗。 特点：属二苯并氧杂卓并吡咯类，非典型精神病药。,ecallantide (DX-88),商品名： Kalbitor 上市公司：Dyax Corp 给药方式：注射剂 适应症：适用于16岁和以上患者治疗遗传性血管水肿(HAE)的急性发作。 特点：血浆激肽释放酶抑制剂。,Glu Ala Met His Ser Phe Cys Ala Phe Lys Ala Asp Asp Gly Pro Cys Arg Ala Ala His Pro Arg Trp Phe Phe Asn He Phe Thr Arg Gln Cys Glu Glu Phe Ile Tyr Gly Gly Cys Glu Gly Asn Gln Asn Arg Phe Glu Ser Leu Glu Glu Cys Lys Lys Met Cys Thr Arg Asp,2010年批准新药,芬戈莫德 fingolimod,商品名： Gilenya 上市公司：Novartis 给药方式：口服(胶囊) 适应症：复发性多发性硬化症患者的治疗。 特点：Gilenya是新类型药物被称为神经鞘氨醇1-磷酸受体(S1PR)调节剂中的第一个。在MS中，免疫系统损伤保护中枢神经系统(CNS)中神经纤维覆盖物，包括脑和脊髓，Gilenya的新机制是未知的，但被认为to work by通过保留在淋巴结内某些白细胞(淋巴细胞)减低免疫系统对CNS的攻击。这预防白细胞达到CNS，在CNS可能潜在地攻击神经纤维周围保护性覆盖层，导致对神经细胞较轻的炎症损伤。如Gilenya治疗停止白细胞保留是可逆的。,cabazitaxel,商品名： Jevtana 上市公司：赛诺菲-安万特(Sanofi-aventis) 给药方式：注射剂 适应症：与泼尼松联用治疗既往用含多烯紫杉醇治疗方案激素难治转移性前列腺癌患者。 特点：一种抗肿瘤药物，属于紫杉烷类。通过用从红豆杉萃取的前体半合成制备。,聚多卡醇polidocanol,商品名：Asclera 上市公司：Chemische Fabrik Kreussler & Co. 给药方式：注射剂 适应症：静脉曲张的小型静脉异常肿胀或扭曲静脉。 特点：Asclera(聚多卡醇)是一种硬化剂适用于治疗无并发症的蜘蛛网形静脉(静脉曲张直径 1 mm)和下肢无并发症网状静脉(静脉曲张直径1至3 mm)。尚未在大于直径 3 mm静脉曲张中研究。,n约为9，分子量约为600,地诺孕素和戊酸雌二醇酯,商品名：Natazia 上市公司：Chemische Fabrik Kreussler & Co. 给药方式：口服(片剂) 适应症：雌激素/孕激素口服避孕药适用于妇女预防妊娠。 特点：地诺孕素为新分子实体。,利拉鲁肽liraglutide,商品名：Victoza 上市公司：Novo Nordisk A/S公司 给药方式：皮下注射溶液 适应症：适用于2型糖尿病成年中辅助饮食和运动，改善血糖控制。 特点：利拉鲁肽是一种酰化人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，其97%氨基酸序列与内源性人GLP-1(7-37)同源。GLP-1(7-37)代表总循环内源性GLP-1的20%。像GLP-1(7-37)，利拉鲁肽激活GLP-1受体，是在胰腺细胞表面耦合至被刺激G-蛋白(Gs)的腺苷环化酶膜结合受体。利拉鲁肽增加细胞内环AMP(cAMP)当存在升高的葡萄糖浓度时导致胰岛素释放。而当血糖浓度减低时这个胰岛素分泌减少而趋向正常血糖。利拉鲁肽还以葡萄糖依赖方式减低胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及延迟胃排空。,ulipristal acetate,商品名：EllaOne 上市公司：法国HRA Pharma公司 给药方式：口服(片剂) 适应症：一种孕激素激动剂/拮抗剂紧急避孕适用于无保护房事后或已知或怀疑避孕失败后预防妊娠。 特点：当发生排卵前立即服用，推迟卵泡的破裂。所以Ulipristal acetate对紧急避孕的可能主要作用机制是抑制或延迟排卵；然而，子宫内膜的改变可能影响植入也可能对疗效有贡献。,达比加群酯 dabigatran etexilate,商品名：Pradaxa 上市公司：勃林格殷格翰Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 给药方式：口服(胶囊) 适应症：适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。 特点：达比加群及其酰基葡糖苷酸是竞争性，直接凝血酶抑制剂。因为凝血酶(丝氨酸蛋白酶)在凝血级联反应期间能转换纤维蛋白原至纤维蛋白，其抑制作用预防血栓的发展。游离凝块结合的凝血酶二者，和凝血酶-诱导血小板凝聚被活性部分抑制。,lurasidone HCl,商品名：0LATUDA 上市公司：Dainippon Sumitomo Pharma America, Inc. 住友制薬株式会社 给药方式：口服(片剂) 适应症：精神分裂症患者的治疗。 特点：Lurasidone的作用机制，如同其它在精神分裂症有效的其它药物一样是未知的。曾建议精神分裂症中lurasidone的疗效是通过中枢多巴胺2型(D)和5羟色胺2型(5HT2A)受体拮抗作用的联合介导的。,ceftaroline fosamil,商品名：Teflaro 上市公司：武田制药和Forest Laboratories合作开发 给药方式：注射(粉针) 适应症：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。社区获得性细菌性肺炎(CABP)。 特点：Ceftaroline的杀菌作用是通过对基本青霉素结合蛋白(PBPs)结合介导的。Ceftaroline是杀菌：对金黄色葡萄球菌由于其对PBP2a亲和力和对肺炎链球菌由于其对PBP2x亲和力。,tesamorelin,商品名：Egrifta 上市公司：Theratechnologies，一个加拿大生物药业公司。 给药方式：注射 适应症：有脂肪代谢障碍HIV-感染患者中减低过量腹部脂