β内酰胺类抗生素的临床应用.ppt

内酰胺类抗生素的临床应用 河南大学淮河医院,回顾,-内酰胺类抗生素 一、青霉素类 天然青霉素 最主要的是青霉素G（苄青霉素）。 半合成青霉素 a.耐酸口服青霉素 青霉素v 、非奈西林 b.耐青霉素霉青霉素 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、 甲氧西林,内酰胺类,c . 广谱青霉素类 氨苄西林、匹氨西林、海他西林、阿莫西林 d . 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、 呋布西林、哌拉西林 e . 抗革兰阴性菌杆菌青霉素类 美西林、匹美西林 二、头孢菌素类抗生素 a.第一代头孢菌素 头孢氨苄 头孢唑啉 b.第二代头孢菌素 头孢呋辛与头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢克洛 c.第三代头孢菌素 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮 d.第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定 三、其他内酰胺类抗生素,内酰胺类,a.头霉素类 头孢西丁 头孢美唑 b.碳青霉烯类 亚胺培南 c.单环-内酰胺类 氨曲南 d.氧头孢烯类 拉氧头孢 e.-内酰胺酶抑制药 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦 本身无抗菌活性或抗菌活性很弱，与-内酰胺酶类抗生素合用。,引言,1.什么是细菌？ 细菌是一类具有细胞壁，以无性二分裂方式进行繁殖的原核细胞型微生物 2.细菌都有哪些分类? 化脓性细菌消化道感染细菌呼吸道感染细菌厌氧性细菌动物源性细菌放线菌螺旋体支原体立克次体 10衣原体,化脓性细菌,1 葡萄球菌属 金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌 2 链球菌属 甲型溶血性链球菌（草绿色链球菌），乙型溶血性链球菌（溶血性链球菌） 丙型链球菌（非溶血性链球菌） 3 肺炎链球菌（肺炎球菌） 4 脑膜炎奈瑟菌（脑炎球菌） 5 淋病奈瑟菌 6其他化脓性细菌 铜绿假单胞菌（绿脓杆菌），肠球菌，卡他布兰汉菌（黏膜炎布兰汉菌）,消化道感染细菌,1 埃希菌属 大肠埃希菌（大肠杆菌）最常见。 2 志贺菌属（痢疾杆菌）详见超链接 3 沙门菌属 a 肠道沙门菌：伤寒沙门菌，鼠伤寒沙门菌，等。 b 邦戈沙门菌 4 幽门螺杆菌 5 霍乱弧菌 6副溶血性弧菌 7弯曲菌属 空肠弯曲菌和胎儿弯曲菌 8 其他消化道感染细菌 克雷伯菌属（超链接），变形杆菌属， 枸橼酸杆菌属，肠杆菌属,呼吸道感染细菌,1 结核分枝杆菌（结核杆菌或结核菌或抗酸杆菌） 2 棒状杆菌属 白喉棒状杆菌(致病性最强)，余假白喉棒状杆菌，结膜干燥棒状杆菌，痤疮棒状杆菌多属条件致病菌。 3 嗜肺军团菌 4 百日咳鲍特菌 5 其他呼吸道感染的细菌 a 流感嗜血杆菌（流感杆菌），是小儿急性脑膜炎的主要病原菌之一。 b 肺炎克雷伯菌 （肺炎杆菌）肠杆菌科克雷伯菌属。,厌氧性细菌,1 厌氧芽孢梭菌 破伤风梭菌，产气荚膜梭菌， 肉毒梭菌，艰难梭菌 2 无芽孢厌氧菌 丙酸杆菌属 如痤疮丙酸杆菌 双歧杆菌属 如双歧杆菌 真杆菌属 如迟钝真杆菌 乳杆菌属 如乳酸杆菌,动物源性细菌和放线菌,动物源性细菌 1 布鲁菌属 引起人畜共患病布鲁菌病 羊布鲁菌 牛布鲁菌 猪布鲁菌和犬布鲁菌等 2 炭疽芽孢杆菌（炭疽杆菌） 3 鼠疫耶尔森菌（鼠疫杆菌） 放线菌 1 放线菌属 衣氏放线菌（人） 牛放线菌（牛和猪） 2 诺卡菌属 星型诺卡菌，巴西诺卡菌,螺旋体和支原体,螺旋体 1 钩端螺旋体 问号钩端螺旋体，双曲钩端螺旋体 2 梅毒螺旋体（苍白密螺旋体） 3 疏螺旋体属（包柔螺旋体属） 伯氏疏螺旋体 回归热疏螺旋体 奋森疏螺旋体 支原体 1 肺炎支原体 2 脲原体 解脲脲原体（溶脲脲原体）,立克次体和衣原体,立克次体 1 普氏立克次体(流行性斑疹伤寒，虱传斑疹伤寒) 2 斑疹伤寒立克次体（莫氏立克次体） 地方性斑疹伤寒（鼠型斑疹伤寒） 3 恙虫病立克次体 恙虫病 4 嗜吞噬细胞无形体 人粒细胞无形体病 人单核细胞埃立克次体病 5 贝纳柯克斯体 （Q热柯克斯体) 以前该菌被划归在立克次体目现根据基因组特点，发现其更接近于军团菌属。引起Q热（疑问热）的病原体。 6 汉赛巴通体。猫爪病。 衣原体 1 沙眼衣原体（沙眼，包涵体结膜炎，泌尿生殖道感染，性病淋巴肉芽肿） 2 肺炎嗜衣原体 肺炎 3 鹦鹉热嗜衣原体 鹦鹉热,革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌,革兰氏阳性菌：葡萄球菌属（主要是金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌），链球菌属（肺炎链球菌，草绿色链球菌，肠球菌等），白喉杆菌，炭疽杆菌，破伤风杆菌，蜡样芽孢杆菌等。 革兰氏阴性菌：埃希菌属，枸橼酸菌属，假单胞菌属（绿脓杆菌等），莫拉菌属（卡他莫拉菌等），奈瑟菌属（淋球菌，脑膜炎双球菌等），克雷伯菌属（主要是肺炎克雷伯杆菌），沙门氏菌属，志贺氏菌属（痢疾杆菌等），变形杆菌属，军团菌属，耶尔森菌属，嗜血杆菌属（流感嗜血杆菌等)，产气杆菌属，霍乱弧菌等。,一、青霉素类的临床应用,一、青霉素类 天然青霉素 最主要的是青霉素G（苄青霉素）。 青霉素G主要作用于革兰阳性或阴性球菌，嗜血杆菌属，各种致病螺旋体及放线菌。不产-内酰胺酶的葡萄球菌属，A,B组溶血性链球菌和某些草绿色链球菌对其高度敏感，对肺炎球菌亦具有高的抗菌活性。 半合成青霉素 a.耐酸口服青霉素 青霉素v 、非奈西林 b.耐青霉素霉青霉素 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、 甲氧西林,一、青霉素类的临床应用,c . 广谱青霉素类 氨苄西林、匹氨西林、海他西林、阿莫西林 本类青霉素对革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有杀菌作用，耐酸，可口服，但因不耐酶而对耐药菌株无效。 d . 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、 呋布西林、哌拉西林 此类青霉素类除对铜绿假单胞菌有显著的抗菌活性外，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较好的作用。 e . 抗革兰阴性菌杆菌青霉素类 美西林、匹美西林 美西林主要作用于革兰阴性菌，对部分肠杆菌科细菌亦有较强的抗菌作用，对大肠埃希菌的抗菌作用较氨苄西林强数十倍，枸橼酸杆菌，肠杆菌，肺炎杆菌以及沙门菌属，志贺菌属等对其亦敏感，但铜绿假单胞菌等对其耐药，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌等多数耐药。匹美西林体内水解为美西林。,二、头孢菌素类抗生素的临床应用。,a.第一代头孢菌素 头孢氨苄 头孢唑啉 对革兰阳性菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第2,3代头孢菌素，对革兰阴性菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶不稳定 某些品种有不同程度的肾毒性。 b.第二代头孢菌素 头孢呋辛与头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢克洛 对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素，而对革兰阴性菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效，但对铜绿假单胞菌无效；对-内酰胺酶较稳定肾毒性比第一代头孢菌素低。 c.第三代头孢菌素 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮 对革兰阳性菌的抗菌作用不如第1、2代，而对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用，明显超过第1、2代，抗菌谱亦扩大，对铜绿假单胞菌，厌氧菌，消化球菌等有不同程度的抗菌作用；对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶高度稳定；组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度，对肾脏无毒性。 d.第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定 抗菌谱更广，对革兰阴性菌的作用优于第3代，对某些第三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性 对大多数厌氧菌有抗菌活性 对-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）高度稳定。,三、其他内酰胺类的临床应用,a.头霉素类 头孢西丁 头孢美唑 与二代头孢类似，对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的抗菌作用较第二代头孢强。 b.碳青霉烯类 亚胺培南 抗菌谱广，抗菌活性强，对-内酰胺酶