抗生素分类及代表药物ppt课件

抗生素分类,分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 其他,一.内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 其他内酰胺类,1.青霉素类（分五类）,作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍,1.青霉素类,耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌,1.青霉素类,广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性) 氨苄西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效,1.青霉素类,对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高,1.青霉素类,主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林,2.头孢菌素类,分三代(代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对内酰胺酶稳定性增高,第代,仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶,第代,兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛,第代,G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效),2.头孢菌素类,随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头孢耐药性增加。,3.其他内酰胺类抗生素,头霉素类：归于头孢代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药,3.其他内酰胺类抗生素,碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,3.其他内酰胺类抗生素,单环内酰胺类 氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差,3.其他内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶，水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对内酰胺类抗生素的敏感性。,3.其他内酰胺类抗生素,常用内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦,3.其他内酰胺类抗生素,几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸,二.氨基糖苷类,对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感 绿脓杆菌、不动杆菌有效。,二.氨基糖苷类,氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。,二.氨基糖苷类,庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）,三.大环内酯类（抑菌剂）,属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体 一般不作为严重感染的主要药物,三.大环内酯类,临床常用药物 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素 红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素,三.大环内酯类,新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强,四.喹诺酮类（共四代）,第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸,四.喹诺酮类,第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星,四.喹诺酮类,第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星,四.喹诺酮类,第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效） 与环丙沙星比：肺炎链球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱,五.其他四环素类,是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。 新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。,五.其他四环素类,四环素、土霉素 强力霉素、美满霉素 米诺环素,五.其他林可霉素类,林可霉素、克林霉素 对G+及厌氧菌有效,五.其他万古霉素,窄谱抗生素，MRSA阳性 对G-无效 耳毒性、肾毒性,五.其他利福平,广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效 目前主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染 单独应用易产生耐药,五.其他磷霉素,广谱抗生素，G-、G+作用不强 优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。 仅用于轻、中度感染，基础状况好,五.其他磺胺类,单用效差，但加用TMP（