（参考课件）药物化学分子结构式手册部分.ppt

,药物结构手册,1,异戊巴比妥,丙二酰脲结构弱酸性酮式烯醇式转换,中枢抑制作用本类药普通性中枢抑制药小剂量镇静，抗焦虑中剂量催眠大剂量麻醉10倍催眠量抑制呼吸导致死亡,急性中毒的处理排除毒物洗胃1：2000/1：5000pp（高锰酸钾溶液）导泻50Na2SO440ml灌胃碱化血液，静滴NaHCO3，利尿剂支持对症治疗维持呼吸人工呼吸/给氧维持血压，输液，必要时用升血压药3.其它措施加强护理注意保温预防感染,2,地西泮苯二氮桌类活性代谢产物奥沙西泮溶于盐酸与碘化铋钾橘红色,1.抗焦虑用以焦虑为主的神经官能症，小于镇静剂量时即有良好的作用,能显著改善紧张，忧虑，激动和失眠等症状作用部位：选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体，使情绪恢复正常。临床常用地西泮，氯氮卓。2.镇静，催眠本类药广泛用于失眠（作用快而可靠）优点：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。不影响快动眼睡眠（REM），无反跳现象。不引起麻醉，毒性小，安全范围大作用部位：阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活，临床常用于麻醉前给药（缓和恐惧减少麻药用量）3.抗惊厥，抗癫痫本类药均有抗惊厥作用，其中以地泮津，三唑仑的作用最为明显。地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。4.中枢性肌松用于各种原因的肌痉挛，僵直状态,3,布洛芬消旋体给药异羟肟酸铁反应特点1.具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用.（无明显优点）2.胃肠反应轻,不良反应少.（但长期使用偶见视力模糊，中毒性弱视应注意）3.血浆蛋白结合率高(99%),4,吡拉西坦（脑复康）吡乙酰胺类促智药治疗老年痴呆的认知能力但重度无效,特点1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.,5,6,7,8,对乙酰氨基酚扑热息痛重氮化耦合反应三氯化铁反应代谢生成N-乙酰亚胺醌有毒N-乙酰半胱氨酸做解毒剂特点本品是非那酊在体内的代谢物之一.具有缓慢持久的解热作用.无抗炎作用(对外周PG影响弱)胃肠道刺激小,不引起胃出血.不良反应少,大剂量可致溶血性贫血,长期使用可致肾损害.,9,10,硝苯地平心痛定二氢吡啶类药物特点1.舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可用于心绞痛.2.舒张外周小动脉,使血压下降,可用于治疗高血压.3.可降低肺血管阻力及肺动脉压,可治疗肺动脉高压症.4.不良反应较少,主要反应为低血压,对心脏作用弱，剂量加大可见反射性兴奋交感N，使心率上升.,11,雌二醇,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,25,26,乙烯雌酚,27,28,29,30,31,32,33,34,35,36,37,38,利巴韦林,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49,50,51,52,53,54,55,56,57,58,59,60,61,62,63,64,65,66,67,68,69,70,71,72,73,氢氯噻嗪,74,75,76,77,78,79,80,81,82,83,84,维生素c,85,86,87,硝酸甘油,88,89,90,91,92,丙咪嗪,93,94,95,96,97,利多卡因,98,99,吗啡,100,101,102,普鲁卡因,103,普萘洛尔,临床用外消旋体,心得安,遇光易氧化变质主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应,104,1.受体阻断作用心血管系统心率心脏1阻断收缩力心肌耗O2BP略降输出量2阻断血管扩张反射性兴奋交感血管收缩，外周阻力受体占优势血管收缩.使冠脉血流减少支气管平滑肌非选择性或2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人影响较小，而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。代谢兴奋：脂肪分解（-）阻断药/2：肝糖元分解交感N兴奋心跳加快、心悸低血糖（须注意，低血糖病人使用阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉）抑制肾素释放阻断肾小球旁细胞1受体而抑制肾素的释放。,10