药学基楚PPT课件.ppt

药学基础,药学基础,第一部分药物基础知识（重点掌握）第二部分实践能力训练（实践锻炼）,药学基础,一、药品的知识（基础）二、药物制剂知识三、药物分析检验知识四、药理学基础知识五、药品管理的知识（详见药事管理课程）,药物基础知识,掌握,一、药品的知识,（一）药品的定义与名称1.定义(P1)中华人民共和国药品管理法第102条规定：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症或者功能主治、用法用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂等。,一、药品的知识,概念的理解：1.使用目的明确四方面2.有使用对象范围人3.有明确的归属范围,一、药品的知识,2.名称【补充】（1）国际非专有名（INN）（2）通用名称与商品名称（3）化学名称与中药名称（4）曾用名、习惯用名,(二)、药品的包装上的标识,1、批准文号2、药品的批号3、有效期4、药品的注册商标5、药品包装的条形码6、专有标识,1、批准文号（复习法规讲过）,是药品存在和生产合法性的标志（身份标志，类似于人的“身份证”）国产药品（除港、澳、台地区外）香港特区、澳门特区、台湾省药品“医药产品注册证号”进口药品“进口药品注册证号”,批准文号的表达形式：,基本格式：国药准字+1个字母+8位数字字母及含义：H化学药品Z中药S生物制品B保健药品F药用辅料J进口再分装药品,举例：批准文号的判断,通宣理肺丸国药准字Z11020023史克肠虫清国药准字H12020496西瓜霜清咽含片国药准字B20021030冻干人凝血因子国药准字S20000010立愉（香港九龙）医药产品注册证号XC1999001维仙优（日本滋贺县）中国注册证：X19990177,2、药品的批号,在规定限度内具有同一性质和质量，并在同一连续生产周期生产出来的一定数量的药为一批。每批药品均应指定生产批号。药品生产批号的意义：可以追溯和审查该药品的生产历史，判断药品出厂时间的长短。例080125，可表示2008年1月生产的第25批。（不绝对）,3、有效期,（1）概念：指药品在规定储存条件下，能够保证药品质量的期限。（2）具体表述形式为：我国：有效期至*年*月（*日）国际：失效期至*年*月（*日）（3）意义：有效期表示用至前一个月的最后一天失效期表示该药从该月的第一天起失效,例：某药品A：有效期至2009年10月；某药品B：失效期至2009年10月前者表示：A药可用至2009年9月30日。后者表示：B药从2009年10月1日起失效。思考：某药品：有效期至2008年3月，请问该药可用至哪天？,4、药品的注册商标,表示已登记注册的商标意义：是药品的销售包装及其他宣传产品上专用的标志，也是药品生产着为把自己的产品与他人的同类产品相区别的标志。,5、药品包装上的条形码,条形码是商品的识别标志,一、药品的知识,（三）药品的特殊性（P1）1.防治作用和不良反应两重性2.防病治病的专属性3.质量控制的严格性4.合理用药的时效性,一、药品的知识,（二）药品的特殊性5.药品等级的一致性6.监督管理的科学性7.消费者的低选择性,二、特殊管理的药品专有标识,特殊药品、外用药、非处方药标识,二、药物制剂的知识,基本知识,基本概念(听懂、理解),药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。剂型是将药物加工制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的不同给药形式，也称药物剂型，如片剂、软膏剂、注射剂等。,二药物的制剂,制剂指根据药典、药品标准或其他适当处方，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂。研究制剂理论和工艺的科学称为制剂学(pharmaceuticalengineering)。方剂是指按照医师临时处方专为指定病人配制，并明确指出用法用量的药剂。方剂的配制一般都在医院的调剂室中进行。,二药物的制剂,新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已生产的药品，凡增加适应症、改变给药途经和改变剂型的亦属新药范围。辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。,二药物的制剂,药物剂型,按照给药途经不同可以分为：口服制剂、注射剂、皮肤给药制剂、呼吸道给药制剂、身体其他腔道粘膜用药制剂、介入疗法用药等。,1.常用剂型,二药物的制剂,2、药物剂型的重要性【熟悉P6-7】,改变药物的作用性质如硫酸镁口服泻下，注射镇静。改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。产生靶向作用如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同,3、药物剂型的分类,（一）按给药途径分类1经胃肠道给药剂型2非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种剂型,3、药物剂型的分类,(二)按分散系统分类1溶液型分散相小于1nm2胶体溶液型分散相在1100nm之间3乳剂型分散相在0.0150um之间4混悬型分散相在0.1100um之间5气体分散型微米数量级6微粒分散型7固体分散型(三)按剂型与形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。,片剂,一、优点（5条）1.方便2.成本低3.质量稳定4.适应多种要求5.美观、便于识别二、缺点（2条）1.不适用于2.易出现-问题,注射剂,一、优点（4条）1）作用2）适用于3）适用于4）可发挥二、缺点（2条）1）复杂2）安全性及机体适应性差3）不便,胶囊剂,一、分类：二、优点（6条）1）掩味2）与片、丸比3）稳定性4）弥补其他剂型的不足如5）可制成缓、控释制剂6）便于识别,胶囊剂,三、不适于做成胶囊的是问题：胶囊的囊壳的成分？1）药物的水溶液2）易吸潮的药物3）易风化的药物4）对胃壁刺激性强的药物,液体药剂,一、优点（5条）1.药效迅速2.给药途径广，适用于3.可外用4.生物利用度高5.减少刺激二、缺点（2条）不方便、霉变,气雾剂,一、定义气雾剂的组成=抛射剂+药物+附加剂+耐压容器+阀门系统与喷雾剂的区别二、特点（5条）成本高可避免药物的首过效应,缓、控释制剂,一、都属于长效制剂二、不适宜制成缓、控释制剂的药物有：1）药物很剧烈、溶解吸收很差，剂量需精密调节的药物及某些抗生素2）具有特定部位吸收的药物。如：维生素B2制成缓释制剂效果不佳3）生物半衰期太长的药物没必要做成缓释制剂。,返回,三、药物分析的基础知识,有关药典(需要记录),1、中华人民共和国药典（Ch.P）现行为2010年版，分为一部、二部和三部：一部为中药材和中成药；二部收载常用化学药品、抗生素和放射性药品；三部收载生物制品。2、国外药典美国药典USP英国药典BP日本药局方JP国际药典Ph.Int,中国药典基本结构和内容,记载药品质量标准的法典，具有法律效力。国家药典委员会编写，缩写Ch.P。现行2010版，分三部，是新中国成立以来的第9版药典。组成：凡例、正文、附录、索引,（一）凡例（GeneralNotices）“凡例”是解释和正确地使用中国药典进行质量检定的基本原则，“凡例”把与正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定。有关规定具有法定的约束力。,中国药典（2005年版）将“凡例”按内容归类，分类项目有：名称及编排，项目与要求，检验方法和限度，标准品、对照品，计量，精确度，试药、试液、指示剂，动物试验，说明书、包装、标签，总计二十八条款。,（二）正文（Monographys）是药典的主要内容，为所收载药品或制剂的质量标准。,（三）、附录（Appendix）附录部分记载了制剂通则、一般鉴别试验、分光光度法、色谱法、理化常数、有关滴定法和测定法、一般杂质检查方法、制剂检查法、抗生素微生,附录中收载的指导原则，不作法定标准。,物检定法、试剂配制法等内容。并收载了十个指导原则。,（四）、索引（Index）中文索引（汉语拼音索引）和英文索引。,质量标准正文的主要内容,化学药品（主要有7项）【掌握七大项，了解各自内容】名称性状鉴别检查含量测定类别贮藏中药区分：品名处方（部分中成药）,名称,英文名（INN）国际非专利药名WHO结构相似，药理作用相同的同类药物使用相同的词干。中文名依据中国药品通用名称推荐名称和命名原则确定药品法定名称音译汉语拼音名,性状,药物的外观、臭、味（一般性描述）例：结晶粉末、无臭、味苦溶解性药物的重要物理性质常用术语-凡例一般稳定性情况与贮藏条件相关联物理常数鉴别药品真伪和纯杂程度,鉴别,用规定的试验方法来辨别已知药物的真伪！化学方法、物理化学方法、生物学方法常见官能团鉴别中国药典附录项,检查,四方面：有效性与疗效与关，如微粉化检查“粒度”均一性制剂均匀度如：片重差异纯度要求主要指杂质检查，包括一般杂质和特殊杂质限量检查安全性包括急性毒性和长期毒性,含量测定,利用规定的方法测定药物中的有效成分的含量。含量测定化学分析法或仪器分析法效价测定生物学方法或酶化学方法,类别按作用和用途分类,贮藏根据稳定性-规定贮藏条件,苯巴比妥BenbabituoPhenobarbital,本品为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。按干燥品计算，含C12H12N2O3不得少于98.5%。,C12H12N2O3232.24,【性状】本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭、味微苦；饱和水溶液显酸性反应本品在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中极微溶解；在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解熔点本品的熔点(附录VIC）为174.5178C,【鉴别】（1）本品显丙二酰脲类的鉴别反应（附录III）（2）取本品约10mg，加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg，（略）（3）取样品约50mg，置试管中，（略）（4）本品的红外吸收光谱应与对照谱图（光谱集227图）一致,【检查】酸度乙醇溶液的澄清度中性或碱性物质干燥失重（附录VIIIL）炽灼残渣（附录VIIIN）,【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，照电位滴定法（附录VIIA），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L)相当于23.22mg的C12H12N2O3,【类别】镇静催眠药、抗惊厥药,【贮藏】密封保存,【制剂】苯巴比妥片,药物检验的基本程序,1、取样（包括送审或抽检）取样数量问题？（了解）2、检验（性状观测、鉴别、检查、含量测定）3、记录和报告（明确、肯定、有依据）,返回,四、药理学基础部分,药物进入体内随血液分布进入全身各组织、器官，药物对机体产生药效；另外，药物进入体内后亦会被机体处置，以上即为药物的药效学和药动学作用。药物机体,进入体内，发挥作用即药效学,机体对药物进行处理，最终排出体外药物代谢动力学,第一部分、药物的作用,药物作用：机体（含病原体）的生理、生化功能，组织形态在药物的作用下所发生相应改变。,（一）、药物作用的类型,1、兴奋作用和抑制作用（药物的两种基本功能）兴奋作用：能使人体生理功能增强的作用。抑制作用：使人体生理功能减弱的作用。,（一）药物作用的类型,2、局部作用和吸收作用局部作用：药物未经吸收进入血液而主要在用药部位发生作用。吸收作用：药物自用药部位进入血液循环到达各组织或器官后所发生的作用。,（一）、药物作用的类型,3、选择作用和普遍细胞作用选择作用：适当剂量对机体的某一器官或组织产生明显作用，对其它部位几乎无作用。普遍细胞作用：无选择地影响机体各组织器官。有组织损伤性毒性。无选择特意性。,（二）、药物作用的双重性：,(1)防治作用预防作用治疗作用a、对症治疗b、对因治疗(2)不良反应,1、防治作用对症治疗：缓解症状，不消除病因；对因治疗：消除致病因素，疗效慢。2、不良反应副作用：正常剂量，与治疗目的无关的作用。毒性反应：剂量过大或时间过长，也可因病人遗传缺陷或其他药物的合用导致的过敏反应。,变态反应（过敏反应）：与剂量无关或关系很小，抗原与抗体结合形成，仅见于少数过敏体质的人，不同的药物可产生相同的症状。特异质反应：见于少数对药物特别敏感的人，反应症状与剂量成正比。耐受性：机体长期大剂量使用药物所致对药物的敏感性下降甚至消失。耐药性：病原微生物与药物接触后变异导致对药物的敏感性下降甚至消失。,依赖性：作用于中枢神经系统的药物连续使用后，分为精神依赖性和躯体依赖性。继发反应：治疗作用引发不良后果。后遗效应：血药浓度降低到有效值以下仍存在的药物效应。三致“反应”：致畸、致癌、致突变。一般是药物引起基因突变。慢性毒性范畴。,总结不良反应:,1、副作用2、毒性反应3、变态反应（过敏反应）4、特异质反应5、耐受性6、耐药性7、依赖性8、继发反应9、“三致”反应重点区分各种不良反应的差异！,第二部分:药物在体内的处置过程,药物的体内过程表现为：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄四个阶段。生物转化和排泄合称为消除，它们可影响药物的血浆浓度！,机体对药物的处置及影响因素,一、药物的吸收及其影响因素二、药物的分布及其影响因素三、药物的代谢及影响因素四、药物的排泄及影响因素五：药物的半衰期,一、药物的吸收及其影响因素,1、概念：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。如：口服由胃肠道进入血液循环的过程。静脉注射直接进入血液循环（无吸收过程）,常见吸收方式：,1、消化道的吸收口服最常用的给药方式。主要在小肠吸收首过效应：有些口服药物首次通过肝脏时，由于肝门静脉的灭活转化，大量失活，进入体内的有效药量减少，药效降低，这种现象即为舌下给药：此法能够避开首过效应，但吸收面积小。直肠给药：可避开首过效应，但吸收面积不大，吸收量小。,常见吸收方式：,2、注射部位给药吸收速度与局部血流量有关。包括静脉、皮下、肌内、皮内多种注射方式。3、皮肤黏膜和呼吸道吸收外周给药肺泡吸收,2、影响吸收的因素,（1）药物的理化性质脂溶性与水溶性之分（2）药物的剂型溶液剂的吸收快于胶囊快于片剂等固体制剂（3）吸收环境直肠给药受吸收环境的影响最明显。,二、药物的分布及其影响因素,问题引入：1、药物进入血液后是如何到达所需部位发挥作用的呢？2、药物为什么会有副作用呢？,（一）药物的分布,1、概念：药物进入血液循环后，随血液循环到达各组织器官的过程。到达目的器官，即靶器官药物发挥效应即药效；到达其它不需要的器官产生的一系列效应即为副作用（不良反应）。2、药物分布的特点（1）血流量大的器官药物分布的快且量多（2）药物分布浓度高，药物在此部位的作用也强,（二）影响分布的因素,1、药物的理化性质和体液PH尿液偏酸性，碱性药物溶液排泄，酸性不宜排泄，故可通过碱化尿液的形式帮助排泄。2、药物与血浆蛋白的结合无论药物多少，都有一部分与血浆蛋白结合，以结合型存在。故称为药物在体内暂时储库。药物-血浆蛋白结合物药物+血浆蛋白,（二）影响分布的因素,3、药物与组织的亲和力例：四环素容易附着于儿童牙釉质，形成四环素牙碘容易存在于甲状腺，缺碘大脖子病4、血脑屏障与胎盘屏障血脑屏障血浆与脑脊液、血浆与脑细胞、脑脊液与脑细胞之间的屏障，这是大脑的自我保护，呈脂溶性，一般药物很难透过。胎盘屏障是胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障5、体重与药物分布表观分布容积,三、药物的代谢及影响因素：,代谢的主要部位：肝脏；代谢是指药物在体内发生的化学变化，主要由肝药酶系统进行。药酶诱导剂：如苯巴比妥，诱导肝药酶活性增强，代谢其它合用药物加快，使与之合用的药物的药效降低；药酶抑制剂：如氯霉素，降低肝药酶的活性，使与其合用的药物被代谢的速度减慢，药效时间延长，药效加强。,四、药物的排泄及影响因素,排泄的途径主要有三种：肾脏排泄：是药物排泄的最主要方式。在肝中未被代谢失活的药物在尿道有较高浓度，从而可以发挥药效治疗尿道感染。胆汁排泄：部分药物随肝脏分泌的胆汁排泄进入肠道，在肠道被重吸收进入血液循环再回到肝脏，此即肝肠循环，使药物在体内的起效时间延长。乳汁排泄：乳汁排泄主要针对哺乳期妇女用药时，为避免影响胎儿而注意用药安全,五：药物的半衰期,1、定义半衰期用t1/2表示，指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。试计算：血药浓度从16mg/L减少至1mg/L，需要多少个半衰期？,五：药物的半衰期,2、作用：主要用来对临床提供用药方案指导。一般认为经过5个半衰期药物药物代谢到原来的3%左右，可认为基本消除完毕。（请理解和说明，为什么是5个半衰期？）可用于帮助调整给药间隔，估计稳态血药浓度时间以及停药后药物的消除时间。,第三部分影响药物作用的因素,药物方面的因素病人的生理因素用药方法对药物作用的影响药物的相互作用,药物方面的因素,（一）剂型：不同形态的药物有明显差别的药代学特征。（二）剂量：一定范围内剂量越大，作用越强。超出范围引起毒性反应。1、最小有效量2、常用量（治疗量）3、极量4、最小中毒量,病人的生理因素,1、年龄和体重:1860岁成人的平均剂量2、