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文档简介
1,四环素类及氯霉素类抗生素,2,四环素类,【基本结构】pian1.氢化骈四苯(四个环)2.不同品种为环上5、6、7位上取代基团不同。3.均是化学两性物质,可与酸、碱成盐,但在碱性水溶液易降解,在酸性水溶液稳定,一般以盐酸盐应用于临床。,【分类】天然:四环素,土霉素,金霉素,地美环素半合成:多西环素,米诺环素,美他环素半合成四环素抗菌活性高于天然四环素类,耐药菌株少,不良反应轻。,四环素类,4,【抗菌机制】1.抑制蛋白质合成-与核糖体30s亚基结合,抑制蛋白质合成2.细胞膜通透性增加-生命物质外漏为速效抑菌药,高浓度有杀菌作用。,四环素类,5,四环素类,【抗菌谱及应用】1.抗菌特点快速抑菌药极高浓度具有杀菌作用。2.四体(首选)立克次体:斑疹伤寒、恙虫病衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,非淋菌性尿道炎,子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼病。支原体:支原体肺炎、盆腔炎螺旋体:回归热(多西环素首选),6,四环素类,【抗菌谱及应用】3.还可作为下述疾病的首选药。幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡;肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿、牙龈卟啉单胞菌引起的牙周炎;鼠疫、布鲁菌病、霍乱。4.阿米巴原虫-土霉素5.金霉素-仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。*四环素已不再作为本类药物的首选药首选多西环素,7,代表药物-四环素,【抗菌特点】对G+的抑制作用强于G-菌,不如青霉素类和头孢菌素类;对G-菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。【临床应用】由于耐药性以及不良反应,四环素一般不做首选药。,8,代表药物-四环素,【药动学】吸收:食物减少其吸收,酸性药物促进其吸收;碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低四环素的溶解度,减少其吸收;与Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子易发生络合而妨碍其吸收。空腹。分布:广泛,肝、脾、肾等组织分布高,易沉积在骨骼,牙齿及釉质,不易透过血脑屏障,仅米诺环素和多西环素可渗透到脑脊液。代谢、排泄:20%55%由肾脏排泄,用于泌尿系统感染,碱化尿液增加药物排泄。,9,四环素,【不良反应】1.胃肠道反应刺激所致,恶心、呕吐、腹部不适等。饭后服减轻(但减少吸收)2.二重感染敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。真菌感染:念珠菌所致鹅口疮、呼吸道,肠炎,阴道,尿路感染等.假膜性肠炎(难辨梭菌):脱水、肠壁坏死、剧烈腹泻、休克、可致死。处理:a.停药b.改用其他抗菌药真菌:制霉菌素、两性霉素B难辨梭菌性肠炎:万古、甲硝唑,10,四环素,3.对骨、牙生长的影响四环素与新形成的骨、牙组织中沉积的钙结合,造成牙齿黄染、龋齿或发育不全,抑制婴儿骨骼生长。孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。,11,四环素,4.肝、肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇5.过敏反应药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性皮炎6.维生素缺乏制造维生素B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、出血等,12,多西环素,抗菌谱、作用机制与四环素相似,但作用较四环素强。由于该药具有速效、强效、长效的优点,所以目前临床上最为常用,特别适合肾外感染伴肾衰者以及胆道系统感染。,13,米诺环素,1.抗菌作用在该类药中最强,生物利用度高,t1/2为1418h。2.对四环素或青霉素的耐药菌仍敏感。3.抗菌谱与四环素相似。主要用于治疗酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病,以及上述耐药菌引起的感染。,14,氯霉素,机制与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。,【药理作用】,广谱,对G+、G-菌均有抑制作用,高浓度也有杀菌作用。作用特点:对G-菌作用较强,尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强,对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有效。,对结核分支杆菌、真菌、原虫和病毒无效。,氯霉素,16,氯霉素,【药动学】吸收:口服吸收迅速、完全。分布:全身组织和体液,易通过胎盘、血脑屏障和眼屏障,可用于细菌性脑膜炎。代谢:90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合而灭活。当肝功能降低时,可蓄积中毒,为肝药酶抑制剂。排泄:约10%原型肾排,尿路感染有效。,17,氯霉素,【临床应用】1.耐药菌诱发的严重感染:如无法使用青霉素类药物的脑膜炎、多药耐药的流感嗜血杆菌感染,且病情严重,危机生命;2.伤寒:不首选,被喹诺酮类和第三代头孢类取代由于氯霉素成本低廉,某些国家和地区仍用于伤寒;,18,氯霉素,【临床应用】3.立克次体感染:立克次体重度感染的孕妇、8岁以下儿童、四环素类药物过敏者可选用;4.其他与其他抗菌药联合使用,治疗腹腔或盆腔的厌氧菌感染。也可作为眼科的局部用药。,19,氯霉素,【不良反应】本品毒性大,严格控制使用1.抑制骨髓造血机能(1)可逆性血细胞减少(粒细胞、血小板、网织红C),与剂量和疗程有关;(2)再障与剂量和疗程无关,少见,但死亡率高。可能为变态反应。死亡率可达50%,20,氯霉素,2.灰婴综合征新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善氯霉素蓄积呼吸、循环衰竭,血压下降,皮肤苍白。出现症状后约40%患者在2-3天内死亡。新生儿、早产儿禁用。3.二重感染4.过敏反应:皮疹、血管性水肿、
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