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(应用化学专业论文)千里光Senecio+scandens+BuchHam化学成分的研究.pdf.pdf 免费下载
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原创性声明 本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独 立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不 包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研 究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明 的法律责任由本人承担。 论文作者签名:丞蜜壹 日 期:垫! 堡墨垦垫日 关于学位论文使用授权的声明 本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学 校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论 文被查阅和借阅;本人授权山东大学可以将本学位论文的全部或部分 内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或其他复制手段 保存论文和汇编本学位论文。 ( 保密论文在解密后应遵守此规定) 论文作者签名:避导师签名:k 日期:坐5 日2 q 日 f 。协v,o馏o,i。a v 目录 中义摘要1 a b s t i 认c t 3 符号说明5 第一章前言7 1 1 千罩光的研究进展7 1 1 1 理化性质分析研究7 1 1 2 化学成分研究9 1 1 3 药鲤! 作用1 l 1 1 4 毒理研究1 3 1 1 5 临床应用14 1 1 6 其它研究15 1 2 本课题研究的目的与意义1 5 第二章气相色谱一质谱分析千里光挥发油的化学成分1 7 2 1 实验材料与仪器1 7 2 1 - 1 实验材料17 2 1 2 实验仪器17 2 2 实验方法l7 2 3 实验条件18 2 4 结果与讨论:l8 第三章千里光抑菌作用实验2 1 3 1 材料与仪器2 l 3 2 方法与结果2 l 3 2 1 培养基的制备。2 1 3 2 2 菌悬液的制备2 1 3 2 3 药液的制备。2 2 3 2 4 体外抑菌试验2 2 3 3 讨论2 4 第四章千罩光化学成分的研究2 6 4 1 实验部分2 6 :1 6 :1 6 2 7 2 7 2 7 :1 9 :;1 。:;9 。一 3 9t 一, 。4 0 4l 4 7 6 7 6 9 c o n t e n t s a b s t r a c t ( i nc h i n e s e ) 1 a b s t r a c t ( i ne n g l i s h ) 3 s y m b o ld e s c r i p t i o n 5 c h a p t e r1i n t r o d u c t i o n 7 1 1a d v a n c e si ns t u d i e so ns e n e c i os c a n d e t l $ 7 1 1 1a n a l y s i so fp h y s i o c h e m i c a lp r o p e r t i e s 7 i 1 2a n a l y s i so fc h e m i c a lp r o p e r t i e s 9 1 1 3p h a r m a c o l o g i c a l i1 1 1 4t o x i c o l o g y 13 i i 5p r a c t i c a la p p l i c a t i o n 1 4 1 1 6o t h e rs t u d i e s 15 1 2p u r p o s ea n dm e a n i n g 15 c h a p t e r2g c m sa n a l y s i so f t h ee s s e n t i a l o i lf r o ms e n e c i os c a n d e n s 17 2 1m a t e r i a l sa n de q u i p m e n t 17 2 i 1m a t e r i a l s 17 2 1 2e q u i p m e n t 1 7 2 2e x p e r i m e n t a lm e t h o d 17 2 3e x p e r i m e n t a lc o n d i t i o n s 18 2 4r e s u l t sa n dd i s c u s s i o n l8 c h a p t e r3b a c t e r i o s t a t i ce x p e r i m e n t a l 21 3 1m a t e r i a l s 2 l 3 2m e t h o d sa n dr e s u l t s 2 1 3 2 1p r e p a r a t i o no fm e d i a 2 1 3 2 2p r e p a r a t i o no fb a c t e r i a ls u s p e n s i o n 2 1 3 2 3p r e p a r a t i o no fl i q u i d 2 2 3 2 4b a c t e r i o s t a t i ce x p e r i m e n t a l 2 2 3 3d i s c u s s i o n 2 4 c h a p t e r4c h e m i c a lc o m p o s i t i o no f s e n e c i o s c a n d e n s 2 6 4 1e x p e r i m e n t a l 2 6 4 1 1e x p e r i m e n t a lm a t e r i a l s 2 6 4 1 2e q u i p m e n t 2 6 4 2i s o l a t i o na n dp u r i f i c a t i o n 2 7 4 2 1h e x a n ee x t r a c t 2 7 2 7 2 9 :;1 3 9 :;9 4 0 4 1 4 7 6 7 p e r i d 6 9 簟 中文摘要 千里光( s e n e c i os c a n d e n sb u c h h a m ) 为菊目( a s t e r a l e s ) 菊科( c o m p o s i t a eo r a s t e r a c e a e ) 千里光属( s e n e c i o ) 植物,主要分布于我国华东、中南及西南各地,是 我国应用历史悠久的常用中药之一。该植物味苦、辛,性寒,具有清热解毒,明 目退翳,杀虫止痒,散瘀消肿等功效。据文献报道该属植物的主要化学成分为吡 咯罩西啶类生物碱和呋喃雅槛蓝型倍半萜,此外还含有黄酮类,酚酸类,挥发油 和其他一些微量元素。 本论文以四川产千里光为研究对象,对其全草的化学成分进行了系统的研 究。采用水蒸气提取法提取千里光全草中的挥发油,并进行气相色谱质谱分析。 共分离鉴定了2 3 种化合物,主要为脂肪族化合物( 8 7 4 8 ) 和芳香族化合物 ( 1 0 1 6 ) 。采用常规的正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、制备型薄层层析和重 结晶等实验手段对千里光地上部分的甲醇提取物进行了分离纯化,从中分离得到 3 6 个化合物,并运用现代波谱技术( 1 h - n m r , t 3 c - n m r ,d e p t ) 对纯化的化合物进 行了分析测试,在与标准品对照或与文献数据比较的基础上鉴定了其中1 3 个化 合物的结构,分别是: g 一3 4 羟基一3 一甲氧基苯甲醛】;g - 4 g 一3 4 2 - ( ( 1 r ,6 s ) l - 羟基6 一甲氧基4 环己羰 基2 己烯) 乙酸酯】;g 一5 2 一( 1 羟基一4 一环己羰基- 2 一己烯) 乙酸酯】;g - 6 1 1 1 1 页一( ( 3 s ,8 s , 1 0 r ,1 3 r ) 1 7 ( ( 2 r ,5 r ) 5 乙基6 甲基庚烷一2 基) 一8 ,1 0 ,1 3 一三甲基一2 ,3 ,4 ,7 ,8 ,9 ,1 0 ,l l , 1 2 ,1 3 ,1 4 ,1 5 ,1 6 ,1 7 十四氢- 1 氢一环戊烯【仅】菲- 3 一基) l i - ( ( 2 s ,3 s ) - 2 ,3 一二甲基- 3 - p e n t y l o x i r a n - 2 - 基) 一9 o x o u n d e c - 1 0 - 己烯酸】;g - 7 2 ( ( 1 s ,6 s ) 一l ,6 一二羟基一4 一环己羰基 一2 一己烯) 乙酸酯】:g 一9 3 ,4 二羟基苯甲醛】;g 一1 0 1 1 3 一谷甾醇】;g - 1 7 1 2 一( ( 2 s ,6 s ) 一l 一 羟基2 ,6 - - - q 日基4 环己酮) 乙酸酯】;g 2 3 4 ,4 ,7 a 三甲基一4 ,5 ,7 ,7 a - 四氢苯并呋喃一2 , 6 - - 酮】;g - 2 7 2 - ( ( 3 a r ,7 a s ) - 2 ,2 二甲基一6 一羰基3 a ,6 ,7 ,7 a 四氢【d 】【l ,3 】间二氧杂环 戊烯- 3 a - 基) 乙酸酯;g - 2 8 1 1 t 顷- 1 2 ,1 3 - 二羟基- 1 0 - 二十四碳烯酸】;g - 3 6 ( 3 s ,5 r ,8 s , 1 0 r ,1 3 r ) 1 7 ( ( 2 r ,e ) 5 乙基6 甲基3 庚烯2 基) 1 0 ,1 3 一二甲基十六烷氢1 氢环 戊烯一【0 c 】菲一3 ,5 ,8 一三醇】。 此外还采用牛津杯法对千里光的水浸膏、甲醇相、水萃液、正丁醇相、三氯 2 c l e a r i n gh e a t ,d e t o x i c a t i o n ,c o o l i n g b l o o da n dd e t u m e s c e n c ep r o p e r t i e s ,a n t i i n f l a m m a t o r y ag r e a td e a lo fi n t e r e s ti np h y t o c h e m i c a ls t u d i e so np l a n t so ft h e s e n e c i og e n u sh a sy i e l d e dv a r i o u st y p e so fc o m p o u n d ss u c ha sp y r r o l i z i d i n ea l k a l o i d s , s e s q u i t e r p e n o i d s ,d i t e r p e n o i d s ,a n df l a v o n o i d s ,w i t hh e p a t o t o x i c ,c a r c i n o g e n i c , i n s e c t i c i d a l ,a n t i m i c r o b i a i ,a n t i t u m o r ,a n t i v i r a l ,a n t i u l c e r ,a n di m m u n o s u p p r e s s a n t a c t i v i t i e s i nt h i sp a p e r , c h e m i c a lc o n s t i t u e n t si ns e n e c i os c a n d e n sc o l l e c t e da ts i c h u a n p r o v i n c ei nc h i n ah a v eb e e nc o m p r e h e n s i v e l yi n v e s t i g a t e d t h ec o m p o s i t i o n so f e s s e n t i a lo i lf r o mt h ess c a n d e n sh a v eb e e nc o l l e c t e db yw a t e rs t r e a md i s t i l l a t i o n m e t h o da n da n a l y z e db yg a sc h r o m a t o g r a p h y m a s ss p e c t r o s c o p y ( g c m s ) 2 3 c o m p o u n d sh a v eb e e ni d e n t i f i e d ,m a i n l ya p l i p h a t i c ( 8 7 4 8 ) a n da r o m a t i c ( 1 0 16 ) i n a d d i t i o n t h ep h y t o c h e m i c a lc o n s t i t u e n t si nt h em e t h a n o le x t r a c t sf r o m s c a n d e n s h a v eb e e ni s o l a t e db ym e a n so fs i l i c ag e lc o l u m nc h r o m a t o g r a p h y , r e v e r s ep h a s ec - 18 s i l i c a g e l c o l u m nc h r o m a t o g r a p h y , p r e p a r a t i v et h i n l a y e rc h r o m a t o g r a p h y , a n d r e c r y s t a l l i z a t i o ne t c t h e s ec o m p o u n d sw e r ea r i a l y z e db ym o d e ms p e c t r o s c o p ya s 1 h n m r ,1 3 c j n m r ,d e p ta n ds oo n a c c o r d i n gt ot h es t a n d a r ds a m p l eo rt h e c o m p a r i s o n 州t ht h ed a t ai nl i t e r a t u r e ,s t r u c t u r e so f13c o m p o u n d sw e r ei d e n t i f i e d t h e yw e r ee l u c i d a t e da sf o l l o w i n g :g 3 4 h y d r o x y - 3 m e t h o x y b e n z a l d e h y d e ) ;g 4 g 3 4 m e t h y l2 - ( ( 1r ,6 s ) - l h y d r o x y - 6 一m e t h o x y - 4 一o x o c y e l o h e x 一2 - e n y l ) a c e t a t e ;g 一5 【m e t h y l2 - ( 1 一h y d r o x y - 4 o x o c y c l o h e x 一2 - e n y l ) a c e t a t e ;g 一6 【( e ) ( ( 3 s ,8 s ,1 0 r ,1 3 r ) - 1 7 - ( ( 2 r ,5 r ) - 5 - e t h y l 一6 - m e t h y l h e p t a n - 2 - y 1 ) 一8 ,10 ,13 t r i m e t h y l - 2 ,3 ,4 ,7 ,8 ,9 ,10 ,l1 ,l2 ,l3 ,14 ,l 5 ,1 6 ,1 7 - t e t r a d e c a h y d r o - l h - c y c l o p e n t a a p h e n a n t h r e n 一3 - y 1 ) l1 - ( ( 2 8 ,3 s ) 一2 ,3 - d i m e t h y l - 3 - p e n t y l o x i r a n 一2 一y 1 ) - 9 - o x o u n d e c 一10 一e n o a t e ;g - 7 ( m e t h y l 2 - ( ( 1s ,6 s ) - 1 ,6 d i h y d r o x y - 4 - o x o c y c l o h e x - 2 - e n y l ) a c e t a t e ) ;g 一9 3 ,4 - d i h y d r o x y b e n z a l d e h y d e 】;g - 10 e l s i t o s t e r 0 1 ; g - 17 m e t h y l 2 - ( ( 2 s ,6 s ) l - h y d r o x y - 2 ,6 - d i m e t h o x y - 4 一o x o e y c l o h e x y l ) a c e t a t e ;g 一2 3 4 , 4 ,7 a - t r i m e t h y l - 4 ,5 ,7 ,7 a t e t r a h y d r o b e n z o f u r a n - 2 ,6 一d i o n e ;g 一2 7 m e t h y l2 - ( ( 3 a r ,7 a s ) - 2 , 2 - d i m e t h y l 一6 一o x o - 3 a ,6 ,7 ,7 a t e t r a h y d r o b e n z o d 1 ,3 d i o x o l 3 a - y 1 ) a c e t a t e ;g 一2 8 【( e ) - 3 4 山东人学颁l j 学位论文 符号说明 缩写英文全称中文全称 n m r n u c l e a rm a g n e t i cr e s o n a n c e 核磁共振 e s i m se l e c t r o ni m p a c tm a s ss p e c t r u m 电子轰击质谱 h n m r1 hn u c l e a rm a g n e t i cr e s o n a n c e核磁共振氢谱 1 3 c - n m r3 cn u c l e a rm a g n e t i cr e s o n a n c e 核磁共振碳谱 d e p t d i s l 。n i 。n l e s se n h a n c e m e n 油y 无畸变极化转移增强 d e p t 无畸变极化转移增强 p o l a r i z a t i o nt r a n s f e r j c o u p l i n gc o n s t a n t ( i nn m r ) 耦合常数 6 c h e m i c a ls h i ni np a r t sp e r 化学位移 m i l l i o nd o w n f i e l df r o mt m s s s i n g l e t ( s p e c t r a l ) 单峰 d d o u b l e t ( s p e c t r a l ) 二重峰 m m u l t i p l ( s p e c t r a l ) 多重峰 p t l c p r e p a r a t i v et h i nl a y e rc h r o m a t o g r a p h y制备薄层层析 t l c t h i n l a y e rc h r o m a t o g r a p h y 薄层层析 5 山东人学顾l :学位论文 6 懵 山东人学硕l :学位论文 1 1 千里光的研究进展 第一章前言 千里光( s e n e c i os c a n d e 瑚b u c h h a m ) 为菊目( a s t e r a l e s ) 菊科( c o m p o s i t a e o l a s t e r a c e a e ) 千里光属( s e n e c i o ) 植物的干燥地上部分,多年生大草本植物,长约4 m 。 茎细长,蔓生于灌丛或草丛中。叶互生,卵形或椭圆形披针形,长4 10 c m ,宽2 4 c m , 基部截形或戟形,先端渐尖,边缘有不规则钝齿,微波状或近于全缘,两而均有 细柔毛,主脉隆起,侧脉7 8 对,叶柄长o 5 1 c m 。花黄色,项生圆锥状排列的头 状花序,边缘有舌状花,中央为管状花。瘦果圆柱形而有棱,有丰富的白色冠毛。 原名千里及,别名九罩明、九龙光、黄花草、九岭光、蒲儿根、一扫光等,始载 于本草拾遗。主要分布于我国华东、中南及西南各地,多生于丘陵山地林边, 灌丛、草丛和路边,夏秋采收,是我国应用历史悠久的常用中药之一。该植物味 苦、辛,性寒,具有清热解毒,明目退翳,杀虫止痒,散瘀消肿等功效。主治各 种急性炎症性疾病,如伤寒、流行性感冒、上呼吸道感染、大叶肺炎、急性扁桃 体炎、腮腺炎、急性肠炎、菌痢、黄疸型肝炎、胆囊炎、急性尿路感染、目赤肿 痛翳障、痈肿疖毒、丹毒、湿疹、干湿癣疮、毒血症、败血症、滴虫性阴道炎、 烧烫伤等【l q l 。一直以来对该植物的化学成分、药理作用、毒理作用、临床应用 等方面的研究工作从未停止【j 。 1 1 1 理化性质分析研究 1 1 1 1 核形态及其系统学意义 李德荣【7 1 观察发现千里光属于进化枝系的典型成员,且核型的对称性较高, 处于较原始的类型。千里光属与族内橐吾属( 衄弘栅妇) 和大吴风革属( 凡f 咖f “垅) 许多形态相近,但在细胞染色体亲缘关系上距离较远( 族内水平) 。 1 1 1 2 定性研究 药材鉴定:由于截叶铁扫帚( l e s p e d e z ac u m e a at ( d u m c o u r s ) g d o u ) 在福建当 地长期误作千里光使用,徐锦池等【8 1 从来源、性味、功能、原植物特征、叶片组 7 山东人学顾 - c ? 位论文 织的显微特征等五方面确定两者区别方法。曲进国等1 9 j 分别用石油醚、乙醚和水 提取千罩光等三十种药材样品,并分别测定其提取物的红外光谱。结果表明不同 种药材的红外光谱轮廓具有明显不同的特征,根据其光谱特征町以准确地进行品 种和真伪鉴别,并且在应用中对药材光谱的变化可以做出准确地解释。何蓓i l o j 对千里光及其伪品大头艾纳香( b l u m e a m e g a c e p h a l a ( r a n d ) c h a n g e t t s e n g ) 的中部 茎的横切片作显微观察,发现主要在皮层、韧皮部、木质部、髓部区别明显。很 适合用于切段药材的鉴别;其方法简单易行,准确性高,较1 9 7 7 年版中i 目药典 千里光鉴别项下的粉末显微鉴别简便,具有实川价值,适于基层单位使用。单头 紫菀是浙江民间草药,为菊科植物陀螺紫菀( a s t e rt u r b i n a t u ss m o o r e ) 的十燥全 草,现有用单头紫菀代替千罩光入药。何希荣等j 从根、叶、花等三方面i 又:别千 罩光和单头紫菀。李玲1 1 2 i 以金丝桃苷为对照品,乙酸乙酯甲醇一甲酸为展丌剂建 立了千里光薄层色谱定性鉴别方法,并对不同产地的干星光进行了对比试验,结 果表明此方法简便可行、专属性强,可作为干旱光鉴别方法之一。张朝风1 13 j 等采 用高效液相色谱荧光( h p l c u v ) 方法获得1 2 批千里光药材的指纹图谱,并检出8 个共有峰。用液相色谱电喷雾质谱( l c e s i m s ) 技术分析共有峰,主要为绿原酸 或黄酮类成分,建立的指纹图谱可用于千早光的质量评价。 制剂分析:千罩光作为主要成分广泛应用在复方制剂中。国内学剖j 对千 柏鼻炎片的质量标准进行了研究,改进了其中千里光的薄层色谱鉴别方法;又建 立了三七化痔丸中千里光的薄层色谱鉴别方法。陈进军等【l8 j 用干罩光全草粉试制 成泡腾片,并进行有关质量检查,为新剂型的应用奠定了基础。 1 1 1 3 定量研究 b o 酣锄等【1 9 】采用反相高效液相色谱法,苯乙烯柱( p i 冲1 ) ,紫外监测器, n i - 1 4 0 h 乙腈为流动相梯度洗脱,定量分析了千里光碱、千里光菲灵碱和倒千里 光碱及其主要微粒体代谢产物。 m r o c z e k 等【2 0 l 以阳离子交换固相萃取和离子对高效液相色谱法测定了千里 光中吡咯里西啶类生物碱( 以下简称p a s ,1 1 0 p y r r o l i z i d i n ea l k a l o i d s ) 及其n 氧化物含 量。z h 锄g 等2 1 - 2 2 1 分别通过高效液相色谱( h p l c ) 、高效液相色谱一质谱联用 ( h p l c m s ) 澳y 定了千里光全草中p a s 类酯型倒千里光裂碱( r e t r o n e c i n ee s t e r s - t y p e ) 的总量和双苄基异喹啉类生物碱( p y r r o l i z i d i n ea l k a l o i da d o n i f o l i n e ) 的含量。 r 山东人学硕i ? 学位论文 1 1 2 化学成分研究 1 1 2 1 黄酮类 在干罩光全草的乙醇提取物中,陈录新等【2 3 1 从正丁醇萃取部分分离纯化出金 丝桃苷( h y p e r i n ) 和蒙花苷( 1 i n a r i n ) 。史辑等【2 4 】从乙酸乙酯萃取部分分离纯化出槲皮 素( q u e r c e t i n ) 、消旋丁香脂素( s u - f a tc l o v eo f r a c e m i c ) $ u 大黄素( e m o d i n ) 。 1 1 2 2 萜类 千里光属中存在的倍半萜类型主要有呋哺雅槛蓝烷型( f u r a n o e r e m o p h i l a n e ) , 艾单莫芬烷型( e r e m o p h i l a n e ) ,没药烷型( b i s a b o l a n e ) ,o p l o p a o n e 型,蟹甲草酚型 ( c a c a l 0 1 ) ,桉烷型( e u d e s m a n e ) 等结构类型1 2 5 1 。杨华等【2 6 j 从千里光全草提取物的低 极性部分中分得4 种艾早莫芬烷型化合物,经波谱分析和单晶x 射线衍射,确定 它们的结构分别为:7 d ,1 1 环氧9 0 【,1 0 0 t 一环氧8 羰基艾里莫芬烷、8 ,1 1 一过氧 9 0 t ,l o o t 环氧6 烯一8 p 羟基艾里莫芬烷、7 ( 11 ) 烯9 0 t ,1 0 0 t 环氧8 一羰基艾里莫芬 烷、6 烯一9 0 t ,1 0 0 t 环氧1 l - 羟基8 羰基艾晕莫芬烷。t i a n 等1 2 7 之3 从千里光乙醇提取 物中先后分离得到4 种蓝花楹酮苷类、4 种蓝花楹酮类似物和4 种苯醌衍生物。其 中蓝花楹酮苷类以同分异构体的混合物形式存在,并由1 d - n m r 、2 d n m r 和 l c - n m r 确定了结构( 见图1 1 ) 。蓝花楹酮类似物:四氢蓝花楹酮( t e t r a h y d r o j a c a r a n o n e ) ( 4 ) ,2 , 3 - 二氢一3 一羟基蓝花楹酮乙酯( 2 ,3 - d i h y d r o - 3 - h y d r o x y lj a c a r a n o n e e t h y le s t e r ) ( 5 ) ,蓝花楹酮乙酯4 - o 一葡糖苷( j a c a r a n o n ee t h y le s t e r4 0 一g l u c o s i d e ) ( 8 ) , c 2 单酯( c 2 m o n o e s t e r ) ( 7 ) 为互变异构体的混合物( 见图1 2 ) 。苯醌衍生物为蓝花 楹酮乙酯( j a c a r a n o n ee t h y le s t e r ) ( 1 ) ,蓝花楹酮( j a c a r a n o n e ) ( 2 ) ,蓝花楹酮甲酯 ( j a c a r a n o n em e t h y le s t e r ) ( 3 ) 和千里光内酯( s e n e c i ol a c t o n e ) ( 6 ) ( 见图1 2 ) 。 9 f i g 1 2s t r u c t u r e so fj a c a r a n o n ea n a l o g sa n db e n z o q u i n o n ed e r i v a t i v e l 2 8 1 1 1 2 3 酚酸类 早在1 9 8 0 年国内学者【2 9 l 就鉴定出5 种结晶性酚酸类成分,分别为氢醌 ( h y d r o q u i n o n e ) 、对羟基苯乙酸( p - h y d r o x y p h e n y la c e t i ca c i d ) 、香荚蓝酸( v a n i u i c a c i d ) 、水杨酸( s a l i c y l i ca c i d ) 、焦粘酸( p y r o m u c i ca c i d ) 。陈录新等瞄1 分离得到2 - ( 1 ,4 - 二羟基环己烷基) 一乙酸【2 一( 1 ,4 一d i h y d r o x yc y c l o h e x a n e y 1 ) - a c e t i ca c i d 。史辑等分 离得到4 一( 吡咯烷一2 一酮基) 一5 一甲氧基- 苯基乙酸【4 - ( p y r r o l i d i n e 2 一k e t o ) 5 m e t h o x y - p h e n y la c e t i ca c i d 。 l o 山东人学坝i j 学位论文 1 1 2 4 挥发油 周欣等1 3 0 i 用g c m s x , j 黔产千罩光伞草的挥发油进行分析,鉴定 l 6 3 种化合 物,占挥发油总量的7 4 7 5 ,主要为萜类化合物( 1 4 2 ) 、脂肪族化合物( 2 6 3 6 ) 和芳香族化合物( 3 0 1 9 ) 等。c h e n 等t 3 】j jf r d 样方法对滇产千罩光的新鲜花的挥发 油进行分析,鉴定出5 4 种化合物,占挥发油总量的9 9 1 0 ,主要为萜类化合物 ( 7 3 5 4 ) 、脂肪族化合物( 8 5 7 ) 和芳香族化合物( 1 6 9 9 ) 。 1 1 2 5 生物碱类 p a s 是该属植物的主要化学成分之一。l i 等吲采用高效液相色谱质谱 ( h p l c m s ) 技术从千晕光水浸液中检测出1 1 种p a s ,并确定其中6 种的结构,分别 是新阔叶千罩光碱( n e o p l a t y p h y l l i n e ) ,千罩光宁碱( s e n e c i o n i n e ) ,干晕光宁碱n - 氧化物( s e n e c i o n i n en o x i d e ) ,千罩光菲灵碱( s e n e c i p h y l l i n e ) ,千罩光菲灵n - 氧化 物( s e n e c i p h y l l i n en o x i d e ) ,克氏干旱光碱( s e n k i r k i n e ) ,其余暂时指定为干旱光碱 ( j a c o b i n e ) ,千里光碱n - 氧化物( j a c o b i n e n - o x i d e e r u c i f o l i n e n - o x i d e ) , 7 - t 列o y l p l a t y n e c i n e ,光萼猪屎豆碱( u s a r a m i n e ) ,山地蟹甲草碱同分异构体( i s o m e r o fy a m a t a i m i n e ) 。 1 1 2 6 其它化学成分 千里光中还含有一系列其它成分。1 9 6 7 年3 3 1 就发现千罩光中含有的类胡萝卜 素类成分有仿胡萝卜素( a - s i t o s t e r 0 1 ) ,p - 胡萝卜素( f l - s i t o s t e r 0 1 ) ,p - 玉米胡萝卜素 ( f l - z e a c a r o t e n e ) ,菊黄质( c h r y s a n t h e m a x a n t h i n ) ,毛莨黄素( f l a v o x a n h i n ) 等。千里光 中还含有1 3 种微量元素,含量较高的为c a 、f e 、z n 、s e 等人体营养元剥3 4 1 。 1 1 3 药理作用 1 1 3 1 抗茵作用 千里光具有广谱抗菌作用,其中的酚酸类成分( 氢醌和对羟基苯乙酸) 、黄酮 提取物、全草对金黄色葡萄球菌、肠炎沙门氏菌、炭疽杆菌、溶血性链球菌、白 喉杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、淋球菌和耐药性肺炎链球菌等显示不 山东人学颐i j 学位论义 同程度的抑制作用,但对脆弱类杆菌活性较低f 3 5 4 2 1 。张文平等1 4 3 4 7 1 通过多个实验 研究显示不同剂量的千里光组对试验菌均有抑制作用,并呈一定的量效关系,当 与甲氧书氨嘧啶联用时具有协同作用;干旱光对大肠杆菌r 质粒体内、外均有消 除作用,体内强于体外,含药血清消除作用强于水浸液;千罩光总黄酮对多种炎 症模型均有明显的对抗作用,为千罩光抗炎作用的主要有效部位。 1 1 3 2 抗钩端螺旋体作用 感染研究表明【2 1 千罩光煎剂浓度为l :8 0 0 1 :l6 0 0 时即能抑制钩端螺旋体生 长。氢醌对钩端螺旋体的抑制浓度为1 :5 0 00 0 0 ,大鼠或家兔灌服干旱光煎剂后, 其血、尿均具有抗钩端螺旋体活性。千旱光对豚鼠和小鼠的实验性钩端螺旋体有 一定保护作用,但对金地鼠无效。 1 1 3 3 抗滴虫作用 试管实验【2 j 证明千罩光煎剂对人阴道滴虫有一定的抑制作用,且在临床上应 用良好。 1 1 3 4 保肝作用 不同剂量的千里光能显著降低血清谷丙转氨酶( a l t ) 、谷草转氨酶( a s t ) ,抑 制肝脏组织病理学改变、保护肝功能,但千里光及其代谢产物到达较高浓度时, 可干扰肝细胞正常代谢,对肝脏有毒性。巴明臣等采用倒千罩光碱处理s d 大鼠永生化肝细胞或正常肝细胞,肝细胞移植后显示倒千里光碱促进移植的增殖 效率,但其毒副作用较大,临床应用尚有一段距离。 1 1 3 5 抗氧化及自由基清除活性 扩散板法和永停滴定法筛选抗氧活性,发现千罩光有较强的抗氧化活性【5 0 1 。 l i u 等5 1 1 研究结果显示千里光水提液能够有效抑制大鼠红细胞溶血及大鼠脑、肾 匀浆脂质过氧化作用,具有很高的超氧阴离子和羟自由基清除活性,仅有较小的 促氧化效应。 1 2 山东人学硕i :学位论义 1 1 3 6h i v 抑制作用 c o l l i n s 等研究表明干罩光水提液对h i v - i 病毒有一定程度的抑制作用,但并 不显著1 5 2 _ 5 3 1 。 1 1 3 7 对癌细胞作用 杨华等1 2 6 】将分得的4 种倍半萜对两种癌细胞株( 人肝癌细胞s m m c 7 7 2 1 ,人 卵巢癌细胞h o 一8 9 1 0 ) 进行活性筛选试验,结果7 d ,l l 一环氧9 仅,l o o t 环氧8 羰基艾 罩莫芬烷具有促进癌细胞生长的作用,8 ,l l 一过氧9 0 r ,l o o t 环氧6 一烯8 b 羟基艾罩 莫芬烷和7 ( 11 ) 烯9 c t ,1 0 0 c 环氧8 羰基艾罩莫芬烷具有较好抗癌活性。 1 1 4 毒理研究 关于千里光的毒性,古今文献记载不一。本草拾遗称:“味苦,平,小毒。” 而本草图经云:“味苦甘,寒,无毒。”生草药性备要载:“味涩苦,性 平,微寒,无毒。”1 9 7 7 年版中国药典( 一部) 、中药大辞典载:“千里光性 味苦、寒,归肝、肾二经。”我国药典收载的千里光假s c a n d e n s ) 在临床上未见中 毒病例报道。 1 1 4 1 药材的毒理学研究 王秀坤等【5 4 j 选用来自广西、湖北、江苏、浙江、四川和河南的千里光对小鼠 进行急性毒性试验,发现相同品种但产地不同的千里光存在很大毒性差异,因此 在临床应用千里光和生产含千里
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