甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘平)PPT课件.ppt

甘草酸二铵脂质复合物 DG LL 转化 肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通过胃 并控制药物在肠道中释放 使口服甘草酸更好吸收 磷脂本身为细胞膜组成成分之一 与细胞表面有较强亲和性 可促使 甘草酸与细胞结合和吸收 提高生物利用度和药效 刘方等药物磷脂复合物研究进展国外医药 合成药 生化药 制剂分册19965 17 300 甘平生物利用度高 抗炎作用强 保肝作用全面 生物利用度更高 抗炎作用更强 抗炎 膜修复 保肝作用更全 甘草酸二铵脂质复合物 天晴甘平 磷脂复合物 phospholipdcomplex或phytosome 是意大利学者Bombardelli在研究脂质体时发现的一种新型载药系统 提高生物利用度显著提高药物生物利用度 运送速度快且肠道内吸收增强 降低药物过量引起的不良反应主要活性成分的吸收提高后 所需求的剂量相应降低 仍能达到很好的治疗效果 增加膜修复功能磷脂不仅可以作为载体 还具有肝细胞膜修复的作用 肝脏靶向性更强 保肝作用增强对保肝药物而言 通过增强药物在胆汁中的溶解性 促进了肝靶向性 伦敦塔桥 TowerBridge 2014年4月9日摄 1 2019 12 20 天晴甘平生物利用度大幅度提高 甘草酸比 甘草酸的生物利用度高 注 灌胃给予甘草酸差向异构体后的大鼠体内平均血药浓度 时间 张秋峰 陈晓辉 毕开顺 等 甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究 J 中南药学 2010 8 5 350 353 茹仁萍 吴锡铭 18 甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较 J 浙江医学 2001 23 8 466 468 g h ml 生物利用度天晴甘平vs甘草酸二铵 4 87倍 Bombardelli等在研究脂质体的时候偶然发现 天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力 二者可结合形成复合物 并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性 天然活性成分磷脂复合物的理化性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变 具有较强的亲脂性 可有效地提高天然活性成分的体内吸收 显著地改善其生物有效性 甘草酸 甘草酸 在口服给药中 胃肠道的生理状况较复杂 药物吸收的速度和程度受到诸多较差因素的影响 尤其当药物脂溶性差时 常常吸收不完全 生物利用度低 严重影响了药物的临床疗效和对疾病的治疗 脂质复合物发现后被广泛应用 2 2019 12 20 GP具有解毒 抗脂质过氧化作用 于锋 刘春 董丽萍 甘草酸二铵脂质复合物对小鼠化学性肝损伤的保护作用 J 中国临床药理学与治疗学 2006 11 10 1185 1189 P 0 01 P 0 01 P 0 01 3 2019 12 20 GP抗肝损害作用明显提高 茹仁萍吴锡铭吕坚甘草酸及其脂质配位体的理化性质与抗肝损害作用的比较中国现代应用药学杂志20006 17 3241 242 甘平vs甘草酸二铵 ALT AST P 0 01 P 0 01 4 2019 12 20 PPC进入肝脏 补充丢失的磷脂 多烯磷脂酰胆碱PPC LieberCS etal Alcohol2004 34 9 19胡国平等 中国循证医学杂志2005年第5卷第7期543 8 PPC恢复肝细胞膜的完整结构 多烯磷脂酰胆碱有效修复肝细胞膜 恢复肝功能 恢复肝细胞膜的完整结构 解毒功能改善 代谢功能改善 ALTAST降低 两种药物做成脂质复合物后达到双效协同作用使用四氯化碳造成大鼠急性和慢性肝损伤 检测机体白蛋白和肝脏RNA的合成 四氯化碳大大抑制了肝脏亚细胞结构蛋白的合成 而甘草酸脂质复合物可以将其恢复到正常水平 甘草酸脂质复合物的修复作用要好于多烯磷脂酰胆碱1 5 2倍 ef IpatovaOM TokhovskaiaTI KniazhevVA etal Useofanovelhepato protectivepreparation phospholiv forinhibitionofdevelopmentofchronichepatitisinrats VoprMedKhim 199844 6 544 50 5 2019 12 20 6 2019 11 26 天晴甘平改善慢乙肝患者酶学指标 生活质量甘平vs美能 杨汝磊 甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎临床分析 J 中国医药指南 2008 6 4 180 2006年1O月 2007年5月收治77例慢性乙型肝炎患者 治疗组以甘草酸二铵肠溶胶囊口服 150mg 3次 B 连续8周 对照组以美能片口服 100mg 3次 日 连续服药8周后观察 治疗前后比较 消化道症状 纳差 乏力 腹胀 肝区痛 实验室检查 ALT AST TBil TBA 治疗前后症状恢复有效率对比 P 0 05 治疗前后肝功能恢复有效率对比 P 0 05 7 2019 12 20 天晴甘平对恩替卡韦可能有协同增效作用 AccumulationofETVinLO2cells ng mgprotein AccumulationofETVinHepG2cells ng mgprotein 细胞试验证明 甘草酸二铵在HepG2和LO2肝细胞中 均能不同程度的增加恩替卡韦在细胞内的摄取量 统计学分析具有显著性差异 存在一定的药物相互作用 LiFY etal chineseJournalofnaturalmedicines 2013 11 3 0309 0313 与ETV比较 P 0 01 ETV 恩替卡韦GLN 甘草酸二铵 8 2019 12 20 天晴甘平与ADV联合 袁进 阿德福韦酯联合甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎疗效观察 J 现代医药卫生 2010 26 13 1900 1991 治疗6个月时观察临床症状改善情况 ALT AST HBV DNA HbeAg转阴情况 并不影响抗病毒疗效 联合使用不影响抗毒药物的疗效 联合使用可以快速缓解患者症状 提高患者生活质量 联合使用可以能够迅速控制炎症 加快肝功能恢复 减少肝脏的慢性损伤 联合使用不会增加不良反应 9 2019 12 20 10 2019 11 26 天晴甘平与干扰素联合使用疗效观察 李晔 甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素抗病毒疗效观察 J 中医临床研究 2009 1 1 114 116 显效 除肝病面容 肝掌 蜘蛛痣外 其余症状和体征显著好转或接近消失 肝功能显著好转 甚至接近正常 伴或不伴其他化验及辅助检查项目的改善 有效 界于显效和无效之