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文档简介

子宫收缩药物 子宫收缩药 子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌 引起子宫收缩的药物 临床常用的药物分为三类 垂体后叶素类 前列腺素类 麦角生物碱类 一 垂体后叶素类 缩宫素 oxytocin 催产素 本品从猪 牛 羊的神经垂体 垂体后叶 中提取 也可人工合成 它们的效价以单位表示 1单位相当于2ug纯缩宫素 垂体后叶素 pituitrin 本品是从猪 牛 羊等动物的神经垂体中提取的粗制剂 内含等量的缩宫素 催产素 和血管升压素 抗利尿激素 缩宫素 oxytocin 催产素 药理作用 现已证明 子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体 缩宫素通过与受体结合而引起子宫收缩及促进排乳作用 未孕子宫受体密度低 妊娠子宫受体数量逐渐增加 至妊娠后期受体数量达最高峰 且宫体的受体数量明显高于宫颈 缩宫素 oxytocin 催产素 药理作用 兴奋子宫 缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌 子宫收缩加强 作用特点如下 作用快速 短暂 对子宫体兴奋作用强 对子宫颈兴奋作用弱 子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小 小剂量使子宫节律性收缩 其性质类似于正常分娩 有利于胎儿娩出 大剂量引起子宫强直性收缩 对产程中的胎儿和母体不利 缩宫素 oxytocin 催产素 药理作用 兴奋子宫 作用特点如下 作用受子宫生理状态影响 妊娠早期体内孕激素水平高 可降低子宫对缩宫素的敏感性 故早期子宫对缩宫素不敏感 妊娠中 后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高 临产时达到高峰 这是由于体内雌激素水平随妊娠的进展逐渐增高 而雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性 分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低 缩宫素 oxytocin 催产素 药理作用 促进排乳 缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩 能促进排乳 但不增加排乳总量 其它作用 大剂量缩宫素能松驰血管平滑肌 有短暂的降压作用 尚有轻度抗利尿作用 缩宫素 oxytocin 催产素 临床用途 催产和引产 对于胎位及产道正常的宫缩无力性难产 为了加强子宫节律性收缩 促进分娩 可用小剂量缩宫素作催产 对于死胎 过期妊娠及妊娠合并严重疾病 如心脏病 肺结核等 需提前终止妊娠者 可用小剂量缩宫素作引产 缩宫素 oxytocin 催产素 临床用途 产后止血 产后出血时 应立即肌内注射或皮下注射较大剂量缩宫素 5 10单位 使子宫产生强直性收缩 压迫肌层内血管而止血 但因其作用短暂 临床上已被肌内注射作用快而持久的麦角新碱所取代 缩宫素 oxytocin 催产素 临床用途 催乳 在喂奶前2 3分钟 以滴鼻剂滴鼻 每次3滴 经粘膜吸收后 可促进乳汁排出 也可肌内注射2 5单位催乳 缩宫素 oxytocin 催产素 不良反应 偶见恶心 呕吐 心律失常 使用过量可导致子宫持续性强直收缩 引起胎儿宫内窒息 甚至子宫破裂 缩宫素 oxytocin 催产素 用药注意事项 缩宫素用于催产 引产时 必须注意以下几点 严格掌握剂量 根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴速 避免子宫强直性收缩 缩宫素 oxytocin 催产素 用药注意事项 严格掌握禁忌证 有产道异常 胎位不正 头盆不称 前置胎盘 三胎以上经产妇及剖宫产史者禁用 以防止子宫破裂或胎儿宫内窒息 从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂 偶有过敏反应 而人工合成者则无 垂体后叶素 pituitrin 垂体后叶素中的缩宫素有催产 引产或产后止血作用 因成分复杂 含升压素 对子宫平滑肌的选择性不高 且不良反应较多 故作为子宫收缩药已被缩宫素取代 垂体后叶素中所含的血管升压素具有两种作用 通过与肾集合管上的相应受体结合 增加对水分的重吸收 具有明显的抗利尿作用 可用于治疗尿崩症 作用于血管平滑肌 收缩血管 尤其是毛细血管和内脏小动脉 可用于治疗肺出血 咯血 和食管 胃底静脉曲张破裂出血 呕血 垂体后叶素 pituitrin 此外 血管升压素尚有短暂的升高血压和胃肠平滑肌兴奋作用 应用垂体后叶素后 可出现恶心 呕吐 面色苍白 出汗 心悸 胸闷 腹痛 便秘及过敏反应等不良反应 遇此情况应立即停药 高血压 冠心病 肺心病 心力衰竭 妊娠高血压综合征等禁用 其余禁忌证见缩宫素 二 麦角生物碱类 一 氨基麦角碱类麦角新碱 ergonovine ergometrine 二 氨基酸麦角碱类氢麦角碱 dihydrorgotoxine 海特琴 麦角胺 ergotamine 麦角新碱 ergonovine ergometrine 药理作用 能选择性兴奋子宫平滑肌 使子宫收缩 其特点是 作用迅速 强大而持久 对妊娠子宫比未孕子宫敏感 尤以临产时和新产后子宫最敏感 对宫体和宫颈的作用无选择性 不利于胎儿娩出 故禁用于催产 引产 剂量稍大即引起子宫强直性收缩 压迫血管而有止血作用 麦角新碱 ergonovine ergometrine 临床用途 子宫出血 用于产后 刮宫术后 月经过多等引起的子宫出血 常选用肌内注射 使子宫平滑肌产生强直性收缩 机械地压迫肌层内血管而止血 产后子宫复原 产后子宫复原缓慢 易致出血和感染 因此 产后应用促进子宫收缩 以加速其复原 麦角新碱 ergonovine ergometrine 不良反应 部分病人有恶心 呕吐 头晕 冷汗 面色苍白及血压升高等等反应 偶见过敏反应 严重者可见呼吸困难 血压下降 禁忌证 妊娠中毒症 高血压 冠心病禁用 胎儿及胎盘娩出之前禁用 以免引起子宫破裂 胎儿宫内窒息及胎盘滞留宫内之危险 氢麦角碱 dihydrorgotoxine 海特琴 氢麦角碱是麦角毒进行还原的双氢衍生物 其作用与麦角毒不同 通过阻断 受体 可导致外周血管扩张 血压降低 心率减慢 翻转肾上腺素升压等作用 临床用于治疗血管痉挛性疾病 氢麦角碱 dihydrorgotoxine 海特琴 氢麦角碱还具有中枢镇静作用 与异丙嗪 哌替啶可组成冬眠合剂 临床用于人工冬眠 本品的主要不良反应是体位性低血压 故病人在注射后应卧床2小时 并禁用于低血压 严重动脉硬化 冠心病 肾功能不全等病人 麦角胺 ergotamine 麦角胺能收缩脑血管 降低脑动脉搏动幅度 使偏头痛缓解 有效率可达90 但不能预防其发作 由于麦角胺吸收缓慢且不规则 故常与咖啡因配伍 后者既能增加麦角胺的吸收 又能收缩脑血管而发挥协同作用 久用可损坏血管内皮细胞 导致支端坏死 故口服2 4天为限 三 前列腺素类 前列腺素 prostaglandin 是一类广泛存在于身体各组织和体液中的自体活性物质 现可人工合成 与生殖药理关系密切的前列腺素有前列腺素E2 前列腺素F2 及其衍生物15 甲基前列腺素F2 等 地诺前列酮 dinoprostone 前列腺素E2 作用及用途 兴奋子宫 对妊娠各期子宫均有明显的兴奋和收缩作用 对妊娠初 中期子宫的收缩作用远比缩宫素强 对临产前子宫最为敏感 引起子宫收缩的特性与分娩时的阵缩相似 在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时 尚能使子宫颈部肌肉松驰 地诺前列酮 dinoprostone 前列腺素E2 作用及用途 用于中期妊娠引产和足月妊娠引产 是一种安全且有效的引产药 除可静脉滴注外 阴道内 羊膜腔内或宫腔内羊膜腔外给药 能兴奋早 中期妊娠子宫并导致流产 对于妊娠早期引产 所需剂量较大 易致较严重不良反应 孕妇常难忍受 地诺前列酮 dinoprostone 前列腺素E2 作用及用途 抗早孕 前列腺素E2能促进黄体萎缩 溶解 使血中黄体酮水平急剧下降 子宫内膜脱落形成月经 对停经49天之内的早孕妇女 催经止孕之效可达96 此外 还能促使子宫收缩 妨碍受精卵着床而发挥抗早孕作用 不良反应 常见恶心 呕吐 腹痛 腹泻等胃肠反应 此乃前列腺素兴奋胃肠平滑肌所致 少数人还有头

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