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文档简介

第十七章中枢兴奋药 1 概述 增强中枢神经系统功能活动的一类药物 根据其主要作用部分和特点可分为 1 主要兴奋大脑皮层的药物 如咖啡因 2 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 如尼可刹米 3 主要兴奋脊髓的药物 如一叶萩碱 4 脑功能改善药物与其他药 2 第一节主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因 caffeine 可可豆和茶叶中的主要生物碱 体内过程 口服 肌内注射均易吸收 体内分布广泛 在脑组织可快速达到有效浓度 主要经肝脏氢化成甲基尿酸经肾排泄 药理作用与机制 中枢作用 小剂量兴奋大脑皮层 使睡意消失 疲劳减轻 精神振奋 较大剂量直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 使呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量兴奋脊髓 动物发生阵挛性惊厥 心肌和平滑肌作用 可直接兴奋心脏 扩张血管 舒张支气管平滑肌 其他 利尿 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌 3 临床应用 对抗中枢抑制状态 如严重传染病 镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等 配伍麦角胺治疗偏头痛 配伍解热镇痛药治疗一般性头痛 4 不良反应 较轻 有时出现激动 不安 失眠等 剂量过大引起反射亢进 心动过速 呼吸加快 更大剂量可引起惊厥 婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂 消化性溃疡患者不宜久用 因可增加胃酸分泌 孕妇慎用 药物互相作用 与麻黄碱或肾上腺素有相互增强作用 不宜同时注射 5 苯甲酸钠咖啡因 caffeinesodiumbenzoate 安钠咖 CNB 对大脑皮层有较强的兴奋作用 大剂量直接兴奋呼吸中枢和血管运动中枢 临床用于对抗急性传染病及中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭 大剂量可引起中枢兴奋 激动不安 呼吸加快 心动过速 甚至惊厥 小儿高热无呼吸衰竭者不宜使用 以免引起惊厥 6 第二节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米 可拉明 nikethamide 药理作用 直接兴奋延脑呼吸中枢 刺激颈动脉体化学感受器 反射性兴奋呼吸中枢 临床应用 用于各种原因引起的呼吸抑制 对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好 持续时间短 临床多反复多次给药 7 不良反应 少见 大剂量可引起血压升高 心悸 心律失常 肌震颤等 严重可引起惊厥 出现惊厥可用地西泮或硫喷妥钠对抗 给药过程中须注意观察病情 以免蓄积中毒 8 2019 12 27 9 二甲弗林 回苏林 dimefline 直接兴奋呼吸中枢 作用较尼可刹米强 临床用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭或呼吸抑制 对肺性脑病复醒率可达90 95 亦可用于手术 外伤等引起的虚脱 休克的治疗 安全范围小 大剂量可引起肌肉抽搐和惊厥 小儿多见 静脉给药须稀释后缓慢注射 随时观察患者反应 并备好急救措施 禁用于有惊厥史 癫痫病 肾功能降低的患者和孕妇 10 山梗菜碱 洛贝林 lobeline 兴奋颈动脉体和主动脉化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢 使呼吸加快加深 用于各种原因引起的呼吸抑制 常用于治疗新生儿窒息 小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒引起的呼吸抑制 持续时间短暂 安全范围大 大剂量可引起心动过缓 传导阻滞 血压下降及呼吸抑制 11 贝美格 美解眠 megimide 直接兴奋呼吸中枢 作用迅速维持时间短 催眠药 巴比妥类 导眠能 水合氯醛 中毒解救的辅助用药 注射剂量大 速度过快易引起中毒 注射时可备短时作用的巴比妥类药物 以便惊厥时解救 12 第三节主要兴奋脊髓的药物一叶萩碱 securinine 主要兴奋脊髓使肌张力增加 并能兴奋脑干增强呼吸 加强心肌收缩力和和升高血压 并有抑制胆碱能得作用 毒性低 代谢快 无蓄积作用 治疗脊髓灰白质炎后遗症和面部神经麻痹 勿注入血管 过量可引起惊厥 13 第四节脑功能改善药 甲氯芬酯 meclofenoxate 氯酯醒 促进神经细胞代谢 提高其兴奋性 为有效的精神刺激和抑制疲倦的兴奋药物 作用缓慢 反复使用后作用显著 用于外伤性昏迷 阿尔茨海默病 中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍 小儿遗尿症等 为避免失眠 应上午服用药物 14 胞二磷胆碱 citicoline 尼可林 改善脑组织代谢 促进大脑功能恢复和促进大脑苏醒有一定作用 用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍 脑内出血急性期不宜大剂量使用 哌醋甲酯 ritalin 利他林 适用于脑功能轻微失调 发作性睡病及镇静催眠等药物引起的过度镇静和这些药物中毒抢救 连续使用可出现耐药性和心理依赖性 偶可诱发癫痫 15 盐酸二苯美仑 bifemelanehydrcohloride 精神兴奋药 激活脑神经 改善精神症状和脑功能障碍 用于脑梗死后遗症 脑出血后遗症所伴的情绪低下 情绪障碍等 苯丙胺 amphetamine 拟肾上腺素药 中枢兴奋作用强 兴奋大脑皮层 呼吸中枢和血管运动中枢 使精神活动增加 情绪改善 临床用于发作性睡病 麻醉药及其他中枢抑制药中毒 精神抑郁症等 16 氟马西尼 安易醒 flumazenil 选择性

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