中药制剂学-重点-考点-复习要点.doc

Chap1 绪论1.【选/填】中药药剂学的研究范围：配制理论生产技术质量控制合理应用2.【概念区分】剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，为药物剂型。制剂：根据中国药典、国家视频药品监督管理局药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品。3.【名解】新药：系指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市的药品改变剂型。改变给药途径、增加新适应证的，按照新药注册申请管理。GMP：即药品生产质量管理规范。是药品生产和质量管理的基本准则，也是保证生产优质药品的一整套科学、合理、规范化的管理方法，还是制药企业改建、新建的主要依据。4.【选】新修本草是我国也是世界最早的一部全国性药典。5.【选】官方编写了：太平惠民和剂局方6.【填】中药剂型按物态分类：固体剂型半固体剂型液体剂型气体剂型7.【简答】中药剂型选择的基本原则：1）根据疾病防治需要2）根据药物性质3）根据“用、产、带、运、储”方便性需求4）根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求8.我国药品标准有中国药典和部（局）颁布标准10.【选】到目前为止药典共9版，3部。11.【填】中国药典组成凡例、正文、附录、索引Chap3 药剂卫生1. 口服给药制剂：每1g或1ml不得检出 大肠埃希菌，含动物组织及动物类药材原粉（蜂蜜、王浆、动物角、阿胶除外）的药品同时不得检出沙门菌2. 局部给药制剂：每1g、1ml或10 c不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌3.【简答】 制药环境的空气净化和优缺点和级别。1）空气净化和优缺点非层流型洁净净化技术：优点：能除去大部分尘粒保证空气的洁净，达到一定洁净级别，而且有适宜的温度和湿度，创造一个舒适的生产环境。缺点：不易将尘粒除净，净化效果差（它送入的空气属紊流状气流，可使混悬离子混合、微粒飞扬、）层流型洁净净化技术：优点：高效、迅速，尘粒除净，洁净度高，无菌效果2）制药环境的洁净级别划分（p37）4.【选】物理灭菌法中1）干热灭菌法：适用于耐高温的金属、玻璃或搪瓷器具、油脂类材料（如液体石蜡、凡士林等）、耐高温的粉末材料（如滑石粉、活性炭等）灭菌。2）湿热灭菌法分类：热压灭菌法流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法（适用于不耐高温的药品、12ml注射剂的辅助灭菌）低温间歇灭菌法（适用于必须采用加热灭菌法到又不耐高温的药品不考）紫外线灭菌法（只用于空气灭菌和表面灭菌、纯净水的灭菌。）5滤过除菌法：除菌微孔滤膜：0.22m孔径。6.【选】药剂的防腐与防腐剂类型：1）苯甲酸与苯甲酸钠：在PH在4以下的药液中使用，PH5则需要适当增加用量。2）对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）：PH在47之间以上两个都是依靠未解离分子来抑菌的。Chap4 粉碎和筛析1.【选】粉碎的基本原理：粉碎的基本过程是外力破 坏内聚力，机械能转变成表面能的过程。2.【选择】干法粉碎包括混合粉碎和单独粉碎 1）混合粉碎：串料：含有大量糖分、树脂、树胶、黏液质的药材串油：油脂类药材和种子类药材蒸罐：动物来源的动物、肉、筋、骨2）单独粉碎：贵重的、毒性或刺激性强的、氧化或还原性强的、质地坚硬的3.中药中的矿物质类药物、贝壳类药可用水飞法制备细粉或极细粉，如朱砂、珍珠、滑石5.粉末的分等中 粉：全部通过4号筛，但混有能通过5号筛不超过60%的粉末细 粉：全部通过5号筛，并含能通过6号筛不少于95%的粉末最细粉：全部通过6号筛，并含能通过7号筛不少于95%的粉末6.微粉的密度真密度：微粉的质量除以微粒本身所占的容积即为真密度粒密度：微粉的质量除以微粒本身和微粒自身内部孔隙所占的容积即为粒密度堆密度：单位容积微粉的质量即为堆密度，或者说微粉的质量除以微粒本身、微粒自身 内部孔隙以及微粒之间所占的容积之和即为堆密度。7.【选】微粉的流动性的表示方法通常采用休止角或流速。当休止角越小时，说明流动性越好。当流速越大，流动性越好。 Chap5 浸提、分离与纯化1.浸提过程：是由湿润、渗透、解吸、溶解和扩散等几个相互联系、交错进行的阶段组成2.常用的浸提溶媒：水乙醇：中药材中的挥发油及脂溶性成分、树脂、色素等成分，多采用90%乙醇浸提内酯、木脂素、苷元等成分，多采用70%-90%乙醇浸提某些微生物、苷类等成分，多采用50%-70%乙醇浸提20%乙醇浸提有抑菌作用3.【选】常用的浸提方法与适用范围：煎煮法：适用于极性较大的水溶性成分及对湿、热较稳定的药物成分的提取 浸渍法：适用于遇热易破坏或挥发、黏性药材、树脂及树胶等无组织结构药材 渗漉法：适用于遇热易破坏或挥发的药材、贵重细料药材、含毒性成分的药材 回流法：只适用于热稳定的药材成分浸出水蒸汽蒸馏法：适用于不与水反应，不溶或难溶于水的会发现成分4.【填空】常用的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法5.【简答】常用的纯化方法水提醇沉法的操作要点：药液浓缩的程度：浓缩的程度为50-60时的相对密度为1.0左右或每毫升相当于原药材1-2g药液冷却：在加入乙醇时，药液的温度一般为室温或更低，以防止乙醇受热挥发醇沉浓度：加入乙醇量的多少，取决于所要纯化的程度和要求、药液中所含药物成分的性质。一般使含醇量达50%-70%可除去淀粉、黏液质等杂质，可以满足合剂、口服液及颗粒剂、片剂等固体制剂的制备要求；注射剂、大输液的生产中有时会用到70%-90%的醇提浓度乙醇加入的方式：多次醇沉、慢加快搅有助于杂质的除去和减少有效成分的损失密闭冷藏：通过温度降低使药液中各物质的溶解度降低，有利于较为完全的去除杂质，而且会使沉降迅速，乙醇不易损失沉淀洗涤：为了避免在沉降物中包裹或吸附有效成分，通常对沉淀物用与醇沉同样浓度的乙醇洗涤Chap6 浓缩于干燥1.薄膜浓缩的效率高的原因：P677道小题目2.湿物料中的水分形式：结合水与非结合水、平衡水分与自由水分4.【选】液态物料的快速干燥通常采用喷雾干燥方法5.【填空】物料的冷冻干燥过程包括冻结、升华、再干燥3个阶段Chap7 混合与制粒1.混合的目的：是要达到多种物料粉末的混合中各组分的含量均匀一致2.混合的原则：当各组分药量相差较大时：等量递增法当各组分颜色相差悬殊时：打底套色法不同密度药物之间的混合：重者加于轻者之上3.混合的方法:搅拌方法、研磨混合、过筛混合Chap8 液体制剂1【填空】液体药剂按分散系统可分真溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬型液体药剂；按给药途径及用法可分：洗剂、搽剂、灌肠剂、滴耳剂、滴鼻剂等剂型。 2.表面活性剂的种类按其解离情况不同可分为：离子型非离子型，1）其中离子型表面活性剂分为：阳离子型、阴离子型和两性离子型表面活性剂3类。2）非离子型表面活性剂的种类：司盘吐温 P87893.【计算】亲水亲油平衡值(HLB)的计算：HLB混合乳化剂=(WAHLBA+WBHLBB)/(WA+WB)6.【填】胶体溶液型液体药剂分为：高分子溶液（亲水胶体）和溶胶（疏水胶体）。7.溶胶的特性：溶胶外观澄明成乳光，属高度分散的热力学不稳定体系（丁达尔效应）溶胶粒子有很大的分散度，在水中呈布朗运动。5、【问答】增加药物溶解度溶解度的方法。（1）增溶。溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔结形成胶团。被增溶药物根据其极性大小，以不同的方式与胶团结合，进入胶团的不同部位，而使药物的溶解度增大。一般用作增溶剂的HLB值宜在1518之间选择。（2）助溶。一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，加入的第二种物质称为助溶。助溶的机制有3种，难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。（3）制成盐类。一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类增加溶解度，但应考虑成盐后对溶液pH、药物、稳定型、毒性、刺激性等的影响。8.混悬型液体药剂的粒径范围：0.1100um。9.乳状液型液体制剂分为：O/W和W/O型。10. 1）亲水性固体粉末有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅藻土、白陶土等，乳化时可形成O/W;2）亲油性固体粉末有：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，乳化时可形成W/O型乳化剂。Chap9 浸出制剂1.1）先煎：适合于质地坚硬、有效成分不易煎出的矿物药类、贝壳类和甲骨类中药，如生牡蛎、龟甲等；2）后下：适合于气味芳香、含挥发油以及不宜久煎的药物，如钩藤、薄荷、杏仁等。2单糖浆：浓度为85（g/ml)或67.74(g/g)。3【填】煎膏剂又被称为膏滋。4【填/选】煎膏剂的制备工艺：药材煎煮浓缩收膏分装 炼糖（炼蜜）5加入炼蜜（炼糖）的目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止“返砂”。6含毒性的酊剂：每100ml相当于原饮片10g.其他酊剂，每100ml相当于原饮片的20g.7【判】流浸膏剂和浸膏剂都需要做乙醇含量的测定。8【判】流浸膏剂每1ml相当于原饮片的1g,j浸膏剂每1g相当于原饮片的25g。Chap10 散剂1.【选/填】散剂按药物性质分为：含毒性散剂、含液体药剂散剂、含工熔成分散剂及眼用散剂。2.散剂分剂量的方法有：目测法、重量法、容量法。5.眼部的散剂规定应通过9号筛（极细粉）。6.散剂的水分不得超过9.0。Chap 11 颗粒剂1制软材：必要时加适量一定浓度的乙醇调整湿度，制成“手捏成团、轻按即散”2制软材辅料：清膏：糖粉：糊精的比例为1:3:13泡腾颗粒制备的注意事项：有机酸（酸类）和碱类应分类制备，先干燥再混合。 4颗粒剂的干燥温度一般为6080。5颗粒剂含水量不得过6.6【判/填】颗粒剂采用“双筛分法”检查粒度，能通过5号筛的细粉和不能通过1号筛的粗粒的总和不得 过15。Chap12 胶囊剂1.胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）和肠溶胶囊。2.胶囊剂的特点。1）外观光洁，美观2）可掩盖药物的不良气味，便于服用3）与片剂丸剂相比制备时加的辅料少，在肠道中崩解快、吸收好生物利用程度高4）可减少或避免光线、氧气和水分对药物的影响，提高光敏性等药物的稳定性5）通过对胶囊中内容物及囊壳的处理，制成不同释药的速度和释药方式的胶囊剂可定时定位释放药物6）不同颜色的胶囊及外壁印字便于识别。制备空胶囊的主要原料是明胶。3.胶囊剂的辅料：(1)增塑剂：可增加囊壳的坚韧性和可塑性，如甘油。(2)遮光剂：增加光敏性药物的稳定性，如二氧化钛(3)防腐剂：可防止胶液在制备及储存过程中发生霉变，如对羟基苯甲酸酯类。4.空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，其容积越来越小。（5号容积最小）5.软胶囊的囊皮：胶料：增塑剂：水=1.0：（0.40.6）：（1.01.6）。6.【选】填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物（如乙醇、丙酮、羧酸等）或填充药物的含水量超过5，会使软胶囊溶解或软化；醛类可使囊膜中明胶变性；o/w型乳剂会失水破坏，均不宜作为软胶囊的填充物。7.软胶囊的填充液的PH应控制在4.57.5。8.【填空题】软胶囊的制法有：压制法、滴制法。1丸剂按制备方法分：泛制法、塑制法、滴制法2丸剂按赋形剂不同分：水丸、蜜丸、水蜜丸3水丸用泛制法制备，其工艺流程为：原料的准起模成型盖面干燥选丸质量检查包装。4【选择】蜜丸蜂蜜的炼制 嫩蜜 加热至105115，含水量至17%20%，相对密度为1.35左右，适合于较多 油脂、黏液质、胶质、糖、淀粉、动物组织等黏性较强的药材滴丸 中蜜 加热至116118，含水量至14%16%，相对密度为1.37左右，适合于黏性中 等的饮片制丸 老蜜 加热至119122，含水量至10%以下，相对密度1.40左右，适合于黏性差的矿物质或纤维质饮片制丸5蜜丸的制备：工艺流程：物料准备制丸块制丸条分粒搓圆干燥 整丸质检包装6.水蜜丸可采用塑制法和泛制法制备。81）滴丸基质的要求和选用基质包括水溶性基质和非水溶性基质，水溶性基质：聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠，非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、虫蜡、氢化植物油。 2）滴丸冷凝液的要求与选用 水溶性基质用液体石蜡、植物油、煤油等非水溶性冷凝液，非水溶性基质可用水或不同 浓度乙醇等水溶性冷凝液。9. 【判】滴丸属于固体分散体10.【填空】丸剂包衣的种类分为：药物衣、保护衣、肠溶衣11.丸剂的质量检查溶散时限：除另有规定外，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶解；浓缩丸和糊丸应在2小时内溶解；滴丸应在30分钟内溶散，包衣滴丸应在1小时内溶散。Chap14 片剂1.除口含片、舌下片、长效片、咀嚼片等外，一般片剂均需要用崩解剂。2.【填空】中药片剂的类型分为：全浸膏片、半浸膏片、全粉末片、提纯片3.【问答】片剂的辅料1）稀释剂与吸收剂：淀粉、糊精、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素2）润湿剂和黏合剂：水、乙醇、淀粉浆、纤维素衍生物3）崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素4）润滑剂：滑石粉、聚乙二醇、微粉硅胶、硬脂酸镁4.【填空】片剂的崩解机制分为：毛细血管作用、膨胀作用、产气作用、其他作用5.【填空】用于粉末直接压片：预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素6.【问答】为什么片剂崩解剂采用内加、外加、内外加的加入方法？7.【问答】湿制颗粒压片法的工艺流程：P1638.【计算题】片重的计算中药：片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料量）应压片数西药：片重=每片含主药量干颗粒中主药的实测百分含量9包糖衣工序：隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光隔离层一般包45层，粉衣层一般包1518层，糖衣层一般包1015层，有色糖衣层一般包815层，打光一般包12层10.薄膜衣 ：包薄膜衣物料：羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基纤维素（HPC）IV 号丙烯酸树脂：国产胃溶型薄膜衣材料11.肠溶衣：包肠溶衣物料：丙烯酸树脂I号、II号、III号醋酸纤维素钛酸酯（CAP）12.片剂的质量要求崩解时限：除另有规定外，药材原粉片6片均应在30分钟内全部崩解；浸膏（半浸膏）片、糖衣片、薄膜衣片各片均应在1小时内全部崩解；肠溶衣片先在盐酸溶液中检查2 小时崩解；再在磷酸盐缓冲盐中进行检查，1小时内应全部崩解。除另有规定外，各片均应 在5分钟内崩解。Chap15 栓剂1.栓剂使用时应进入距肛门2处为妥。2.常用的栓剂基质包括 油脂性基质和水溶性基质 1）油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油脂 2）水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇类（PEG）、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯3.栓剂的制备方法有：热熔法和冷压法Chap16 外用膏剂1.外用膏剂透皮吸收的途径：完整表皮；毛囊、皮脂腺；汗腺2.软膏剂的基质包括油脂性、溶性、乳剂型基质3类1） 脂性基质：油脂类：常用的有动物油、植物油、中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质2） 类脂类：羊毛脂：由于羊毛脂国语黏稠，故不宜单独使用，常与凡士林合用， 改善凡士林的吸水性和渗透性。 3）烃类：凡士林3.中药中的挥发油在处方分析中作为药物，是油相4.眼膏剂的制备：1)制备时，基质加热熔融经滤过后于150干热灭菌1 2小时，放冷备用。2)常用基质：凡士林、液体石蜡、羊毛脂（8:1:1）Chap17 注射剂1. 注射剂中粉针剂的制备方法有：无菌粉末直接分装法、无菌水溶液冷冻干燥法2.注射剂的一般质量对PH的要求：一般控制在4-9的范围内4.【选择】热原的性质：水溶性、不挥发性、耐热性、滤过性、可吸附性、其他性质（可被强酸、强碱、氧化剂及超声波等破坏）5.除去药液中热原的方法：吸附法：常用活性炭、6.热原检查法：家兔致热试验法 ， 细菌内毒素检查法：鲎试剂法7【问答】制备注射用水流程：重蒸馏：自然水自来水蒸馏水（纯化水、去离子水）注射用水流程1：饮用水过滤器电渗析器离子交换树脂床多效蒸馏器注射用水流程2：饮用水预处理弱酸床反渗透脱气混床紫外线杀菌超滤微孔滤膜注射用水8.【问答】注射剂的附加剂有哪些？增加主药溶解度的附加剂增加乳剂分散性和稳定性的附加剂防止主药氧化的附加剂调整PH的附加剂抑制微生物增殖的附加剂减轻疼痛的附加剂调节渗透压的附加剂9.【计算题】见P217调节渗透压的附加剂的方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法10.注射剂的灭菌方法：一般小容量（1-5ml）的中药注射剂，可采用流通蒸汽100灭菌30-45分钟；容量较大（10-20ml）的安棓可酌情延长灭菌时间。11.输液剂的种类：电解质输液、营养输液、胶体类输液12输液剂的配制方法及适用范围：稀配法：凡原料质量较好，溶解后成品澄明度合格率较高可用此法浓配法：凡原料质量虽符合规定标准，但溶解后澄明度较差者可用此法13.输液剂灌装后应立即灭菌。一般采用115、表压68.7KPa、热压灭菌30分钟Chap18 气雾剂与喷雾剂1. 气雾剂的组成：药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统4部分构成2. 气雾剂给药途径：肺部3. 常用的抛射剂：氢氟烷烃（HFA）、碳氢化合物、压缩化合物、其他（二甲醚）Chap19 其他剂型1. 膜剂常用的成膜材料：成膜材料包括天然和合成的高分子物质。天然材料有淀粉、糊精、纤维素、明胶、白明胶、琼脂等。合成高分子：纤维素的衍生物、聚乙烯醇等2. 膜剂最常用的高分子成膜材料：聚乙烯醇（PVA）Chap20 药物新剂型新技术1. -环糊精的结构：由7个D-葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物2. 【填空】-环糊精包合物在中药制剂中的作用：增加药物的稳定性、增加药物的溶解度、液体药物粉末化、掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用、调节释药速度、提高药物的生物利用度（写4个）3. 【名解】胶质体：是指药物被类脂质双分子层包封成的微小泡囊，亦称为类脂小球或液晶微囊。4. 双分子层脂质膜是由磷脂和胆固醇组成5. 缓释制剂的特点： 减少服药次数，减少用药总剂量 保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象 （非恒速释放药物）6. 控释制剂主要特点：7. 恒速释药，减少了服药次数 8. 保持稳态血药浓度，避免峰谷现象 9. 可避免某些药物引起中毒 （恒速释放药物）9一名词解释1）新药： 系指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市的药品改变剂型。改变给药途径、增加新适应证的，按照新药注册申请管理。2）GMP： 即药品生产质量管理规范。是药品生产和质量管理的基本准则，也是保证生产优质药品的一整套科学、合理、规范化的管理方法，还是制药企业改建、新建的主要依据。3）药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁发施行，具有法律的约束力。4)目：每2.54长度上所含筛孔数目的多少。5）平衡水分：物料在一定温度湿度条件下，一定时间后，就会发生散失水分或吸收水分的过程，直到两者处于动态平衡。此时物料中所含的水分即为该条件下物料的平衡水分6）倍散：在实际应用中常将毒性药物加在一定比例量的辅料（采用等量递加法）制成稀释散（或称倍散）。7）低共熔现象：是指两种或两种以上的药物混合时出现润湿或液化的现象。8）滴丸：饮片经适宜的方法提取、纯化后与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。9）热原:是指由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。10）胶质体：是指药物被类脂质双分子层包封成的微小泡囊，亦称为类脂小球或液晶微囊。二、计算题1.亲水亲油平衡值(HLB)的计算：HLB混合乳化剂=(WAHLBA+WBHLBB)/(WA+WB)2.片重的计算中药：片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料量）应压片数西药：片重=每片含主药量干颗粒中主药的实测百分含量3. 见P217调节渗透压的附加剂的方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法三、简答题1【简答】中药剂型选择的基本原则：1）根据疾病防治需要2）根据药物性质3）根据“用、产、带、运、储”方便性需求4）根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求2【简答】 制药环境的空气净化和优缺点和级别。1）空气净化和优缺点非层流型洁净净化技术：优点：能除去大部分尘粒保证空气的洁净，达到一定洁净级别，而且有适宜的温度和湿度，创造一个舒适的生产环境。缺点：不易将尘粒除净，净化效果差（它送入的空气属紊流状气流，可使混悬离子混合、微粒飞扬、）层流型洁净净化技术：优点：高效、迅速，尘粒除净，洁净度高，无菌效果2）制药环境的洁净级别划分（p37）3.【简答】常用的纯化方法水提醇沉法的操作要点：药液浓缩的程度：浓缩的程度为50-60时的相对密度为1.0左右或每毫升相当于原