药理学第32章作用于呼吸系统的药物.ppt

呼吸系统疾病的三大症状 呼吸系统疾病的药物治疗对症治疗 镇咳药 祛痰药 平喘药 缓解症状对因治疗 抗菌消炎药 控制感染 消除病因 咳 痰 喘 痛苦 肺气肿 肺源性心脏病 作用于呼吸系统的药物 镇咳药 antitussives祛痰药 expectorants平喘药 antiasthmaticdrugs 第一节平喘药 antiasthmaticdrugs 哮喘 以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病继发于抗原过敏的慢性气道炎症 哮喘的病因 过敏性 I型 及非过敏性 炎症 遗传 神经等 分类 按化学结构分为拟肾上腺素药 沙丁胺醇 克伦特罗 茶碱类 氨茶碱 M胆碱受体阻断 异丙阿托品 过敏介质阻释药 色甘酸钠 糖皮质激素 倍氯米松 常用药物 1 非选择性 受体兴奋药 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素2 选择性 2受体兴奋药 沙丁胺醇 舒喘灵 克仑特罗 一 肾上腺素受体激动药 选择性 2受体激动药的特点 对 1受体亲和力低 对 2受体有较高的选择性 口服 吸入 作用持久 常规剂量很少产生心血管反应 目前常用药物 沙丁胺醇salbutamol中效制剂特布他林terbutaline中效制剂克仑特罗clenbuterol中效制剂 非选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较药物平喘机制作用维持时间肾上激动 1 强 快1 2h腺素 2受体麻黄促进NA释放 较弱 缓3 6h碱激动 受体慢 持久异丙肾上激动 1 2受体强 快1h腺素 选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较药物平喘机制作用维持时间沙丁选择性激动强 持久4 6h胺醇 2受体克仑选择性激动较沙丁胺4 6h特罗 2受体醇强100倍2 4h 药物给药途径主要不良反应应用肾上皮下 静心悸 升压 肌颤 哮喘急腺素滴头痛 不安性发作麻黄口服 皮失眠 心悸 升压轻症和碱下肌内快速耐受预防异丙舌下含片心悸 肌颤 哮喘急肾上气雾耐受性 过量室颤性发作腺素沙丁口服 吸手指震颤哮喘急性发作胺醇入 气雾剂 克仑口服 气手指震颤预防发作特罗雾吸入 口服 二 茶碱类 氨茶碱aminophylline 作用 松弛呼吸道平滑肌 兴奋心脏 兴奋中枢 利尿 平喘作用机制 抑制磷酸二酯酶 PDE 阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 干扰气道平滑肌的钙离子转运 作用特点 1 口服作用持久 2 静滴作用强大 3 与拟肾上腺素合用有协同作用 应用1 支气管哮喘 1 静滴用于严重哮喘或持续状态 2 口服用于轻症或预防2 心源性哮喘 不良反应1 生物利用度个体差别大 有效血药浓度范围窄 10 20 g ml 超过20 g ml时 CNS兴奋 头痛 失眠 不安 恶心 呕吐 心脏兴奋 心悸 心动过速2 40 g mL 全身或局部痉挛 极性大 季铵基团 气雾吸入时 无吸收作用 对经迷走N途径诱发的哮喘疗效较好 如精神因素 三 M 受体阻断剂 异丙托溴胺 ipratropine 异丙阿托品 四 肥大细胞膜稳定药色甘酸钠 咽泰 作用机理 1 抑制肥大细胞脱颗粒 2 抑制颗粒中组胺与其它物质释放 3 逆转哮喘患者白细胞功能改变 作用与用途 1 用于预防I型变态反应的哮喘 外源性 2 过敏性鼻炎 溃疡性结肠奈多罗米作用比咽泰强 用于治疗及预防哮喘 五 糖皮质激素glucocorticoids GCs 全身用药平喘作用强大 可靠 作用与GCs抗炎 抗过敏 免疫抑制等作用有关 是最有效的抗炎平喘药 长期用不良反应多且严重 不宜常规使用 现用局部作用强 全身副作用小的吸入类激素减少不良反应 常用的吸入GCs 倍氯米松beclomethasone布地奈德budesonide奈多罗米钠nedocromilsodium 倍氯米松 beclomethasone 气雾剂显效很慢 代替口服给药 能继续控制症状 可用于对肾上腺皮质激素依赖的患者 长期应用易发生咽部白色念珠菌感染 咳嗽的意义 保护性反射 可将呼吸道内的积痰和异物排出 保持呼吸道清洁通畅 咳嗽的危害 影响休息 胸痛 气胸 第二节镇咳药 外周性镇咳药 中枢性镇咳药 咳嗽的发生及镇咳药的作用环节 感受器传入N中枢传出N效应器 一 中枢性镇咳药阿片类 可待因 右美沙芬 左甲吗喃 喷托维林 咳必清 苯丙哌啉 二 末梢性镇咳药 局麻药 苯佐那酯 退嗽露 药物分类 一 中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢 可待因codeine镇咳 作用强大 迅速 用于各种原因的干咳 镇痛 作用中等 对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用 不宜用于痰多者 支气管哮喘性咳嗽者慎用 反复应用可产生成瘾性 右美沙芬dextromethorphan镇咳作用同可待因 较强 无镇痛作用 治疗剂量不抑制呼吸中枢 无耐受性和成瘾性 用于