拟肾上腺素药秋PPT课件.ppt

第5章传出神经系统药理学概论 IntroductiontoPharmacologyofefferentnervoussystem 吉林大学白求恩医学院药理学系石卓 1 5 1传出神经系统的分类 Theclassificationofefferentnervoussystem 一 按解剖学分类自主神经 autonomicnerve 交感神经 sympatheticnerve 副交感神经 parasympatheticnerve 运动神经 somaticmotornerve 2 二 按神经末梢释放的递质分类 胆碱能神经 cholinergicnerve 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 极少数交感神经的节后纤维 支配汗腺 支配肾上腺髓质的内脏大神经 运动神经去甲肾上腺素能神经 adrenergicnerve 大部分交感神经节后纤维 3 骨骼肌 运动神经 心脏 腺体 平滑肌等 副交感神经 交感神经 肾上腺髓质 4 5 2传出神经系统的递质和受体 一 传出神经系统的递质 Thetransmitterofefferentnervoussystem 一 突触 二 递质 ACh NA DA 5 6 乙酰胆碱的合成 释放 代谢和作用过程 7 去甲肾上腺素的合成 释放 代谢和作用过程 8 一 受体的命名1 乙酰胆碱受体M胆碱受体 毒蕈碱型胆碱受体 N胆碱受体 烟碱型胆碱受体 二 传出神经系统的受体 receptorofefferentnervoussystem 9 2 肾上腺素受体 adrenoceptors 肾上腺素受体 肾上腺素受体3 多巴胺受体 dopaminergicreceptor 10 二 受体亚型 1 M受体M1 52 N受体NN NM3 受体 1 24 受体 1 35 多巴胺D1 5 11 三 受体的分布与效应 机体的多数器官 组织均按受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配 二者兴奋时所产生的效应是相反的 12 四 突触前受体对递质释放的调节 regulationofneurotransmitterreleasingbypresynapticreceptor 1 突触内自身调节2 非突触调节3 跨突触调节 13 突触前受体对递质释放的调节 14 五 受体效应耦联机制1 离子通道耦联型受体2 G蛋白耦联型受体 15 5 3传出神经系统药物作用方式和分类 modeofactionandclassificationofefferentnervoussystemicdrug 一 作用方式 modeofaction 一 直接作用于受体 二 影响递质影响递质的生物合成影响递质的转化影响递质的释放影响递质的贮存 16 二 传出神经系统药物的分类 Theclassificationofefferentnervoussystemicdrug 一 拟胆碱药 cholinomimetics 1 胆碱受体激动药 cholinoceptor activatingdrug 1 M N受体激动药 卡巴胆碱 2 M受体激动药 毛果芸香碱 3 N受体激动药 烟碱 2 抗胆碱酯酶药 cholinesterase inhibitingdrug 新斯的明 17 1 受体激动药 alphaadrenoceptor agonist 1 1 2受体激动药 去甲肾上腺素 2 1受体激动药 去氧肾上腺素 3 2受体激动药 可乐定 二 拟肾上腺素药 adrenoceptor agonist 18 2 受体激动药 alpha betaadrenoceptor agonist 肾上腺素 3 受体激动药 betaadrenoceptor agonist 1 1 2受体激动药 异丙肾上腺素 2 1受体激动药 多巴酚丁胺 3 2受体激动药 沙丁胺醇 19 三 抗胆碱药 anticholinesterases 1 胆碱受体阻断药 cholinoceptor blocker 1 M受体阻断药 muscarinereceptor blocker 非选择性M受体阻断药 阿托品 M1受体阻断剂 哌仑西平 20 2 N受体阻断药NN受体阻断药 ganglion blocker 美加明 NM受体阻断药 neuromuscular blocker 筒箭毒碱 琥珀胆碱 2 胆碱酯酶复活药 cholinesertaserevivaldrug 碘解磷定 21 四 抗肾上腺素药 adrenoceptorantagonist 1 受体阻断药 alpha receptor antagonist 1 1 2受体阻断药 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明 2 1受体阻断药 哌唑嗪 3 2受体阻断药 育享宾 22 2 受体阻断药 receptorantagonist 1 1 2受体阻断药 普萘洛尔 2 1受体阻断药 阿替洛尔 3 2受体阻断药 布他沙明 3 受体阻断药 receptorantagonist 拉贝洛尔 23 2020 1 7 24 第6章拟胆碱药 25 6 1直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 一 完全拟胆碱药 乙酰胆碱 Acetylcholine ACh 药理作用 M样作用N样作用 26 27 直接作用于胆碱受体药物的主要效应 续 器官效应 支气管平滑肌收缩 支气管收缩 胃肠蠕动增加尿道膀胱逼尿肌收缩三角括约肌舒张腺体分泌 28 二 M受体激动药毛果芸香碱 Pilocarpine 药理作用 直接激动M受体1 眼 1 缩瞳 2 降低眼压 3 调节痉挛2 腺体 临床应用 1 青光眼2 缩瞳 29 30 31 6 2抗胆碱酯酶药一 乙酰胆碱酯酶 胆碱酯酶 AChE AChE的活性极高 一个酶分子每分钟内可水解6 105分子ACh 水解分三步ACh AChE复合物复合物胆碱 乙酰化AChE乙酰化AChE乙酸 AChE 复活 32 二 抗胆碱酯酶药新斯的明 neostigmine 药理作用和机制 抑制胆碱酯酶活性 使突触间隙ACh积聚 1 兴奋骨骼肌 作用最强 抑制胆碱酯酶活性直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体2 兴奋胃肠道和膀胱平滑肌3 对心血管 腺体 眼和支气管平滑肌作用弱 33 临床应用 1 重症肌无力2 手术后腹气胀和尿潴留3 竞争型肌松药过量中毒4 阿托品中毒 34 其他药物 吡斯的明 pyridostigmine 安贝氯铵 ambinonium 毒扁豆碱 physostigmine 加兰他敏 galanthamine 35 第8章抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 36 8 1阿托品类生物碱 阿托品 atropine 阿托品 atropine 作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体 对M受体有较高选择性 但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用 阿托品对各种M受体亚型的选择性较低 对M1 M2 M3受体都有阻断作用 37 药理作用 1 抑制腺体分泌2 扩瞳 升高眼压和调节麻痹3 松弛内脏平滑肌4 解除迷走神经对心脏的抑制5 扩张血管改善微循环作用6 中枢兴奋作用 38 临床应用 1 解除平滑肌痉挛用于内脏绞痛 2 抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药 也可用于严重的盗汗及流涎症 3 眼科 1 虹膜睫状体炎 2 验光配眼镜4 缓慢型心律失常5 抗休克6 解救有机磷酸酯类中毒 39 山莨菪碱 anisodamine 654 2 山莨菪碱 对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高 改善微循环 主要用于感染性休克 也可用于内脏平滑肌绞痛 如胃肠平滑肌痉挛等 40 东莨菪碱 scopolamine 主要用于麻醉前给药 因其不但能抑制腺体分泌 而且具有中枢抑制作用 因此优于阿托品 晕动病防治 预防给药效果更好 防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关 可与苯海拉明合用以增加疗效 对帕金森病也有一定疗效 41 一 合成扩瞳药 syntheticmydriasisdrug 几种扩瞳药滴眼作用的比较 8 2阿托品的合成代用品 42 二 合成解痉药 syntheticspasmolyticdrug 1 季铵类甲溴阿托品溴丙胺太林2 叔铵类地美戊胺贝那替嗪 43 三 选择性M1受体阻断药 selectiveM1 receptorblockingdrug 哌仑西平 pirenzepine 为选择性M1受体阻断药 可抑制胃酸及胃蛋白酶