兽医药理学2010年考试复习题.ppt

2003 12 30 第12章抗微生物药物 绪言第一章总论第二章外周神经系统药物第三章中枢神经系统药物第四章血液循环系统药物第五章作用于消化系统的药物第六章呼吸系统药物第七章利尿药与脱水药第八章作用于生殖系统的药物第九章皮质激素类药物第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药第十一章水盐代谢调节药和营养药第十二章抗微生物药物第十三章消毒防腐药第十四章抗寄生虫药第十五章特效解毒药 第十二章抗微生物药物 第一节抗生素概论 第二节抗生素各论 目的要求 1 掌握抗菌药的基本概念 抗菌药物作用原理及细菌耐药性产生机制 2 熟悉抗菌药合理使用原则 3 了解药物 机体与病原体三者间的相互关系 讲授内容 1 基本概念 抗菌药物 化学治疗 化疗药 抗菌谱 抗菌活性 抑菌药 杀菌药 化疗指数 抗生素后效应 2 抗菌药物作用机理 1 抑制细胞壁的合成 2 增加胞质膜的通透性 3 抑制核酸的合成 4 抑制蛋白质的合成 3 耐药性的概念 意义及产生机制 4 抗菌药物的合理应用 5 药物分类 讲授重点 1 基本概念 2 抗菌药物作用机理 3 细菌耐药性产生机制 4 抗菌药合理使用原则 讲授难点 1 细菌细胞壁粘肽的合成过程及药物的作用靶点 2 细菌蛋白质的合成过程及药物的作用靶点 3 细菌耐药性的产生及其机制 教材 全国高等医药院校教材 药理学 周宏灏主编 兽医药理学 陈杖榴 第一节抗生素概论 Introductiontoantibacterialdrugs 一 基本概念二 抗菌机制三 细菌的耐药性四 合理应用五 药物分类 内容 第一节抗生素概论 1 抗菌药物的研究内容抗菌药物是研究药物与病原菌微生物及机体三者之间的相互关系 病原菌是致病的关键因素 但不能决定疾病发展的全过程 因为机体的防御机能 免疫状态等对疾病的发生 发展及转归亦具有重要作用 抗菌药物的作用是帮助机体阻止疾病的发展 促进机体的康复 以达到最终消灭病原菌 保护机体 恢复健康的目的 一 基本概念 化学治疗药物 chemotherapeuticdrugs 用于治疗细菌 真菌 病毒 寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物 简称化疗药 化学治疗 chemotherapy 细菌 真菌 病毒 寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗 简称化疗 4 抗菌谱 antibacterialspectrum 抗菌范围窄谱 仅对单一菌种 单一菌属有抗菌作用广谱 不仅对细菌有作用 而且对衣原体 支原体 立克次体 螺旋体及原虫抑制作用 5 抗菌活性 antibacterialactivity 是指抗菌药抑制 杀灭细菌的能力 抑菌药 仅抑菌的生繁而无杀灭作用的药物杀菌药 既能抑菌 又能灭菌的药物 评价指标 最低抑菌浓度 MIC minimalinhibitoryconcentration 能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度 最低杀菌浓度 MBC minimalbactericidalconcentration 能够杀灭培养基中细菌的最低浓度 使活菌总数减少99 或99 5 以上 6 抗生素后效应 postantibioticeffect PAE 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时 细菌仍受到持久抑制的效应 7 化疗指数 chemotherapeuticindex CI 动物半数致死量 LD50 和治疗感染动物的半数有效量 ED50 的比值 即 CI LD50 ED50 7 抗生素的效价效价是评价抗生素效能的标准 也是衡量抗生素活性成分含量的尺度 抗生素的效价有的是以重量为单位 mg g 有的是以国际单位来表示 IU 如80万单位 160万单位青霉素钠 U unit 单位 IU internationalunit 国际单位 常用抗生素的重量单位与国际单位变换 青霉素钠 1mg 1667IU 青霉素钾 1mg 1559IU 多黏菌素B游离碱 1mg l0000IU 制霉菌素 1mg 3700IU 其他抗生素多是1mg l000IU 如 100万IU的链霉素粉针 相当于1g的纯链霉素碱 25万IU的土霉素片 相当于250mg的纯土霉素 二 抗菌药物作用机制 必记 11 1 抑制细胞壁粘肽的合成 二 抗菌药物作用机制 抑制转肽酶 二 抗菌药物作用机制 细胞壁粘肽合成分为三个阶段 1 胞浆内阶段 合成粘肽的前体物质 乙酰胞壁酸五肽 磷霉素 环丝氨酸阻碍 乙酰胞壁酸五肽的合成 2 胞浆膜阶段 合成粘附单体 十肽聚合物 万古霉素 杆菌肽作用于该环节 3 胞浆膜外阶段 在转肽酶的作用下 将粘肽单体交叉联结 青霉素及头孢菌素等 内酰胺类作用于转肽酶 14 1 抑制细胞壁粘肽的合成 多肽类 增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素B E多烯类 增加真菌胞浆膜的通透性如制霉菌素B 2 增加胞质膜的通透性 二 抗菌药物作用机制 抑制核酸的合成 喹诺酮类 抑制细菌DNA回旋酶利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶 抑制叶酸的合成 磺胺 抑制二氢叶酸合成酶甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶 3 抑制生命物质的合成 二 抗菌药物作用机制 抑制蛋白质的合成 药物作用靶点 作用于细菌核糖体30S亚基的药物有氨基苷类 四环素类 作用于细菌核糖体50S亚基的药物有氯霉素 大环内酯类 林可霉素类 药物作用环节 氨基苷类抑制蛋白质合成的全过程 四环素类阻止氨基酸tRNA进入A位 抑制肽链的延长 氯霉素 大环内酯类及林可霉素类抑制肽酰基转移酶和移位酶活性 阻止肽链的延长 3 抑制生命物质的合成 二 抗菌药物作用机制 一 耐药性 drugresistance 耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象 耐药性的分类 固有耐药性 是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性 如肠道杆菌对青霉素的耐药 获得耐药性 大多由质粒介导 但亦可由染色体介导的耐药性 如金葡菌对青霉素的耐药 三 细菌对抗菌药物的耐药性 二 细菌耐药性产生机制 必记 1 产生灭活酶 水解酶 如 内酰胺酶青霉素型 水解青霉素类头孢菌素型 水解头孢菌素类和青霉素类 合成酶 钝化酶 如乙酰化酶 磷酸化酶 核苷化酶将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活 1 改变靶蛋白结构如 RFP耐药菌 改变其RNA多聚酶的 亚基结构改变造成的耐药 2 增加靶蛋白数量如 金葡菌对甲氧西林的耐药 3 生成耐药靶蛋白如 金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A 与 内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药 2 改变靶位结构 利福平的作用机理是通过抑制了依赖DNA的RNA聚合酶 使此酶失去活性 从而影响了细菌的RNA合成 起到抑菌和杀菌作用 5 主动流出作用喹诺酮类大环内酯类等 泵出菌体外 外排蛋白系统 细菌细胞膜上 3 降低细胞膜的通透性使药物不易进入菌体内如 细菌对 内酰胺类 四环素的耐药4 改变代谢途径如 耐磺胺药的细菌自身产生PABA 直接利用叶酸转化为二氢叶酸 细菌耐药质粒在微生物间转移方式 1 转化 耐药菌质粒基因组合到敏感菌质粒基因组上2 转导 由噬菌体将耐药基因转给敏感菌3 接合 耐药菌与敏感菌直接接触4 易位 转座 耐药基因从质粒到质粒 从质粒到染色体 从染色体到噬菌体 质粒 P1asmld 是细菌染色体外具有遗传功能的双链去氧核糖核酸 携带有耐药性基因的质粒称为耐药性质粒 耐药质粒可通过细菌之间的接合作用进行传递 故称传递性耐药质粒 简称R质粒 resistanceP1asmld F Vi ST LT R 四 抗菌药的合理应用 一 抗菌药应用的基本原则是 1 尽早确定感染性疾病的病原诊断 2 正确选药 根据药物的抗菌谱 抗菌活性 药动学过程和不良反应选用合适的抗菌药 3 适当的剂量与疗程 根据患者的生理 年龄 性别等 机能状态 免疫力 肝肾功能等调整给药剂量和时间 4 防止抗菌药的滥用 杜绝不必要的用药如病毒感染避免局部用药 四 抗菌药的合理应用 5 严格控制预防用药 预防用药的指征为 预防风湿热复发 如用苄星青霉素清除咽喉部的溶血性链球菌 传染性疾病流行期预防传播 如SD预防流脑 预防新生儿眼炎 如红霉素或四环素局部应用 预防外科手术后感染 如新霉素用于肠道术前给药 其他 如青霉素预防复杂的外伤 战伤所致的气性坏疽 6 合理地联合用药 1 联合用药 目的 二 抗菌药物的联合应用 增强疗效 减少不良反应 延缓或减少耐药性的产生 扩大抗菌谱 2 联合用药指征 病因未明的严重感染 如 急性重症感染 单一药物难以控制的严重感染 如 细菌性心内膜炎 单一药物难以控制的混合感染 如 腹腔脏器穿孔 长期用药易产生耐药性 如抗结核药 联合用药使毒性较大的药物减少剂量 如两性霉素B与氟胞嘧啶合用 药物不易渗入的部位感染 如 青霉素 SD治疗流脑 异烟肼 链霉素 利福平 利福喷汀 乙胺丁醇 对氨基水杨酸钠 吡嗪酰胺 丙硫异烟胺及复合剂异烟肼利福平吡嗪酰胺 异烟肼利福平和异烟肼对氨基水杨酸钠 3 联合用药的效果 协同作用 增强 1 2 3 相加作用 1 2 3 无关作用 1 2 2 拮抗作用 1 2 2 根据药物性能分类 繁殖期杀菌药 青霉素类 头孢菌素类 万古霉素类 静止期杀菌药 氨基糖苷类 喹诺酮类 多粘菌素类 快效抑菌药 四环素类 氯霉素类 大环内酯类 慢效抑菌药 磺胺类 4 合理联合用药 协同 相加或协同 拮抗 无关或相加 无关或相加 相加 五 抗菌药物分类 根据药物的化学结构与临床用途 抗菌药物通常分为 一 内酰胺类抗生素 二 氨基苷类抗生素 三 大环内酯类 林可霉素类及多肽类抗生素 四 四环素类及氯霉素类抗生素 五 人工合成抗菌药 六 抗结核病及抗麻风病药 七 抗真菌药与抗病毒药 小结 1 基本概念抗菌谱抗菌活性化疗指数耐药性2 抗菌机制 五种 3 细菌耐药性产生的机制 五种 4 预防用药的指征 五个 5 联合用药的指征 六个 6 合理联合用药 四类药物 7 抗菌药物分类 十一 五 第二节抗生素各论 一 内酰胺类抗生素 lactamantibiotics 1 内酰胺类抗生素的共性2 细菌的耐药性3 青霉素类抗生素4 头孢菌素类抗生素5 非典型 内酰胺类抗生素 化学结构中具有 内酰胺环的一大类抗生素 临床最为常用的药物是 青霉素类 基本结构为6 氨基青霉烷酸头孢菌素类 基本结构为7 氨基头孢烷酸 Lactamantibiotics 头孢菌素的基本结构为7 氨基头孢烷酸 青霉素类的基本结构为6 氨基青霉烷酸 1 内酰胺类抗生素的共性 1 化学结构相似 2 有交叉过敏反应 3 抗菌机理相同 1 通过竞争细菌的粘肽合成酶 即青霉素结合蛋白 penicillinbindingproteins PBPs 抑制胞壁粘肽合成 造成菌胞壁缺损 大量水分涌进菌体 使菌肿胀 破裂 死亡 2 促发自溶酶活性 使细菌溶解 药物通过第一道穿透屏障的易难度 根据对 内酰胺酶的稳定性 与靶位的亲和力不同 将对 内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型 4 有六种药物作用类型 I类 窄谱 内酰胺类 如青霉素G及青霉素V 容易透过G 粘肽层 但不能透过G 菌的外膜屏障 属于仅对G 菌有效而对G 菌无效的窄谱抗生素 II类 广谱 内酰胺类 如氨苄西林 羧苄西林 阿洛西林 哌拉西林 亚胺培南及某些头孢菌素 既能适度透过G 菌的粘肽层 又能很好的透过G 菌的外膜 因而广谱抗菌 但对G 菌的作用不如青霉素G 类 不耐酶的青霉素如青霉素G 能被G 球菌细胞外的 内酰胺酶灭活 不能到达PBPS部位 因此 产酶菌株对其产生明显的耐药性 IV类 耐革兰阳性菌产生的酶如苯唑西林 氯唑西林及一 二代头孢菌素和亚胺培南等 对G 球菌的产酶菌株有效 但对染色体突变而改变PBPS结构者无效 V类 耐G 球菌产生少量的酶如羧苄西林 阿洛西林 美洛西林及一 二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量 内酰胺酶时有效 大量酶时则被水解失活 VI类 耐G 球菌产生大量的酶如第三 四代头孢菌素 氨曲南 亚胺培南等 对酶十分稳定 即使胞膜外间隙存在大量的 内酰胺酶仍有抗菌作用 但对因染色体突变改变了PBPS结构的细菌则失去抗菌作用 产生水解酶 酶与药物牢固结合 靶位结构改变 胞壁外膜通透性改变 自溶酶缺少 5 细菌产生耐药性的机制相同 产生水解酶最常见的机制金葡菌 大肠杆菌青霉素酶青霉素绿脓杆菌 内酰胺酶 酶与药物牢固结合牵制机制广谱青霉素 内酰胺酶2 3代头孢菌素形成屏障作用药物滞留膜外不能与PBPs结合 头孢菌素 结合 靶位结构改变PBP的质 甲氧西林耐药金PBP2 高度耐药PBP的量 增加低 中度耐药 胞壁外膜通透性改变 内酰胺类OmpF外膜孔道蛋白进入菌体大肠杆菌OmpF丢失耐药 缺少自溶酶有些细菌缺少自溶酶 如金葡菌对青霉素 头孢菌素的耐药 突变 青霉素类抗生素 PenicillinAntibiotics 临床应用 头孢菌素类抗生素 各代头孢菌素的特点小结 小结 二 1 内酰胺类抗生素包括两类 2 内酰胺类抗生素共同的化学结构 3 内酰胺类抗生素的抗菌机理 抑制转肽酶4 细菌最常见的耐药机制 5 内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型6 天然青霉素为谱期剂 青霉素类 头孢菌素类 内酰胺环 抑制粘肽合成酶 PBPs 导致细胞壁缺损 产生水解酶 青霉素酶 内酰胺酶 窄 繁殖 杀菌 小结 三 青霉素的抗菌谱 首选用于哪些疾病 青霉素的主要不良反应 最严重不良反应 首选抢救药物 10 青霉素过敏反应的防治措施11 头孢菌素类与青霉素相比的特点12 各代头孢菌素类发展的基本规律13 非典型 内酰胺类抗生素包括哪几类 14 亚胺培南需与何药合用 过敏反应 过敏性休克 肾上腺素 西司他丁 二 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycosideantibiotics 内容1 氨基糖苷类抗生素的共性2 主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖通过氧桥连接而成 氨基糖 氨基环醇 苷元 氨基糖苷 小诺米星 福提米星 1 氨基糖苷类抗生素的共性 1 化学结构相似 2 体内过程相似 3 抗菌谱相似 4 抗菌机理相似 5 耐药性相似 6 不良反应相似 六个相似 抑制蛋白质合成的全过程 起始 延伸 终止 静止期杀菌药 1 起始阶段 抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成 2 延伸阶段 与30S亚基的P10蛋白结合 致A位歪曲 mRNA错译 阻止移位 3 终止阶段 阻止终止密码子与A位结合 阻止70S亚基的解离 2 抗菌机理 氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较 药物 对灭活酶稳定性 不良反应 过敏反应 耳毒性 肾毒性 N M接头阻断 链霉素 卡那 庆大 妥布 阿米 西索 奈替 链霉素 Streptomycin 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素 亦是第一个抗结核药 1 抗菌谱 对结核杆菌 G 杆菌作用强 对铜绿假单胞菌无效2 耐药性 细菌对链霉素易产生耐药性3 临床应用 1 兔热病 鼠疫 首选 2 结核病 其他抗结核药 3 细菌性心内膜炎 青霉素 4 布鲁菌病 四环素4 不良反应 耳毒性最常见 前庭损害为主 其次为肌毒性过敏性休克 亦有肾毒性 已少用 主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 临床最常用的氨基糖苷类抗生素1 对G 杆菌包括绿脓杆菌作用强 金葡菌有效 结核杆菌疗效差或无效 2 临床用于 1 一般G 杆菌感染 首选 2 绿脓杆菌感染 羧苄 3 泌尿系手术前后预防感染 口服用于肠道感染及术前准备 4 局部用于皮肤 粘膜及五官的感染3 耳毒性以前庭损害为主 可逆性肾损害也多见 庆大霉素 Gentamycin 1 抗菌谱与链霉素相似对结核杆菌有效 对绿脓杆菌无效 2 耳毒性 肾毒性大 仅次于新霉素 细菌易耐药 3 临床少用 可作为二线抗结核药 卡那霉素 Kanamycin 1 抗菌谱最广的氨基糖苷类 对结核 绿脓杆菌均有效 2 对钝化酶稳定 不易产生耐药性3 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染 首选 阿米卡星 Amikacin 丁胺卡那霉素 小结 一 1 氨基糖苷类抗生素的共性 六个相似 2 氨基糖苷类抗菌谱3 氨基糖苷类抗菌机理4 氨基糖苷类不良反应 耳 肾 肌毒 过敏 主要不良反应5 肌毒性的抢救措施6 过敏性休克的抢救措施7 兔热病 鼠疫首选 抑制蛋白质的合成 耳毒性 新斯的明 钙剂 葡萄糖酸钙 肾上腺素 链霉素 8 一般G 杆菌感染首选9 一般氨基糖苷类耐药株的感染首选10 抗菌谱最广的氨基糖苷类11 毒性最小的氨基糖苷类12 毒性最大的氨基糖苷类13 对淋球菌敏感的氨基糖苷类 小结 二 庆大霉素 阿米卡星 阿米卡星 奈替米星 新霉素 大观霉素 三 大环内酯类 林可霉素类及多肽类抗生素 Macrolides lincomycinsandpolypeptideantibiotics 16元环 1 大环内酯类抗生素 是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类 红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素 14元环 第二代大环内酯类 克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素 14元环 15元环 16元环 1 抗菌谱 与青霉素相似而略广G 球菌 金葡菌 链球菌 肺炎双球菌等G 杆菌 白喉杆菌 破伤风杆菌等G 球菌 脑膜炎双球菌 淋球菌等螺旋体放线菌某些G 杆菌 百日咳杆菌 弯曲杆菌等军团菌首选支原体 衣原体 立克次体厌氧菌 相似 略广 抗菌作用 抗菌机理 与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶 蛋白合成 1 耐青霉素的轻 中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者 2 军团菌 弯曲杆菌 支原体 衣原体感染 白喉带菌者 首选3 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病 梅毒等的治疗 临床应用 1 体内过程与红霉素相似 2 抗菌谱与红霉素相似 3 抗菌活性与红霉素相似或略低 4 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者5 不良反应较红霉素轻 特点 与红霉素比较 1 抗菌谱 较窄作用强 G 球菌 厌氧菌敏感 G 杆菌 无效 G 杆菌 肠球菌 艰难梭菌2 抗菌机理 与红霉素相同 与核糖体50S亚基结合 阻止蛋白的合成注意 林可霉素 红霉素拮抗作用3 主要特点是骨组织浓度高主要用于金葡菌性急 慢性骨髓炎4 主要不良反应有胃肠道反应 林可霉素类抗生素林可霉素 lincomycin 和克林霉素 clindamycin 多肽类抗生素 万古霉素 vancomycin 去甲万古霉素 norvancomycin 特点 1 体内过程 口服不吸收 肌注刺激性强 宜静脉给药2 抗菌谱 对G 菌作用强大 G 菌无效3 抗菌机理 抑制细胞壁粘肽的合成 繁殖期杀菌剂 4 临床应用 用于耐药金葡菌和G 菌所致严重感染 其他药物无效或过敏时 5 毒性大 耳毒性 耳鸣 听力减退 耳聋等肾毒性 蛋白尿 管型尿等变态反应 抗组胺药 皮质激素血栓性静脉炎注意 禁与有耳毒性的药物如 氨基苷类 高效利尿药合用 多粘菌素B polymyxinB 多粘菌素E polymyxinE 1 仅对G 杆菌作用强大 尤其绿脓杆菌为窄谱杀菌剂2 抗菌机理 增加胞浆膜的通透性3 少用 主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染4 毒性大 肾毒性 如蛋白尿 管型尿主要不良反应神经毒性 如头晕 面部麻木 周围神经炎变态反应 如皮疹 瘙痒 药热其他 如肝毒性 小结 一 1 红霉素在中浓度最高 主要排泄经2 红霉素抗菌谱的特点 广 在对某些G 杆菌 军团菌 支原体 衣原体 立克次体 厌氧菌有效3 红霉素的抗菌机理 4 红霉素首选用于5 红霉素主要不良反应 胆汁 胆汁 与青霉素相似而略广 抑制蛋白质的合成 军团菌 弯曲杆菌 支原体 衣原体感染 白喉带菌者 胃肠道反应 6 其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是7 第二代大环内酯类的特点有哪些 8 林可霉素类主要作用于对无效9 林可霉素类的抗菌机理 10 林可霉素类主要特点 11 林可霉素类首选用于 12 林可霉素类主要不良反应 小结 二 不良反应较红霉素轻 G 菌 G 杆菌 与红霉素相同 骨组织浓度高 金葡菌性急 慢性骨髓炎 胃肠道反应 小结 三 13 万古霉素类对作用强大 对无效14 万古霉素类的抗菌机理 15 万古霉素类禁与合用16 多粘菌素类仅对作用强大 尤其为谱剂17 多粘菌素类的抗菌机理 18 多粘菌素类的主要不良反应 G 菌 G 菌 抑制细胞壁粘肽的合成 氨基苷类 高效利尿药 G 杆菌 绿脓杆菌 窄 杀菌 增加胞浆膜的通透性 肾毒性 第二节人工合成抗菌Artificialsyntheticantibacterialdrugs 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物 共同特点 1 抗菌作用 1 抗菌谱广 G G 细菌 厌氧菌 军团菌 衣原体 支原体 分枝杆菌 环丙 司帕等 2 作用机制独特 抑DNA回旋酶 与其他抗菌药无明显交叉耐药性 3 PAE较长2 给药途径广 口服 注射均可 3 生物利用度较高 通透性较好4 不良反应较小 1 喹诺酮类药物 1 抑制细菌DNA回旋酶 干扰DNA复制 主 2 诱导细菌DNA紧急修复系统 SOS 错误复制 3 改变细胞壁成分自溶酶 次 机制 DNA回旋酶 A DNA链断裂与重接B 能量转换 ATP水解 喹诺酮类作用靶点为A亚单位 临床应用 敏感菌感染1 泌尿生殖道感染 单纯性 复杂性尿路感染 细菌性前列腺炎 淋菌性尿道炎 宫颈炎等 显效2 肠道感染 细菌性肠炎 菌痢 伤寒 副伤寒3 呼吸道感染 肺炎球菌 支原体 肺部及支气管感染4 TB 氧氟 环丙 左氧 司氟 帕 二线药 5 绿脓 氧氟 左氧氟 环丙6 其他骨髓炎 关节感染 化脓性脑膜炎 氧氟 环丙 培氟 2 磺胺类药物 Sulfonamides Prontosil 1935 优点 1 抗菌谱较广2 某些感染有显效 流脑 SD 伤寒 SMZ TMP 3 使用方便 口服制剂 稳定性强 缺点 1 不良反应较多 肾损害 过敏2 抗菌活性不高 易耐药且存在交叉耐药性 分类 1 用于全身感染的磺胺 易吸收 短效 t1 2 10h 磺胺异噁唑 SIZ 4次 d磺胺二甲嘧啶 SM2 4次 d中效 10 24h 磺胺嘧啶 SD 2次 d磺胺甲噁唑 SMZ 2次 d长效 t1 2 24h 磺胺多辛 SDM 1次 3 7d2 用于肠道感染的磺胺 难吸收 柳氮磺吡啶 SASP 3 外用磺胺 磺胺米隆 SML 磺胺醋酰 SA 磺胺嘧啶银 SD Ag 据作用部位分 抗菌谱 较广 多数G G 菌 敏感 溶血性链球菌 肺炎球菌 脑膜炎球菌 淋球菌 鼠疫杆菌 链霉素首选 次敏 G 杆菌 大肠 痢疾 变形 肺炎 布鲁 流感 伤寒 SMZ 绿脓 SML SD Ag 沙眼衣原体疟原虫 SDM 无效 G 杆菌 立克次体 螺旋体 支原体 SD 脑膜炎球菌SMZ 伤寒SDM 疟原虫 麻风 结核 SML SD Ag 绿脓 选择性 作用原理抑制二氢叶酸合成酶抑制核酸 蛋白质合成 临床应用 1 流脑 首选SD PNCG次选氯霉素 第二 三代头孢菌素2 呼吸道感染 选用中 短效 如SD SMZ TMP3 尿路感染 SIZ SMZ TMP4 肠道感染 溃疡性结肠炎 SASP肠炎 菌痢 SMZ TMP 伤寒 SMZ TMP