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文档简介

抗菌药物讲座 内酰胺类 科学用药 青霉素发明者佛兰明 作用机理 抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶 又叫青霉素结合蛋白 PBPs 从而阻碍细胞壁粘肽的合成 内酰胺类抗生素 lactamantibiotics 内酰胺类是一类结构中含有 内酰胺环的抗生素 包括 青霉素类头孢菌素类其他 内酰胺类 青霉素类药物 半合成青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 天然青霉素 抗G 菌青霉素类 一 青霉素类 母核中的 内酰胺环是关键结构 此环裂解则失去抗菌活性 一 青霉素G 抗菌谱主要作用于G 菌和G 球菌 此外对螺旋体 放线菌也有很强的作用 G 球菌 溶血性链球菌 肺炎球菌 草绿色链球菌 不产酶的金葡菌等 G 杆菌 白喉杆菌 炭疽杆菌等 G 球菌 脑膜炎球菌 淋球菌 G 厌氧杆菌 产气荚膜杆菌 破伤风杆菌 难辨梭菌 丙酸杆菌 真杆菌 乳酸杆菌等 其它 梅毒螺旋体 钩端螺旋体 回归热螺旋体 放线菌 青霉素的适应症 1 链球菌感染2 螺旋体引起的感染 钩端螺旋体病 梅毒 回归热等 3 G 杆菌引起的感染 不良反应 过敏反应 一旦发生过敏性休克 应保持气道通畅 吸氧 使用肾上腺素和糖皮质激素等 青霉素脑病 脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐 肌阵挛 昏迷及严重精神症状 多见于婴儿 老人和肾功能不全者 赫氏反应 治疗梅毒 钩端螺旋体时症状反而加重的现象 低毒价廉 可以安全地应用于儿童孕妇 不耐酸 故不能口服 不耐青霉素酶 耐药现象极为普遍 抗菌谱窄 对大多数G 杆菌无效 二 半合成青霉素 分别具有耐酸 耐酶 广谱等优点 从而扩大了青霉素的应用范围 但与青霉素G有交叉过敏反应 对青霉素过敏者禁用 1 耐酸青霉素类 药物 青霉素V 特点 耐酸 可口服 抗菌谱与青霉素G相同 抗菌活性较青霉素G弱 约60 在十二指肠吸收 约50 在肝代谢 主要经肾排出 其中原型药占20 35 用途 G 球菌引起的轻度感染及风湿热的预防 2 耐酶青霉素类 代表药物 苯唑西林特点 耐 内酰胺酶 耐酸 可口服 用途 用于耐药金葡菌感染及需长期用药的感染 苯唑西林 抗菌特点抗菌谱窄对产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性强 对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的作用比青霉素弱 相差10倍以上 临床应用主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各类感染 也可用于耐青霉素葡萄球菌和链球菌的混合感染 总结耐酸 耐青霉素酶 一般只
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