口服制剂中的缓释与控释制剂的概述.doc

口服制剂的缓释与控释制剂摘要；口服制剂中的缓释与控释制剂的概述与骨架片的制作工艺及材料组成；缓释与控释制剂可使药物控制一定的规律缓慢或恒速地释放，药物在体内较长时间保持有效药物浓度，从而达到药物剂量，提高药效延长药物作用时间和减少药物不良反应的目的，缓释与控释制剂的研究和生产引起了国内外的广泛重视，称为开发研究的热点，控缓释制剂的优势关键词；控释缓释 材料 制备工艺缓释与控释的优势 对患者而言，增加药物疗效，减少不良反应，怎家患者的顺应性和服从性舒适程度，对于政府机构来说，可以提高药物的顺应性和治疗方面的程度极大降低患者就医和需要专业负的次数降低社会医疗资源的占用，减轻政府医疗支出。对制药企业越来越多的化学结构在开发与研究之初就面临着生物利用度低，给药方式困难挖掘产品的潜力给患者更多的选择，从而怎家企业的效益。控缓释制剂的发展史 口服制剂室目前国内最常用的剂型之一。研究与开发新制剂对制药工艺的发展至关重要，国外在20世纪50年代末开始研究口服缓释制剂70年代被医学界认可后上市的药物品种制剂类型逐渐增多，目前，国外上市的口服缓释、控释制剂药物品种共 200 余种，不同的规格的商品共计500 种以上。我国在20世纪70年代和80年代初开始研究口服缓释控释制剂，近年来无论是进行研究的数量还是涉及的药品重量和制剂类型都不断的增多扩大，国内已批准上市的口服缓释控释制剂已有30 余种，研制过和正在研究的品种达 80 余种。控缓释制剂的定义 中华人民共和国药典对控缓释制剂定义；控释制剂是指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放，且每日用药次数与香型普通制剂比至少减少一次或用药一次货用药间隔时间有所延长的制剂。我国控释制剂用controlled-release preparations 控缓释制剂的类型 药剂学界习惯把剂型划分为；传统剂型（第一代）常规剂型（第二代）缓控释制剂（第三代）靶向剂型(第四代)时间脉冲要剂型（第五代）正在孕育随症状调控式个体给药剂型可谓之第六代，20世纪60年代以来科技突飞猛进，剂型的发展一代接着一代，第三代至 第六代剂型是药物新机型的主要内容，也可称为可控制药系统其中按 分为速度控释型（速释剂型，缓释剂型）方向性控释（局部靶向，物理机械靶向，生物物理靶向，生物化学靶向，生物靶向，复合靶向）时间性控释（单次脉冲，多次脉冲，自调式脉冲）和随调控式个体给药系统（自调式脉冲，智能调控）骨架片； 亲水性凝胶骨架片；以亲水性聚合物（如hpmc）或天然胶类（如果胶）为骨架材料制成的片剂称之为水凝胶行骨架片，此片剂口服后于消化液，表面发生水解化作用形成凝胶，凝胶层的屏障效应可控制药物的控释速度。材料分为 4类；1天然胶；海藻酸钠，琼脂，黄毛胶,。2纤维素衍生物；甲基纤维素，羟乙基纤维素。3非纤维素多糖；壳多糖，半乳糖。4乙烯聚合物和丙烯酸树脂；聚乙烯醇，聚羟乙烯 制备工艺；1直接压片；即将药物与聚物及其他辅料混合后直接压片，有雨药物原料及辅料药粉的粒度较小，流动不易达到要求，加上空气、温度对聚和物材料的影响较大，故此发只用于实验研究。2温颗粒压片法；温颗粒法，一般系指将药物原料和聚合物粉末及其他辅料混合，然后以适当的湿润剂或粘合剂之软材，挤压过筛，制的湿颗粒。3干颗粒发压片发；将药物与聚合物基其他辅料混合后，先制成薄片，在经粉碎制成一定粒度颗粒，整栗后加入助流剂压片。不溶性骨架片 不溶性骨架材料是指不溶于水或是水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。这些材料与药物混合制成片剂形成骨架片。不溶性骨架片的制作工艺；1采用有机溶媒（如丙酮、乙醇、异丙醇、二氯甲烷）为湿润剂制粒。2采用溶于有机溶媒的骨架材料溶液（乙基纤维素的乙醇溶液）或将不封高分子材料溶于有机媒为荡合剂制粒。在骨架材料的有机溶液中添加它种聚合物（聚乙烯吡咯烷酮）为湿润剂制粒.4将药物溶于有机溶媒为润湿剂制粒。5将药物溶于韩骨架材料的溶液中，将溶媒蒸发后即得药物在股价材料中的固体分散体，粉碎制粒后压片。6在药物颗粒中加入一定量的骨架材料的粉粒，混合均匀后直接压片。溶蚀行骨架片溶蚀行骨架片又称蜡脂类骨架片。这类片剂有不溶解，蛋壳解释的惰性蜡脂质、脂肪酸及其之类等物质为骨架材料制成，如蜂蜡硬质醇、硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇等制备工艺 1湿法制粒 ；采用普通的制粒技术。2水分散发；采用溶剂蒸发技术，将药物与辅料的水溶液或分散体加入熔融的蜡质相中，将溶剂蒸发除去，干燥混合制成团块再颗粒化。3熔融法；采用熔融技术，即将药物与辅料直接加入熔融的蜡质中，温度控制在稍高于蜡质熔点即约90摄氏度，熔融的物料铺开冷凝、固化、粉碎，或者倒入一旋转的盘中制成薄片，再磨碎过筛形成颗粒。4热混合法；将药物与十六醇在玻璃化温度60摄氏度混合，团块用玉米元醇溶液制粒。胃内滞留片 制备工艺1直接粉末压片化干法制粒压片、总结；释与缓释制剂还有生物膜粘附系统、膜控释缓释制剂技术但不做介绍。控缓释制剂技术是近年来药物的潮流，可以给社会国家以及人民创造出健康