16第十六章解热镇痛抗炎药ppt.ppt

第十六章解热镇痛抗炎药 概述 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热 镇痛 而且大多数还有抗炎 抗风湿作用的药物 发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸1899年Bayer拜耳药厂合成aspirin 开创NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类 苯乙酸类20世纪90年代选择性COX2抑制剂的研究及应用 解热镇痛抗炎药是一类化构不同 但都可抑制体内前列腺素 PG 合成 具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物 由于其特殊抗炎作用 为了与糖皮质激素 甾体 抗炎药区别 1974年归入非甾体抗炎药 NSAIDs 基本作用机制 抑制PG合成酶 环氧酶 COX COX 1和COX 2COX 1为固有型 是胃肠道 肾脏等组织固有的生理调节因素 抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关 COX 2为诱导型 是特殊生理过程 如妊娠 及病理过程 如炎症 的调节因素 主要与本类药物的治疗作用有关 解热镇痛抗炎药的基本药理作用 1 解热作用 PG是致热物质 特点 只降低发热者体温 且只能降到正常水平 机理 抑制中枢COX PG合成 发热是机体一种防御反应 且热型也是诊断疾病的重要依据 故对发热患者不必急于使用退烧药 但热度过高 可适当选用退烧药降体温是必要的 退烧是对症 应着重对因治疗 2 镇痛作用 PG是致痛物质之一 机理 抑制外周COX PG合成 中等度镇痛作用临床应用 主要用头痛 牙痛 肌肉痛 关节痛 痛经等 对剧痛及平滑肌绞痛无效 3 抗炎 抗风湿作用 PG是致炎物质之一 PG既是致痛物质 又是致炎物质 这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用 镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点 氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同 二 常见不良反应 1 消化道反应2 皮肤反应3 肾损害4 心血管反应5 其他 第二节常用的解热镇痛药 阿司匹林 乙酰水杨酸 阿司匹林发展过程 1829年 从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质 1875年 水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年 合成乙酰水杨酸1899年 以阿司匹林名称用于临床 阿司匹林 乙酰水杨酸 药理作用及临床应用 1 解热镇痛用于头痛 牙痛 肌肉痛 神经痛 关节痛 痛经及感冒发热等 2 抗血栓形成小剂量 每天50 100mg 阿司匹林可用于防止血栓形成 心梗 脑血栓 特点 小剂量 抗血栓形成 减少血栓素A2的生成大剂量 促血栓形成 抑制血管壁PGI2合成 3 抗炎 抗风湿大剂量 每天3 5g 有明显消炎抗风湿 使急性风湿热患者退热 关节红 肿 痛缓解 血沉下降 主观感觉良好 是临床首选药之一 每天每公斤体重0 13g 对乙酰氨基酚 扑热息痛 对乙酰氨基酚 扑热息痛 别名 百服宁 必理通 扑热息痛 泰诺止痛片 退热净 雅司达 泰诺林 泰诺 对乙酰氨基酚 一粒清等作用特点 是非那西丁在体内的代谢产生 其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似 但抑制外周前列腺素合成作用弱 故解热镇痛作用强 抗风湿作用弱 对血小板凝血机制无影响 临床应用 用于感冒发烧 关节痛 神经痛及偏头痛 尤其阿司匹林不耐受或过敏者 不良反应 1 不良反应较少 不引起胃肠道出血 2 可引起恶心 呕吐 出汗 腹痛及面色苍白等 3 剂量过大可引起肝脏损害 严重者可致昏迷甚至死亡 如有可能可测定本品血药浓度 以了解肝损程度 4 在 岁以下儿童及新生儿因肝 肾功能发育不全 应避免使用 吲哚美辛 消炎痛 作用特点 具有较强的解热镇痛 消炎抗风湿作用 因不良反应多 故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例 对风湿 类风湿关节炎与保泰松相似 对关节强直性脊椎炎 骨关节炎也有效 胃肠道反应 中枢神经系统不良反应多见 且严重 作用特点 具有较好抗炎 解热 镇痛作用 因其胃肠道反应较轻 易于耐受而较常用 布洛芬缓解胶囊 芬必得常用于镇痛 布洛芬 萘普生 酮洛芬与布洛芬同类药 其作用 用途均相似吡罗昔康 炎痛喜康 美洛昔康 作用特点吡罗昔康对风湿性 类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少 患者易耐受 血浆t 1 2 长 36 45h 用量小 每天服1次 20mg 保泰松作用特点 消炎抗风湿作用强 解热镇痛弱 不良反应多已少用 尼美舒利作用特点是一新型非甾体抗炎药 具有较高的选择性抑制COX 2的作用 抗炎作用强而副作用小 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等 解热镇痛药的复方制剂成分 1 复方阿司匹林片 解热止痛片 APC 每片含阿司匹林220mg 非那西