药理学课件之抗高血压药.ppt

第二十二章抗高血压药 药理学pharmacology 定义在未服抗高血压药的情况下 成年人 18 6kPa 140mmHg and or 12 6kPa 90mmHg 2 分类与诊断标准1 按病因 原发性高血压 90 95 和继发性高血压2 按病情进展快慢 缓进型高血压和急进型高血压3 按舒张压高度及靶器官损害程度 轻度 1期 中度 2期 重度 3期 第一节高血压病概述 增强血管对儿茶酚胺反应性 肾脏邻肾素转化酶小动脉收缩球旁器血管紧血管紧血管紧 肝脏 张素原张素 张素 醛固酮分泌 1 神经调节 短期调整 2 体液调节 肾素 血管紧张素系统 ACEI 氯沙坦 受体阻断药 卡托普利 利尿药 3 血压调节及抗高血压病药物分类 第二节常用抗高血压药物 1 利尿药2 肾素 血管紧张素系统抑制药3 钙通道阻滞药4 肾上腺素受体阻断药5 交感神经抑制药6 血管扩张药 一 利尿药常用的基础降压药 可单独使用 也可与其他降压药合用 通过排钠利尿 产生温和而持久的降压作用 氢氯噻嗪 降压机制 1 初期用药 排钠利尿 血容量减少而降压 2 长期用药 细胞内Ca2 减少 血管平滑肌舒张 血管壁对缩血管物质反应性降低 血管张力下降而降压 诱导动脉壁产生扩血管物质 血管扩张而降压 二 肾素 血管紧张素抑制系统药1 血管紧张素I转化酶抑制药 ACEI 卡托普利依那普利2 血管紧张素 受体阻断药 AT1受体阻断药 氯沙坦缬沙坦 卡托普利 降压机制 1 抑制ACE Ang 的形成减少 产生直接扩张血管作用 同时醛固酮生成减少 水钠潴留减轻而降压 2 抑制激肽酶 使缓激肽水解减少 血管平滑肌舒张 血压下降 并促进PG合成 增强扩血管作用 血管紧张素原 肾素 血管紧张素 血管紧张素I ACE 外周阻力增加 血管收缩 血压升高 钠水潴留 肾上腺皮质分泌醛固酮 激肽原 血浆中 缓激肽 血管扩张剂 血压下降 血管扩张 前列腺素 NO 失活肽 激肽酶 ACE ACEI 血管紧张素转化酶抑制药 ACEI 作用机制示意图 非ACE依赖途径 激肽释放酶 三 钙通道阻滞药又称钙拮抗药 可选择性抑制细胞外Ca2 内流 松弛平滑肌 降低外周阻力而降压 硝苯地平具有降压作用快而强 且只对高血压患者有降压作用等特点 适用于轻 中度高血压 四 肾上腺素受体阻断药 1 受体阻断药 普萘洛尔 降压特点 口服起效缓慢 降压作用温和 持久 不引起体位性低血压 长期应用不易产生耐受性 作用机制 阻断心脏 1受体 心肌收缩力减慢 血压下降 阻断肾脏 1受体 抑制肾素释放 血管扩张 血压下降 阻断交感神经末梢突触前膜 2受体 减少NA释放 阻断中枢兴奋性神经元上的 受体 减弱外周交感活性 血管扩张 血压下降 改变压力感受器的敏感性 增加PGI2的合成 扩张血管 血压下降 临床应用 各类原发性高血压 可单用 也可与其他降压药合用 尤其适用于心输出量高 肾素偏高 伴有心绞痛或心律失常等患者 2 1受体阻断药 哌唑嗪 药理作用 选择性作用于血管平滑肌突触后膜 1受体产生中等偏强的降压作用 但对突触前膜 2受体无作用 不增加递质的释放和肾素活性 对心率和心排出量无明显影响 临床应用 各种类型高血压 可单用 也可与其他降压药合用 3 和 受体受体阻断药 拉贝洛尔 五 交感神经抑制药 降压机制 1 选择性激动延髓孤束核抑制性神经元突触后膜 2受体和延髓腹外侧区嘴部I1 咪唑啉受体 通过中枢降低外周交感神经活性 产生降压作用 2 激动外周交感神经神经末梢突触前膜 2受体 负反馈抑制NA释放而引起血压的下降 临床应用 用于中度高血压 可乐定 1 中枢性降压药 2 神经节阻断药 对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用 作用于交感神经节引起动静脉扩张 外周阻力下降 回心血量和心排出量下降而使血压显著下降 作用于副交感神经节常出现便秘 扩瞳 口干等不良反应 作用特点 降压过强过快 且副作用比较多 现仅用于重度高血压或高血压危象等症 3 交感神经末梢抑制药 利舍平 利血平 作用特点及机制 起效缓慢 温和 持久 降压同时伴有心率减慢 与外周及中枢去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合 而使递质耗竭 引起血管扩张 血压下降 临床应用 轻度高血压 六 血管扩张药 硝普钠 作用特点 为速效 强效降压药 作用机制及应用 与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NO 激活血管平滑肌细胞GC cGMP 血管扩