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药理学（二）课程教学大纲课程代码：MEIM1008课程类别：通识教育课程（专业教学课程）授课对象：放射医学、医学影像学、医学检验、口腔医学、预防医学、法医学、护理学专业开课学期：5学 分：3学分主讲教师：谢梅林、张丽、薛洁指定教材：杨宝峰，药理学，人民卫生出版社，2008年一、教学目的： 药理学是研究药物与机体二者相互作用时机体所发生的各种反应的一门学科。在医学实践中，药理学是阐明药物防治疾病规律以及药物产生中毒时特征的科学，其主要教学目的是为学习临床学科提供必要的理论基础，指导合理用药，避免药物不良反应的发生。药理学教学必需严肃认真地根据客观科学事实和规律，阐明药理学的基本知识，基础理论和重要的最新发展，使学生获得有关各种药物作用规律及作用特点的知识，了解如何正确应用药物来诊断和防治疾病，并培养学生辩证的科学思维方法，提高和开发他们的智能。二、课程内容第一章 绪 言1教学内容 药理学的性质与任务。 药物(drugs)的概念；药物和毒物(poisons)的关系与区别。 药理学定义。 药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。 药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。 药理学的学科任务。 药物与药理学的发展史。 古代药物知识的累积和流传。 神农本草经与本草纲目对世界医学的贡献。 18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。 受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。 近代我国药理学的研究，发展与贡献。 药理学研究的进展，发展方向和未来前景。 新药开发与研究（自学） 新药开发是一个严格与复杂的过程。 新药的来源与选题方法。 新药研究的三个过程。 药理学研究是新药研究的核心内容。 新药的报批，生产，销售与售后调研。2教学要点 2.1 重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。2.2 难点：新药的开发与研究3基本要求3.1 掌握药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。3.2 熟悉新药的开发与研究。3.3 了解药物与药理学的发展史。第二章 药物代谢动力学1、教学内容 药物的分子的跨膜转运 药物通过细胞膜的方式滤过；简单扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障(ion trapping)；载体转运。 影响药物通过细胞膜的因素 药物的体内过程 药物的吸收(absorption)。 吸收的定义 影响吸收的主要因素给药途径 口服：首关消除(first pass elimination)。 吸入：吸收最快的一种给药途径。 局部用药：吸收量少且慢。 舌下给药：无首关消除。 注射给药 药物的分布(distribution) 分布的定义 影响分布的因素： 药物本身的理化性质。药物与血浆蛋白结合。 器官血流量。组织细胞结合。体液的pH 及药物解离度如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) 药物的生物转化(biotransformation) 又称代谢 药物代谢作用药物代谢后的转归 药物代谢部位肝 药物代谢步骤：第一步包括氧化(oxidation) 、还原(reduction) 和水解(hydrolysis)；第二步为结合(conjugation) 药物在体内代谢的酶肝药酶（细胞色素P450 单氧化酶系统） 药物代谢酶的诱导与抑制 酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响 酶的自身诱导 药物的排泄(excretion) (1) 肾脏排泄：肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。重吸收程度受尿液pH 影响，应用酸性药或碱性药，改变尿液的pH，可减少肾小管对药物的重吸收。(2) 经消化道排泄的药物可能存在肝肠循环(hepato-enteral circulation) 。肝肠循环的意义：延长药物的半衰期及作用维护时间；中断肝肠循环，加速药物从粪便排泄有利于解毒。(3) 其它排泄途径重点注意乳汁排泄：乳汁pH 略低于血浆，碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的药物应注意对乳儿的影响。房室模型（自学）药物消除动力学1. 一级动力学消除(first-order kinetics)又称恒比消除定义及特点。2. 零级动力学消除(zero-order kinetics)又称恒量消除定义及特点。体内药物的药量-时间关系1.一次给药的药-时曲线下面积熟悉曲线升支、曲线降支、峰值浓度、达峰时间及曲线下面积的意义。2.多次给药的稳态浓度稳态浓度的定义；达稳态浓度的时间及药物基本消除时间；给药频率、给药剂量与稳态浓度的关系。药物代谢动力学重要参数 消除半衰期（half life ,t1/2 ）及其临床意义 清除率（clearanse,CL ） 与半衰期都是衡量药物从体内消除快慢的指标。 表观分布容积不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布少。 生物利用度(bioavilability) 及其意义药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量 个体化治疗（自学）2、教学要点 2.1 重点：1药物的跨膜转运：被动转运和主动转运 (重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。2吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。3基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。4药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。2.2 难点：1药代动力学数据的意义和应用。2如何应用这些参数优化治疗方案和个体用药。3、基本要求3.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。3.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。3.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。第三章 药物效应动力学1、教学内容 药物的基本作用 药物作用（drug action ）与药理效应(pharmacological effect) 药物作用与药理效应的区别与联系；药物作用的表现：兴奋、抑制、麻痹。 药物作用的特异性与构效关系。 药物作用的选择性(selectivity) 及其基本表现。 药物作用的临床效果 治疗作用(therapeutic effects) 对因治疗（etiological treatment）对症治疗(symptomatic treatment) 补充治疗(supplementary therapy) 也称替代疗法(replacement therapy) 。 不良反应(adverse reactions, ADR) 副作用(side reaction)；毒性反应(toxic reaction)：急性毒性(acute toxication) 、慢性毒性（chronic toxication ）和特殊毒性后遗效应(residual effect/ after effect)停药反应(withdrawal reaction) 又称回跃反应（rebound reaction）变态反应(allergic reaction， hypersensitive reaction ，过敏反应) 特异质反应(idiosyncrasy) 。 药物剂量与效应关系剂量效应关系(dose-effect relationship)量效曲线 量反应（graded response）量效曲线几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度, Cmin)；最小有效量亦称阈剂量；最大效应(效能，maximum efficacy,Emax)；半最大效应；效价强度(potency) 。 质反应（quantal response, all-or-non-response）量效曲线几个特定的点：半数有效量(median effective dose, ED50)；半数有效浓度（concentration for 50% of maximum effect, EC50）；半数致死量（median lethal dose,LD50）；治疗指数(therapeutic index, TI) 药物与受体 受体(receptor) 的概念及特性 受体与药物的相互作用 占领学说（Occupation theory by Clark,1926）（自学） 受体药物反应动力学（自学）：亲和力（KD）及内在活性（intrinsic activity） 作用于受体的药物分类 激动药(agonist) 完全激动药(full agonist) 部分激动药(partial agonist, mixed agonist) 拮抗药(antagonist)：可分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 竞争性拮抗药(competitive antagonist) 恒量竞争性拮抗药作用强度的指标pA2 (拮抗参数，antagonism parameter)：定义及其意义 非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist） 受体类型（自学） 细胞内信号转导（自学） 受体的调节(the regulation of receptor) 受体脱敏(receptor desensitization) 与受体增敏(receptor hypersitization) 受体向下调节(down-regulation) 和向上调节(up-regulation) 2、教学要点 2.1 重点：药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物安全性评价指标、药物与受体。2.2 难点：受体药物反应动力学及作用于受体的药物分类。.3、基本要求3.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。3.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。3.3 熟悉受体的概念和特征。3.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。第四章 影响药物效应的因素1、教学内容1.1 药物方面因素药物的剂型及给药途径、药物间的互作用。1.2 机体方面因素年龄性别遗传因素特异质反应疾病状态心理因素长期用药机体反应性变化。A. 耐受性和耐药性耐受性（tolerance）、快速耐受性、交叉耐受性和耐药性（drug resistance）的定义B. 依赖性(dependence) 和停药症状或停药综合征（withdrawal syndrome ） 精神性依赖，称习惯性。生理性依赖又称躯体性依赖。2、教学要点 2.1 重点：药物剂型、给药途径、联合用药，年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素等对药物效应的影响。2.2 难点：如何在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。3、基本要求3.1在掌握药动学和药效学基础上理解临床合理用药原则。3.2熟悉影响药物效应的因素。第五章 传出神经系统药理概论1、教学内容1.1 传出神经系统的分类（按解剖结构分、按释放递质分）。1.2 传出神经系统递质去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）和乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 的合成、贮存、释放和消除。1.3 传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。1.4 传出神经系统受体的分布及其效应（1）毒蕈碱型(muscarinic)胆碱受体(M-R)的分布及其效应。（2）烟碱型(nicotinic)胆碱受体(N-R)的分布及其效应。（3）-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应。（4）-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应。（5）多巴胺(dopamine)受体(DA-R)的分布及其效应。1.5 传出神经系统传出神经系统的生理功能。2、教学要点 2.1 重点：传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。2.2 难点：乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。3、基本要求3.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。3.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。3.3 了解 传出神经系统解剖分类。第六章 胆碱受体激动药1、教学内容1.1 M-R 激动药的分类及常见药物 胆碱酯类：乙酰胆碱（Ach）、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱。 生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱。1.2毛果芸香碱（pilocarpin, 匹鲁卡品）的药理作用（眼和腺体）及临床用途（青光眼和虹膜炎）。2、教学要点 2.1 重点：毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。2.2 难点：毛果芸香碱对眼睛的作用机制。3、基本要求3.1 掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。3.2 熟悉乙酰胆碱的药理作用。3.3 了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药1、教学内容1.1 胆碱酯酶的作用。1.2抗胆碱酯酶药的分类：易逆性和难逆性。1.3 易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用（眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等）及临床应用。1.4新斯的明（neostigmine）的作用及临床用途。1.5毒扁豆碱（依色林）、他克林的作用特点及主要临床用途。1.6难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类农药中毒的机制、途径、临床表现及防治办法（自学）。1.7 胆碱酯酶复活药的特点及常用药物（自学）1.8碘解磷定（PAM、派姆）的药理作用和临床用途。1.9氯解磷定（PAM-Cl）的作用特点（自学）。2、教学要点 2.1 重点：有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗；新斯的明的药理作用及临床应用。2.2 难点：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程、抗胆碱酯酶药的作用机制。3、基本要求3.1 掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗；掌握新斯的明的药理作用及临床应用。3.2 熟悉胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。3.3 了解常用易逆性抗胆碱酯酶药物的特点。第八章 胆碱受体阻断药I1、教学内容1.1 阿托品的药理作用（腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等）、临床用途（解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒）、不良反应和禁忌症。1.2山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。1.3两类合成代用品（自学） 合成扩瞳药：后马托品（homatropine）、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品的特点。 合成解痉药：季铵类：溴丙胺太林（普鲁本辛）；叔胺类：贝那替嗪（胃复康）的特点。1.4选择性M 受体阻断药哌仑西平2、教学要点 2.1 重点：阿托品的药理作用及临床应用2.2 难点：阿托品合成代用品的分类。3、基本要求3.1 掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。3.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。熟悉阿托品合成代用品的分类。3.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。第九章 胆碱受体阻断药II1、教学内容1.1神经节阻断药（美卡拉明、樟磺咪芬）的作用特点（强、快）及主要不良反应（多、重）。1.2骨骼肌松弛药的分类、特点、过量中毒的解救： 除极化型肌松药的定义、特点。非除极化型肌松药的定义、特点。1.3琥珀胆碱（司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。1.4非除极化型（竞争型）的代表药物：天然生物碱及其类似物（筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵等）和类固醇铵类（潘库铵、哌库铵、罗库铵等）。2、教学要点 2.1 重点：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。2.2 难点：除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用机制与特点。3、基本要求3.1 掌握琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。3.2 熟悉筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。3.3 了解神经节阻断药的作用特点和用途。第十章 肾上腺素受体激动药1、教学内容1.1 肾上腺素受体激动药的构效关系和分类。1.2去甲肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证；间羟胺的作用特点及用途。1.3 肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证；多巴胺、麻黄碱的作用特点及用途。1.4异丙肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证。2、教学要点 2.1 重点：肾上腺素受体激动药各类药物的药理作用和临床应用。2.2 难点：肾上腺素的作用机制及其临床应用。3、基本要求3.1 掌握肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。3.2 熟悉肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。第十一章 肾上腺素受体阻断药1、教学内容1.1肾上腺素受体阻断药的分类：-R 阻断药（短效类、长效类）、-R 阻断药，、-R 阻断药。1.2酚妥拉明（phentolamine ）和妥拉唑啉（妥拉苏林，tolazoline ）的作用（血管、心脏、其他）、用途（外周血管痉挛性疾病、NA 静滴外漏、嗜铬细胞瘤所致的高血压、抗休克、急性心肌梗死和充血性心衰、其它）和主要不良反应。1.3-R 阻断药的药理作用（-R 阻断作用（心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素）、内在拟交感活性、膜稳定作用、其他）、临床用途（心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心衰、其他）和不良反应（心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象、其它）。1.4普萘洛尔（propranolol，心得安）、噻吗洛尔（噻吗心安）、吲哚洛尔、纳多洛尔及阿替洛尔、美托洛尔的作用特点。2、教学要点 2.1 重点：肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。3、基本要求3.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 3.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。第十二章 中枢神经系统药理学概论1、教学内容1.1复习中枢神经系统的细胞学基础1.2中枢神经递质及其受体：乙酰胆碱、-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、组胺、神经肽1.3中枢神经系统药理学特点1.4作用于中枢神经系统的药物的分类(1)中枢兴奋药(2)中枢抑制药2、教学要点2.1 重点：中枢神经系统药理学特点。2.2 难点：中枢神经递质及其受体。3、基本要求3.1 熟悉中枢神经递质及其受体；熟悉中枢神经系统药理学特点。3.2 了解中枢神经系统的细胞学基础。第十五章 镇静催眠药1、教学内容1.1 苯二氮卓类的作用和应用作用机理(mechanism)药理作用(pharmacological effect)临床应用(clinical application)1.2巴比妥类的作用和应用1.3其他镇静催眠药的作用特点2、教学要点 2.1 重点：苯二氮类药物药理作用和临床应用。2.2 难点：苯二氮类药物作用机制。3、基本要求3.1 掌握苯二氮类的药理作用，临床应用和不良反应。 3.2 熟悉苯二氮类的作用机制、体内过程，苯二氮类受体的拮抗药氟马西尼。与苯二氮类比较，巴比妥类催眠作用的特点，苯巴比妥对肝药酶的诱导。3.3 了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药1、教学内容 常用抗癫痫药 苯妥英钠（phenytion sodium）又称大仑丁的作用及应用 卡马西平（carbamazepion ）的作用、应用及不良反应。 苯巴比妥（phenobaraital）又称鲁米那（luminal ）作用及应用 乙琥胺，临床为小发作首选药。苯二氮卓类的地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。 抗惊厥药：硫酸镁（magnesium sulfate ）的作用及应用。2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用。2.2 难点：药物的作用机制。3、基本要求3.1 掌握常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床应用的异同；抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。3.2 熟悉癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应，中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。第十七章 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药1、教学内容1.1中枢神经系统退行性疾病的分类及发病机制1.2抗帕金森病药的分类1.3拟多巴胺药左旋多巴（levodopa, L-dopa）的药理作用、应用及不良反应。1.4 阿尔茨海默病的特点和主要病理特征1.5胆碱酯酶抑制剂他克林（ Tacrine）、加兰他敏（Galantamine）、石杉碱甲（ Huperzine A ）等的药理作用特点。2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用2.2 难点：代表药物的作用机制.3、基本要求3.1 掌握左旋多巴药理作用及其机制、临床应用和不良反应。3.2 熟悉卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、金刚烷胺的药理作用及临床应用；治疗阿尔茨海默病药的分类及各药的特点。3.3 了解苯海索及苯扎托品的应用。第十八章 抗精神失常药1、教学内容 抗精神失常药物的分类 吩噻嗪类药物氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵，wintermine） 药理作用及机制 中枢神经系统作用 抗精神病作用及其机制 镇吐作用及其机制 对体温调节的影响及其机制 植物神经系统的作用（ 受体阻断作用；M 受体阻断作用）。 对内分泌系统的影响 氯丙嗪的体内过程 氯丙嗪的临床应用 氯丙嗪的不良反应 其他抗精神失常药（自学）2、教学要点 2.1 重点：氯丙嗪和米帕明的药理作用及应用。2.2 难点：抗精神病药物的作用机制及锥体外系不良反应。3、基本要求3.1 掌握 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。3.2 熟悉碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；熟悉抗精神失常药物的分类；熟悉精神分裂症的类型。3.3 了解其他抗精神病药物的作用和应用；了解其他抗抑郁症药物的作用和应用。第十九章 镇痛药1、教学内容一、镇痛药的概念及药物分类二、阿片受体激动药 吗啡（morphine） 药理作用 中枢神经系统:镇痛、镇静、呼吸抑制等平滑肌兴奋作用心血管系统 作用机制：阿片受体亚型和特性 临床应用：镇痛 心源性哮喘 止泻 不良反应 禁忌症 可待因（codeine）的作用特点及应用。 哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin ）、麦啶（meperidine）的药理作用（中枢、平滑肌、心血管）、临床应用（镇痛、麻醉前给药及人工冬眠）、不良反应（成瘾）。 美沙酮、喷他佐辛及延胡索乙素和罗痛定的作用特点及应用。 阿片受体拮抗药：纳洛酮（naloxone）与纳曲酮（自学）2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用。2.2 难点：阿片类镇痛药物的作用机制。3、基本要求3.1 掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。3.2 熟悉临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。3.3 了解阿片受体及内源性吗啡样物质的发现过程及其意义；阿片受体的分型及各型受体激动时的效应；阿片类镇痛药基本化学结构及构效关系；阿片受体拮抗剂纳洛酮及纳曲酮。第二十章 解热镇痛抗炎药1、教学内容1.1解热镇痛抗炎药的共同药理作用与作用原理。 抗炎作用 镇痛作用 解热作用1.2环氧酶的类型及其作用1.3水杨酸类-阿司匹林（aspirin） 化学结构 体内过程 药理作用及临床应用： 解热镇痛及抗风湿 影响血小板功能不良反应1.4苯胺类：乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和应用注意， 1.5吡唑酮类：保泰松和羟基保泰松作用、临床应用及不良反应。1.6其它抗炎有机酸类：吲哚美辛（indomethacin ）、舒林酸、甲芬那酸，氯芬那酸，双氯酚酸、布洛芬和吡罗昔康的抗炎作用和不良反应。2、教学要点 2.1 重点：解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应；乙酰水杨酸的吸收与代谢特点，临床用途，常见不良反应及预防措施。2.2 难点：解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应。环氧酶同工酶COX2的发现与作用。3、基本要求3.1 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。3.2 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。3.3 了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药1、教学内容1.1离子通道概论1.2作用于离子通道的药物 1 作用于钠通道的药物2 作用于钾通道的药物1.3 钙通道阻滞药 1钙通道阻滞药分类选择性作用于L型钙通道的药物，根据其化学结构特点，分为3亚类：二氢吡啶类（dihydropyridines, DHPs）：代表药：硝苯地平（nifedipine）、氨氯地平（amlodipine）等。苯并噻氮卓类（benzothiazepines BTZs）：代表药：地尔硫zhuo（diltiazem等。苯烷胺类（phenylalkylamines, PAAs）：代表药：维拉帕米（verapamil）等。非选择性钙通道调节药主要有普尼拉明（prenylamine）等。2 钙通道阻滞药的作用机制3 钙通道阻滞药的药理作用及临床应用2、教学要点 2.1 重点：钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。2.2 难点：钙通道阻滞药药理作用及作用机制。3、基本要求3.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。3.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。3.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。第二十二章 抗心律失常药1、教学内容（一）正常心肌电生理（二）心律失常发生的电生理学机制（三）抗心律失常药分类及作用机制（四）常用抗心律失常药物1类钠通道阻滞药，代表药：奎尼丁（quinidine）、利多卡因（lidocaine）2类受体阻滞药，代表药：普萘洛尔（propranolol）3类延长动作电位时程药，代表药：胺碘酮（amiodarone）4类钙通道阻滞药，代表药：维拉帕米（verapamil）5其他类，代表药：腺苷（adenosine）2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用2.2 难点：抗心律失常药物的作用机制.3、基本要求3.1 掌握 抗心律失常药物的分类；常用的抗心律失常药物；各代表药物的药理作用及应用；快速型心律失常的药物选用。3.2 熟悉各类抗心律失常药的基本电生理作用；熟悉心律失常发生的电生理学机制。3.3 了解正常心肌电生理和抗心律失常药的致心律失常作用。第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理1、教学内容1.1肾素-血管紧张素系统1.2 血管紧张素转化酶抑制药 1 化学结构与分类2 药理作用与应用3 不良反应4 常用ACE抑制剂卡托普利 (captoril)的特点其他常用药物有：依那普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利1.3血管紧张素受体（AT1受体）拮抗药 1 基本药理作用与应用2 常用AT1受体拮抗剂氯沙坦（losartan） 其他常用药物有：缬沙坦、伊白沙坦、坎替沙坦、他索沙坦、依普沙坦、替米沙坦。2、教学要点 2.1 重点：血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用及不良反应。2.2 难点：肾素-血管紧张素系统的构成及其功能、血管紧张素转化酶抑制药对缓激肽的影响。3、基本要求3.1 掌握血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用及不良反应。3.2 熟悉常用血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体拮抗药的特点、AT1受体拮抗剂与ACE抑制剂比较及合用问题。3.3 了解肾素-血管紧张素系统、血管紧张素转化酶抑制药的化学结构与分类、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体拮抗药的体内过程。第二十四章 利尿药与脱水药1、教学内容1.1利尿药的分类1.2利尿药作用的生理学基础1.3常用利尿药的药理作用、临床应用和不良反应（一）袢利尿药 （二）噻嗪类及类噻嗪类（三）保钾利尿药（potassium-sparing diuretics）（四）碳酸酐酶抑制药（carbonic anhydrase inhibitor） （五）渗透性利尿药（osmotic diuretics） 2、教学要点 2.1 重点：掌握利尿药的作用、临床应用和不良反应。2.2 难点：了解利尿药的作用部位和作用机制。3、基本要求3.1 掌握利尿药按照其作用部位分类及各类药的主要作用和应用特点。3.2 熟悉每类利尿药的代表药物、它们的作用及作用机制、临床应用和不良反应。3.3 了解水通道在尿生成过程中的作用及未来利尿药物的发展。第二十五章 抗高血压药1、教学内容11抗高血压药物的分类12常用抗高血压药物 1 利尿药：氢氯噻嗪 2 钙拮抗药：硝苯地平，其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 受体阻断药：普萘洛尔， 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛4 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利，其他药物：依那普利5 AT1受体阻断药：氯沙坦13其他经典抗高血压药物 包括 1受体阻断药（哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪），钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔）14高血压药物治疗的新概念 1有效治疗与终生治疗2保护靶器官3平稳降压4联合用药2、教学要点 2.1 重点：抗高血压药物的分类和常用抗高血压药如利尿剂、钙拮抗药、血管紧张素转换酶抑制剂、AT1受体阻断药、-受体阻断剂的特点。2.2 难点：高血压不同合并症的选药。3、基本要求3.1 掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。3.2 掌握抗高血压药利尿剂氢氯噻嗪、钙拮抗药硝苯地平、血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AT1受体阻断药氯沙坦、-受体阻断剂普萘洛尔的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应和防治。3.3 熟悉中枢性降压药可乐定、血管平滑肌扩张药硝普钠、1受体阻断药哌唑嗪、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利血平、钾通道开放药米诺地尔等的降压作用特点及主要不良反应。3.4 了解抗高血压药物治疗的新概念。第二十六章 治疗心力衰竭的药物1、教学内容11心力衰竭（heart failure, HF）的病理生理学和治疗药物分类12肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药的药理作用机制和应用1血管紧张素转化酶（ACE）抑制药和血管紧张素受体（AT1）拮抗药13利尿药的作用机制和应用14 受体阻断药的作用机制、应用和注意事项15强心苷类药物的药理作用、作用机制、应用和注意事项16扩血管药物和其他药物2、教学要点 2.1 重点：肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、受体阻断药治疗CHF的基本作用原理与应用2.2 难点：受体阻断药治疗CHF的基本作用原理，强心苷类对心脏的作用、作用机制、中毒机制。3、基本要求3.1 掌握肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、受体阻断药治疗CHF的基本作用原理与应用。3.2 熟悉治疗CHF药物的分类，强心苷类对心脏的作用、作用机制、中毒机制、临床应用及不良反应，扩血管药治疗CHF的机制3.3 了解非苷类正性肌力药的作用及应用。第二十八章 抗心绞痛药1、教学内容11心绞痛（angina pectoris）概 述12治疗心绞痛的药物（1）硝酸酯类药物的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应及注意事项（2）肾上腺素受体拮抗药的药理作用、临床应用及与硝酸异山梨醇酯合用的优点（3）钙通道阻滞药的药理作用、作用机制和应用（4）其它抗心绞痛药物卡维地洛2、教学要点 2.1 重点：硝酸甘油、肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用。2.2 难点：硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、硝酸甘油、肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药和用的机制。3、基本要求3.1 掌握硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临床应用、不良反应及注意事项。3.2 熟悉肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用、临床应用、不良反应。3.3 了解影响心肌耗氧量及供氧量的因素。第二十九章 作用于血液及造血器官的药物1、教学内容（一）抗凝血药的作用机制、适应证、禁忌证和不良反应（二）纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药的作用机制、适应证、禁忌证和不良反应（三）抗血小板药的分类、作用机制、适应证和不良反应（四）促凝血药的作用机制、适应证和不良反应（五）抗贫血药及造血细胞生长因子的适应证和不良反应（六）血容量扩充药的适应证、禁忌证和不良反应2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用2.2 难点：抗血小板药物的分类及各类药物的作用机制.3、基本要求3.1 掌握 常用的抗凝血药物及其药理作用与应用；常用的纤维蛋白溶解药及其药理作用与应用；抗血小板药物的分类，常用抗血小板药物的药理作用与应用；常用的促凝血药、抗贫血药及血容量扩充药。3.2 熟悉纤维蛋白溶解抑制药及造血细胞生长因子的药理作用与应用。3.3 了解正常血液的凝固过程。第三十一章 作用于呼吸系统的药物1、教学内容11平喘药临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。（1）气管扩张药气管扩张药包括2受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药的作用机制、适应证和不良反应。（2）抗炎平喘药的药理作用、应用方法及注意事项12 镇咳药的分类和应用注意事项13祛痰药的分类和应用注意事项2、教学要点 2.1 重点：支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节发挥作用。根据药物作用方式，平喘药的分类。支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药理作用、作用机制、临床应用及主要的不良反应。2.2 难点：支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学习为临床合理应用平喘药物打好基础。3、基本要求3.1 掌握临床常用的平喘药（支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作用、临床应用和主要的不良反应。3.2 常用的镇咳药，及其作用机制和分类；刺激性祛痰药和黏液溶解剂。3.3 了解支气管哮喘的病理改变和发病机制。第三十二章 作用于消化系统的药物1、教学内容11 胃酸分泌的机理以及治疗消化性溃疡的药物（1）减少胃酸分泌的药物H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁和H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑是最有力的胃酸分泌抑制药。 （2）抗幽门螺杆菌药物针对感染，主张适当的联合用药，注意耐药菌株。（3）保护胃粘膜的药物：硫糖铝，米索前列醇（4）抗酸药单纯中和胃酸，可做对症使用。12消化功能调节药 （自学） 1 镇吐药的种类、药代特点及其主要不良反应2 其他胃肠道药物(1)止泻药 (2)泻药 (3)利胆药 2、教学要点 2.1 重点：治疗消化性溃疡药物的代表药物药理学特性。2.2 难点：胃酸分泌的调节机理及药物作用机制。3、基本要求3.1 掌握（1）胃酸分泌的机理以及治疗消化性溃疡的药物：胃酸分泌的调节机理和消化性溃疡的发生；消化性溃疡的治疗原则，主要药物及其作用机理。（2）消化功能调节药：呕吐的机理；止吐药的种类及其作用机理。3.2 熟悉（1）增强胃肠动力药：西沙比利，5-HT4受体激动剂。 （2）止泻药和泻药。3.3 了解利胆药。第三十五章 肾上腺皮质激素类药1、教学内容（一）糖皮质激素（glucocorticoids，GCs）的药理作用及其机制1对代谢的影响 2允许作用 3抗炎作用及机制 （基因效应，快速效应） 4抑制免疫与抗过敏作用 （对免疫系统的抑制作用和抗过敏作用）。5抗休克作用 6其他作用(二) GCs的临床应用1严重感染或炎症及防止某些炎症的后遗症2自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病3抗休克治疗 4血液病 5局部应用 6替代疗法 (三) GCs的不良反应1大剂量长期应用引起的不良反应（1）医源性肾上腺皮质功能亢进（2）其他：如诱发或加重感染、诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、可致动脉粥样硬化和高血压以及骨质疏松、伤口愈合迟缓、肌肉萎缩等。2停药反应（1）医源性肾上腺皮质功能不全（2）反跳现象：3禁忌证 （四）GCs的用法与疗程（1）小剂量替代疗法 （2）一般剂量长期疗法（3）大剂量冲击疗法（五）盐皮质激素类药的药理作用、机制及临床应用（六）促皮质素及皮质激素抑制药的药理作用特点2、教学要点 2.1 重点：糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项及禁忌证。2.2 难点：糖皮质激素的药理作用及作用机制。3、基本要求3.1 掌握糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项及禁忌证。3.2 熟悉糖皮质激素抗炎作用的作用机制。3.3 了解盐皮质激素类药的药理作用；促皮质素及皮质激素抑制药。第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药1、教学内容（一）甲状腺激素的药理作用、临床应用和不良反应（二）抗甲状腺药的分类常用的有硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和受体阻断药等四类。1硫脲类药物的药理作用及机制、临床应用和主要不良反应。 2碘及碘化物的药理作用及机制、临床应用和主要不良反应。3b受体阻断药的药理作用与临床应用。4放射性碘的治疗适应症。 2、教学要点 2.1 重点：代表药物的药理作用及应用。2.2 难点：不同甲状腺疾病的用药及其机制。3、基本要求3.1 掌握 抗甲状腺药的种类；硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。3.2 熟悉 甲状腺激素的药理作用和临床应用；b受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。3.3 了解 甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制，促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用。放射线碘的抗甲状腺作用及应用。第三十七章 胰岛素及口服降血糖药1、教学内容（一）胰岛素的药理作用、机制、胰岛素制剂、临床应用以及主要不良反应（二）口服降血糖药（1）胰岛素增敏剂的药理作用、作用机制、临床应用以及主要不良反应（2）磺酰脲类的药理作用特点、临床应用以及主要不良反应（3）双胍类的药理作用、临床应用以及主要不良反应（4）-葡萄糖甙酶抑制剂与餐时血糖调节剂的药理作用、临床应用及主要不良反应（三）其他新型降血糖药的研究和临床应用概况2、教学要点 2.1 重点：常用代表药物的药理作用及应用。2.2 难点：新型降血糖药物的作用及应用。3、基本要求3.1 掌握 常用抗糖尿病药物的分类；各代表药物的药理作用及应用；胰岛素的适应症及不良反应。3.2 熟悉各类代表药物的作用机制。3.3 了解新型降血糖药物的作用及应用。第三十八章 抗菌药物概论1、教学内容（一）抗菌药物的基本概念抗菌药、抗生素 、抗菌谱、抗菌活性 、抑菌药（bacteriostatic drugs）、杀菌药（bactericidal drugs）、最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC）、化疗指数、首次接触效应（first expose effect）。（二） 各类抗菌药