药一 第七章药效学.doc

第七章药效学一、药物的基本作用二、药物的剂量与效应关系三、药物的作用机制与受体四、影响药物作用的因素五、药物相互作用学习要点：1、掌握相应知识点2、利用知识点做题3、分析题目，答题得分每一个知识点都有可能出题，每一分对于我们都是很重要的。只要没有到最后一刻绝不认输！【知识点】药效学药效学是研究药物对机体的作用和作用机制以及药物剂量与效应之间关系的科学。【单选】药效学是研究A.药物的制备工艺流程B.机体如何对药物处置C.药物对机体的作用及作用机制D.药物的化学结构理化性质E.如何改善药物质量正确答案C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响转运体实质：生物存在的特殊的转运蛋白三种转运方式：被动转运、载体媒介转运和膜动转运如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。二肽类：抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：ACEI，伐昔洛韦，内酰胺类ABC+一头+一韦三肽类：头孢氨苄【多选】以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苄西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.头孢氨苄正确答案ABCDE【知识点】药物的作用药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。作用，是动因药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果功能的增强称为兴奋例如：咖啡因，肾上腺素功能的减弱称为抑制例如：阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静【单选】药物作用的基本表现为A.产生新的功能B.功能降低或抑制C.功能兴奋或抑制D.功能兴奋或提高E.对功能无影响正确答案C【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：类别（category）亲和力（affinity） 内在活性激动药（agonist）+强部分激动药（partial agonist）+ 较强拮抗药（antagonist） +无部分拮抗药（partial antagonist） + 较弱吗啡？喷他佐辛？【单选】有关受体的概念，不正确的是A.化学本质为大分子蛋白质B.受体有其固有的分布和功能C.具有特异性识别药物或配体的能力D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合正确答案E【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（）A.对受体亲和力高，内在活性弱B.对受体亲和力低，内在活性强C.对受体亲和力低，内在活性弱D.对受体亲和力高，内在活性强E.对受体亲和力高，无内在活性正确答案D【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：1）竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争与受体结合特点：量效曲线平行右移和最大效应不变2）非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性特点：量效曲线右移和最大效应降低【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.本身无内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线右移正确答案D【配伍题】A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体1.效价高、效能强的激动药2.受体部分激动药3.竞争性拮抗药4.非竞争性拮抗药正确答案ABED执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应1）量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体2）质反应：一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有A.体重千克数B.心率次数C.尿量毫升数D.睡眠与否E.血压千帕数正确答案D【知识点】药理学基本概念1）斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围2）最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度3）最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反应了药物的内在活性。【知识点】半数有效量ED50是指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示效应指标为死亡，则称为半数致死量LD50。药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比治疗指数故常以药物LD50与ED50的比值（LD50/ED50）表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全安全范围：ED95和LD5之间距离，其值越大越安全【单选】药物对动物急性毒性的关系是A.LD50 越大，毒性越小B.LD50 越大，毒性越大C.LD50 越小，越易发生过敏反应D.LD50 越大，越易发生毒性反应E.LD50 越大，越易发生特异质反应正确答案A【单选】甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg，而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg，下述哪些评价是正确的A.甲药的毒性较强，但却较安全B.甲药的毒性较弱，因此较安全C.甲药的疗效较弱，但较安全D.甲药的疗效较强，但较不安全E.甲药的疗效较强，且较安全正确答案AE执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670【知识点】效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大【配伍题】A.临床常用的有效剂量B.安全用药的最大剂量C.刚能引起药理效应的剂量D.引起50%最大效应的剂量E.引起等效反应的相对剂量1.极量2.常用量3.阈剂量4.效价强度5.半数有效量正确答案B A C E D【配伍题】A.最小有效量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.安全范围1.反应药物内在活性的是2.LD50与ED50的比值是3.引起等效反应的相对剂量或浓度是正确答案B D C【单选题】患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示A.药物B的效能低于药物AB.药物A比药物B的效价强度强100倍C.药物A的毒性比药物B低D.药物A比药物B更安全E.药物A的作用时程比药物B短正确答案B【知识点】药物作用多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性（selectivity）1）药物作用的选择性有高低之分选择性高-作用范围窄例如：洋地黄对心肌选择性低-作用范围广。2）药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行如：阿托品特异性阻断M受体，但选择性作用不高3）药物的选择性一般是相对的，有时与剂量相关如：小剂量阿司匹林抗血小板抑制血栓形成，较大剂量解热镇痛抗炎4）药物不同的器官的同一组织，也可产生不同效应。如：肾上腺素对瞳孔产生散大效应，对骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌收缩效应5）药理效应与分布有关，如：碘集中甲状腺；链霉素90%以原形经肾脏排泄，因此治疗尿路感染。但不是都如此，吗啡以及代谢产物在脑组织浓度并不高，但是其镇痛作用部位却主要在中枢神经系统6）药物作用一般分为局部作用和全身作用【单选】以下药物作用选择性的说法，错误的是A.药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础B.药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关C.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行D.药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强E.选择性高的药物作用范围窄；选择性差的药物作用广泛正确答案C【知识点】对因治疗：针对原发致病因子对症治疗：用药后能改善患者疾病的症状。【单选】以下属于对因治疗的是A.铁制剂治疗缺铁性贫血B.硝酸甘油缓解心绞痛C.患支气管炎时服用止咳药D.抗高血压药降低患者过高的血压E.应用解热镇痛药降低高热患者的体温正确答案A【知识点】药物的作用机制作用于受体：a M受体影响酶的活性：1）抑制酶活性ACEI 环氧化酶 强心苷2）激活酶活性：尿激酶 碘解磷定3）影响代谢酶：苯巴比妥 氯霉素4）酶类：蛋白酶，胰蛋白酶影响细胞膜离子通道：利多卡因 硝苯地平 阿米洛利 米诺地尔干扰核酸代谢：抗肿瘤药 抗菌药（磺 喹）抗病毒药补充体内物质：缺铁性贫血，糖尿病改变细胞周围环境的理化性质1）改善胃酸环境氢氧化铝2）高渗环境利尿甘露醇3）重金属离子络合解毒二巯基丁二酸钠4）渗透性泻药硫酸镁 局部产生高渗右旋糖酐影响生理活性物质及其转运体解热镇痛药（前列腺素）噻嗪类利尿剂（抑制Na+-Cl-转运体）丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体）影响机体免疫功能免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗）非特异性作用（主要与理化性质有关）：消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等【单选题】药物的非特异性作用A.主要与药物基因有关B.与集体免疫系统有关C.与药物的化学结构有关D.主要与药物作用的载体有关E.与药物本身的理化性质有关正确答案E【单选】抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是A.影响酶的活性B.干扰核酸代谢C.补充体内物质D.改变细胞周围的理化性质E.影响生物活性物质及其转运体正确答案D【单选】药物的作用机制包括A.对酶产生影响B.影响离子通道C.影响免疫功能D.影响神经递质或激素E.以上均是正确答案E【单选】与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.红霉素E.罗红霉素正确答案C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670【配伍题】A.解热、镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成B.抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡C.胰岛素治疗糖尿病D.抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道E.磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成1.影响细胞离子通道2.补充体内物质3.干扰核酸代谢4.改变细胞周围环境的理化性质5.影响生理活性物质及其转运体正确答案DCEBA【知识点】受体性质：多样性灵敏性可逆性特异性饱和性【单选】关于受体所具有的性质，不正确的是A.灵敏性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.持久性正确答案E【知识点】影响药物的分布碘选择性浓集于甲状腺 灰黄霉素脂肪皮肤毛发1.竞争血浆蛋白结合部位不呈现药理活性；不能通过血脑屏障；不被肝脏代谢灭活；不被肾排泄。我们的药典四“部”【单选】药物与血浆蛋白结合后，药物A.代谢加快B.转运加快C.排泄加快D.作用增强E.暂时失去药理活性正确答案E【知识点】第一信使：不能进入细胞内而是与表面的特异受体结合第二信使：在细胞内产生环磷酸腺苷（cAMP）环磷酸鸟苷（cGMP）二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3） 钙离子 一氧化氮 廿碳烯酸类 等第三信使：细胞核内外参与基因调控，细胞增殖和分化以及肿瘤的形成等过程。生长因子 转化因子等【多选题】第二信使包括A.AchB.Ca离子C.cGMPD.三磷酸肌醇E.cAMP正确答案BCDE【知识点】联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。临床上用药意义：a提高药物的疗效b减少或降低药物不良反应 c延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程，从而提高药物治疗作用。【多选题】以下关于联合用药的论述正确的是A.联合用药为同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物B.联合用药可以提高药物的疗效C.联合用药可以减少或降低药物不良反应D.联合用药可以延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程E.联合用药效果一定优于单独使用时的作用之和正确答案ABCD【知识点】药物的理化性质药物的剂量（量变为质变引起中毒）苯二氮（艹卓）类依次产生：抗焦虑、催眠、抗惊厥作用；安全范围大的药物（磺胺、抗菌药等）采用负荷剂量（就是常用剂量的二倍）：“首剂加倍”首剂效应区分？【单选题】若想快速达到稳态治疗浓度，下列哪种首剂剂量是正确的A.首剂用量按常规剂量B.首剂用量因人而异C.首剂用量减半D.首剂用量加倍E.首剂用量依药物作用特点而定正确答案D【知识点】（一）药物效应的协同作用药物的协同作用指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，其包括相加作用、增强作用和增敏作用1）相加作用：阿司匹林+对乙酰氨基酚；利尿药+各类抗高血压药；阿司匹林+可待因；2）增强作用 磺胺甲噁唑+甲氧苄啶（SMZ+TMP）普鲁卡因+肾上腺素；三联疗法克拉霉素抑制奥美拉唑代谢3）增敏作用：某药可使组织或受体对另一药敏感性增强：钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力，不增加细胞内Ca2+浓度，但可以增强心肌收缩力【知识点】药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合抵消作用：如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用；受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的受体激动作用相减作用：克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换克林霉素，产生拮抗作用。化