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纳米药物的研究 1 目录 2 一 纳米药物的分类 3 纳米粒子 Nanoparticle 也叫超微颗粒 1 100nm粒子或微小结构 处于原子簇和宏观物体交界的过渡区域 0 1 1 0nm 1 100nm 1mm 4 药剂学纳米粒 纳米药物 纳米载体药物 溶解或分散有药物的各种纳米粒 如脂质体 聚合物胶束等纳米颗粒药物 直接由原料药加工成的纳米粒 1 1000nm 纳米药物的分类 5 纳米微粒载体 脂质体 脂质微粒 纳米囊和纳米球 聚合物胶束 6 纳米颗粒药物 混悬剂 片剂 胶囊剂 7 脂质体 liposome 脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的泡囊结构 粒径 100nm 由磷脂及附加剂制备亲脂部分 脂肪酸基亲水部分 含羟基的含氮化合物 如 胆碱 乙醇胺等 纳米载体的类型 纳米脂质体 水溶性药物 脂溶性药物 适于静脉注射 口服及透皮给药途径 8 纳米载体的类型 聚合物纳米囊和纳米球 载体 聚乳酸 壳聚糖 明胶 卡波姆 丙烯酸树脂 包载亲水性或疏水性药物 适于静脉 肌肉 皮下注射 以及非降解性材料制备的口服给药 具有缓控释作用 9 纳米载体的类型 聚合物胶束 嵌段或接枝聚合物 亲水性 疏水性 自组装形成纳米胶束 增溶和包裹药物 如 聚乳酸 聚乙二醇嵌段共聚物 PLA PEG 以及壳聚糖衍生物等聚合物胶束 特点 适合携带不同性质药物 适于静脉注射给药途径 可增溶并提高吸收 10 纳米载体的类型 固体脂质纳米粒 以固态的天然或合成类脂将药物包裹或夹嵌于类脂核中 制成粒径约为50nm 1000nm的固体胶粒给药系统 适于难溶性药物 如阿霉素和环孢霉素的包裹可静脉注射或局部给药 具有靶向定位 控释作用 11 纳米载体的类型 智能化纳米药物传输系统 由智能材料 smart 载体和药物组成 通过对温度 pH值以及光 电 磁等的改变 来控制材料性质发生变化 进而控制药物的释放 PH控制温度控制磁性控制光控制 智能控制载体系统 12 二 纳米药物的优势 13 纳米载体尺寸小 可进入毛细血管 以胞饮方式吸收 药物增溶 减小粒径 控制粒径分布等可提高药物的溶解性 使药物易于吸收 延长药物半衰期 可以解决口服易水解药物 可控释放 尺寸大小 纳米粒在体内具有长循环 隐形和主体稳定等特点 有利于药物的可控释放 纳米药物的主要优势 14 制备成靶向定位系统 主动靶向被动靶向 消除生物屏障对药物作用限制如 血脑屏障 血眼屏障 细胞生物膜屏障用聚山梨酯80对纳米粒进行表面修饰 能突破血脑屏障 显著提高脑内药物浓度和疗效 代谢产物少 副作用小 无免疫排斥反应等 15 三 纳米药物的制备方法 16 纳米药物制备流程示意 17 纳米药物结构形式 图两种纳米药物结构形式 18 纳米粒制备技术 机械粉碎方法 超临界流体技术超临界流体 液膜超声法高压均质法超音速气流粉碎珠磨机超声喷雾高能振动磨 19 物理分散法 熔融分散法溶剂蒸发法乳化 溶剂扩散法蒸发 冷凝法等电临界法 纳米粒制备技术 化学反应法 单体聚合法两亲性高分子凝聚分散法界面沉淀法 聚合法 20 四 纳米药物的应用 21 纳米药物的运用 1 长循环及立体稳定脂质体如 阿霉素 两性霉素 柔红霉素 庆大霉素 阿米卡星阿霉素纳米脂质体制剂于2000年进入市场2 微乳和脂质纳米粒如 地塞米松棕榈酸酯 前列腺素E1 氟比咯芬乙氧基乙酯 22 金纳米微粒 胶体金 黄金 由氯金酸通过还原法 可以制备各种不同粒径的纳米金 可以用于免疫标记技术 层析金试纸 早早孕 三聚氰胺等 23 银饰 银纳米微粒 胶体银 银在纳米状态下的杀菌能力产生了质的飞跃 只需用极少量的纳米银即可产生强力的杀菌作用 24 3 纳米中药 纳米中药 技术已申请专利 中药牛黄加工到纳米级的水平 其理化性质和疗效发生了惊人的变化 甚至可以治疗疑难绝症 并具有极强的靶向作用4 口服纳米混悬液5 纳米脂质体的透皮吸收及口服给药多肽及蛋白质等大分子药物 25 6 磁性纳米粒对病变部位的诊断及治疗顺磁性或超顺磁性的纳米铁氧体纳米颗粒 在外加磁场的作用下 温度上升至40 45 可达到杀死肿瘤的目的 7 纳米粒作为载体的诱导物捕捉体内细菌和病毒 修复畸变的基因纳米机器人可注入人体血管内 可以进行全身健康检查 疏通脑血管中的血栓 清除心脏动脉脂肪堆积物 吞噬病毒 杀死癌细胞等 26 识别血液异常的生物芯片 27 8 与 智能化 传感器结合 发挥类似于组织和器官功能的纳米药物芯片 适时和适量地释放药物 识别和杀灭癌细胞 28 863计划项目 心血管病与糖尿病多指标微流控芯片检测系统的研制 为糖尿病患者研制超小型的 模仿健康人体内的葡萄糖检测系统 并装上一个 智能化 的传感器 使它可以适时和适量地释放药物 使病人体内的血糖和胰岛素含量总是处于正常状态 美国正在设计一种纳米 智能炸弹 它可以识别出癌细胞的化学特征 这种 智能炸弹 很小 仅有20纳米左右 能够进入并摧毁单个的癌细胞 29 9 其它相关应用高效光催化的纳米TiO2杀菌抗菌剂高效光催化的纳米TiO2的癌细胞杀灭剂有效遮蔽紫外线的纳米TiO2化妆品有效遮蔽紫外线的纳米TiO2包装材料高效固体润滑剂 助流剂 30 纳米技术在临床治疗中的应用 纳米人工骨 作为一种全新的骨置换材料 将取代现有冰冷的金属和脆弱的塑料等材质新型纳米医学诊断仪 只需检测少量的血液 就能通过其中的蛋白质和 诊断出各种疾病肾结石 胆结石的治疗将纳米机器人以插入导管的方式引入到尿道或胆道里内 直接到达结石所在的部位 并且直接把结石击碎 31 检查体内疾病像一颗胶囊 把它吞进肚里 消化道内的情景就可以像放电影一样在电脑屏幕上一目了然 32 展望 纳米药物是一类有巨大发展前景的新型药物 目前 纳米医药技术的