磺胺二甲嘧啶钠.doc

磺胺二甲嘧啶的作用 药理 用法用量等时间：2010年09月02日来源：点击: 221 次 白色或微黄色的结晶或粉末；无臭，味微苦；遇光色渐变深，在热乙醇中溶解，在水或乙醚中几乎不溶；在稀酸或稀碱溶液中易溶解。抗菌作用及疗效较磺胺嘧啶稍弱，但对球虫有抑制作用。内服后吸收迅速而完全，维持有效血药浓度时间较长。水牛一次内服每公斤体重0.2克，平均血药浓度和脑脊液中浓度，12小时后分别是115.5和54.1微克；24小时后分别为22.8和42.4微克。排泄较慢，乙酰化率牛14.17%，猪21%，羊50-70%，其乙酰化物溶解度高，在肾小管内沉淀的发生率较低，不易引起结晶尿或血尿。主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染，亦用以防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。内服：一次量，每公斤体重，家畜，首次量0.14-0.2克，维持量0.07-0.1克，一日1-2次，连用3-5日。磺胺二甲嘧啶百科名片磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。简介【中文名称】磺胺二甲基嘧啶；磺胺二甲嘧啶；2-（对氨基苯磺酰胺基）-4，6-二甲基嘧啶【英文名称】sulfadimidine;SM2【化学名】 N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺【拼音名】 HUANGAN ERJIAMIDING【结构或分子式】C12H14N4O2S 磺胺二甲嘧啶【分子量】 278.33【规 格】 0.5g【相对分子量或原子量】278.32【熔点（）】197199【毒性LD50(mg/kg)】小鼠皮下注射1776性状白色或乳白色晶体或粉末，无臭，味苦。遇日光色渐变深。溶解情况难溶于水、乙醚。易溶于烯酸或稀碱溶液中，也溶于热乙醇和50%的丙酮。用途与磺胺嘧啶等同效。适用于治疗溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病，药效持久。用作饲料添加剂，用于防治葡萄球菌及溶血性链球菌等的感染，即主要治疗禽霍乱、禽伤寒，鸡球虫病等。制备或来源可由乙酰丙酮直接与磺胺脒缩合制得。磺胺二甲嘧啶Sulfadimidine性状本品为白色或微黄色的结晶或粉末；无臭，味微苦，遇光色渐变深。本品在热乙醇中榕解，在水或乙醚中几乎不溶，在稀酸或稀碱溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶钠易溶于水。药理磺胺二甲嘧啶是传统应用的抗菌药和抗球虫药，在我国曾广泛用于畜禽的球虫病。 磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶的抗球虫机理及作用峰期同磺胺喹恶啉。用药孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50100，药物可能对乳儿产生影响。本品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。儿童用药由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。老年患者用药老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。用途(1)家禽 磺胺二甲嘧啶对鸡球虫的作用与磺胺喹恶啉相同，即对鸡小肠球虫比盲肠球虫更为有效，若 磺胺二甲嘧啶欲控制盲肠球虫，必须应用高浓度药物。磺胺二甲嘧啶亦不影响宿主对球虫的免疫力，加之其抗菌活性比磺胺喹恶啉更强，因此，更适用于球虫的并发感染症。对火鸡球虫可用其钠盐饮水给药，按每公斤体重110290mg 日量给予。(2)其他对家兔球虫病，治疗时可用0.5%药料，连用1周，停药1周后再用1周，或按109mgkg体重日量，连喂3天，均能获得良效。预防可连续应用O.1%药料连用24周。水貂等孢球虫病，可以0.5%药料浓度内服。治疗犊牛的牛艾美耳球虫和邱氏艾美球虫感染，每45kg体重，用5g量，连用5天，有良效。羔羊球虫病，可以0.4%药料或0.1%钠盐饮水，连用79天，能取得良好效果。注意(1)磺胺二甲嘧啶长期连续饲喂，能引起严重毒性反应，如以0.5%浓度连喂8天，则引起雏鸡脾脏出血性梗死和肿胀。1%浓度连喂3天，除明显影响增重，并因肠道维生素K合成受阻，而使血凝时间延长，甚至出现出血病变，因此，本品宜用间歇投药法。(2)产蛋鸡禁用。(3)休药期，肉鸡5天，火鸡10天，肉牛11天。药物名称磺胺二甲嘧啶结构式 磺胺二甲嘧啶英文名Sulfadimidine中文别名美沙磺胺英文别名Azolmetazin、Deladine、Diazil、Sulfa-D、Sulphadimidine、Sulphamezathine别名美沙磺胺、Azolmetazin、Deladine、Diazil、Sulfa-D、Sulphadimidine、Sulphamezathine类别西医药物药理作用本品为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为白色或微黄色片。动力学口服本品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的 磺胺二甲嘧啶30%80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%40%，血消除半衰期(T1/2a)为57小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。适应症主要用于敏感菌引起的轻症感染，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。用法用量成人口服：首剂2g，以后一次1g，1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg，一日4次，首剂50mg/kg。不良反应1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。禁忌1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.重度肝肾功能损害者禁用本品。注意事项1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如果应用本品疗程长，剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。5.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)、血卟啉症患者。6.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每23日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50100，药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。过量处理磺胺血浓度不应超过200g/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。相互作用1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA 磺胺二甲嘧啶可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏感药物合用时，可能发生光敏感的相加作用。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，导致血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。生产企业上海信谊药业有限公司、贵州云峰药业有限公司、兰州敦煌制药厂、西南合成制药股份有限公司、四川合 磺胺二甲嘧啶成制药股份有限公司、四川辰龙制药有限公司、四川乐山制药厂、广东省台山市新宁制药厂、广东制药厂、河南华兴制药厂、武汉制药集团股份有限公司、河南省林州市光华制药厂、江西赣南制药厂、江西黎明制药厂、郑州市崇义制药厂、安徽天洋药业有限责任公司、嘉善嘉生药业有限公司、江苏金坛市制药厂、昆山双鹤药业有限责任公司、四平市化学制药厂、中化四平制药厂、山西省太原振兴制药厂、大同市星火制药厂药理作用本品为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为白色或微黄色片。动力学口服本品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%40%，血消除半衰期(T1/2a)为57小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。磺胺二甲嘧啶钠注射液磺胺二甲嘧啶英文名SulfadimidineSodiumInjection类别西医药物药理作用本品为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为无色或微黄色的澄明液体，遇光易变质。动力学本品静脉注射后在全身广泛分布，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%40%，血消除半衰期(T1/2a)为57小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出。适应症用于敏感菌引起的下列感染，当患者不能口服时，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。用法用量成人常用量：一次0.51g,一日2次。临用前，用灭菌注射用水或生理盐水将药液稀释成5%的溶液后缓慢静脉注射；静脉滴注浓度约为1%。不良反应1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。禁忌1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.重度肝肾功能损害者禁用本品。磺胺二甲嘧啶 注意事项 1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故应用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如果应用本品疗程长，剂量大时，除多饮水外宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。5.下列情况应慎用：缺乏G-6PD、血卟啉症患者。6.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每23日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。1本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50100，药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。过量处理磺胺血浓度不应超过200g/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。相互作用1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，导致血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。制剂2ml:0.2g储藏遮光，密闭保存。磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑，磺胺类药，主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎球菌所致流行性脑脊髓膜炎的预防；流感杆菌所致的中耳炎等。基本资料产品名称: 磺胺甲恶唑 产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺，新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑 英文名称: Sulfamethoxazole 英文别名: 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide 分子式： C10H11N3O3S CAS#:723-46-6 性状本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点 本品的熔点为168172。 作用抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。 剂量口服，成人1g/次，2次/日；儿童每次25mg/kg，2次/日。复方新诺明片SMZ TMP，成人12片/次，2次/日；首剂24片； 副作用1 参见SD。对肾脏损害较SD小，但大剂量、长期使用也可发生。 2 变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。 注意事项对磺胺类药过敏者禁用；肝、肾功能不全者慎用。 不良反应泌尿系统损害；药疹性过敏反应：为本品比较常见的不良反应，严重者可发生渗出性多型红斑、剥脱性皮炎及大泡表皮松解萎缩性皮炎等。 药物分析方法名称： 磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑的测定永停滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。 本方法适用于磺胺甲恶唑。 方法原理： 供试品用盐酸溶液溶解，按照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液滴定，计算磺胺甲恶唑含量。 试剂： 1.水 2. 盐酸溶液（12） 3.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L） 4.基准对氨基苯磺酸 仪器设备： 试样制备： 1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠（Na2CO3）0.10g，加水使两使溶解盛1000mL，摇匀。 标定：取在120ºC干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL于浓氨试液3mL后，加盐酸（12）20mL，搅拌，在30ºC以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌，至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点，每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度，既得。 贮藏：置玻璃塞的棕色玻璃瓶中，密闭保存。 操作步骤： 取本品约0.5g，精密称定，加无盐酸溶液（12）25mL溶解后，再加水25mL，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.33mg的C10H11N3O3S 。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.857。 复方磺胺甲恶唑片主要成分本品为复方制剂，每片含活性成份磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶80mg。 适应症近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染： 1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。 6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴细胞计数200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%. 7.由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻。 用法用量1.成人常用量：治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg，磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg，每6小时服用1次。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。 2.小儿常用量：2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小时1次；体重40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg，每6小时1次。 慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日；尿路感染的疗程7-10日；细菌性痢疾的疗程为5-7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日。 不良反应1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发小高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严惩不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。 本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大孢表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。 禁忌1.对SMZ和TMP过敏者禁用； 2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶