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第一章 药理学总论一、名词解释：1.药理学（pharmacology）2.药物（drug）3.药物效应动力学（pharmacodynamics）4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）二、填空题：1. 我国最早的一部药物学著作是 ，收载药物 种。2. 世界上第一部由政府颁布的药典是 ，收载药物 种。3. 明代李时珍总结长期从事医药的经验，写成巨著 ，收载药物 种。参考答案一、名词解释1、 药理学是研究药物与机体（或病原体）作用作用的规律和原理的一门科学。2、 药物是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。3、 研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。4、 研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。二、填空题1.神农本草经 3652.新修本草（或唐本草） 8443.本草纲目 1892第二章 药物效应动力学一、名词解释1. 不良反应（adverse reaction）2. 副反应(side reaction)3. 毒性反应(toxic reaction)4. 后遗效应(residual effect)5. 继发反应（secondary reaction）6. 治疗指数（therapeutic inedx）7. 效价强度（potency）二、单项选择题8.药物作用是指A、药理效应B、对不同脏器的选择性作用C、药物对机体细胞间的初始反应D、对机体器官兴奋或抑制作用9.药物产生副反应的药理学基础是A、用药剂量过大 B、药理效应选择性低C、患者肝肾功能不良D、特异质反应10.半数有效量是指A、临床有效量的一半B、LD50C、引起50%动物产生反应的剂量D、效应强度11.下述哪种剂量可产生副作用A、治疗量B、极量C、中毒量D、LD5012.某药在多次应用了治疗量后，其疗效逐渐下降，可能是患者产生了：A、耐受性B、抗药性C、快速耐受性 D、快速抗药性13.肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：A、治疗作用B、副作用C、变态反应D、毒性反应14.一患者经1个疗程链霉素治疗后，听力下降，虽停药几周听力仍不能恢复，这是：A、药物毒性所致B、药物引起的变态反应C、药物引起的后遗效应D、药物的副作用15.与药物的过敏反应有关的是：A、剂量大小B、药物毒性大小C、遗传缺陷D、用药途径及次数16.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是：A、妊娠头3个月B、妊娠中3个月C、妊娠后3个月D、分娩期17.甘露醇的脱水作用机制属于：A、影响细胞代谢B、对酶的作用C、对受体的作用D、理化性质的改变三、简述题18.试简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关资料。参考答案一、名词解释 1、合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的对机体有害的反应称为不良反应。 2、用治疗量药物后出现的与治疗目的无关的不适反应为副反应（通常也称为副作用）。 3、是指在剂量过大或用药时间过长时引起的不良反应。 4、指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。 5、继发反应指由于药物治疗作用引起的不良后果 6.治疗指数是半数致死量和半数有效量的比值，是表示药物安全性的一个指标。 7. 指产生起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大二、选择题8、C 9、B 10、C 11、A 12、A 13、B 14、A 15、C 16、A 17、D 三、简述题 18、最小有效量，常用量、效价强度（等效价量）、治疗指数、安全范围等。第三章 药物代谢动力学一、名词解释1.首关效应(first pass effect) 2.肝肠循环(hepato-enteric circulation) 3.半衰期(half-life,T 1/2) 4.生物利用度(bioavailability) 5.表观分布容积（apparent volume of distribution ,Vd）6.清除率（clearance,CL）二、单项选择题 7.药物主动转运的特点是：A、由载体进行，消耗能量B、由载体进行，不消耗能量C、不消耗能量，无竞争性抑制D、消耗能量，无选择性 8.在碱性尿液中弱酸性药物：A、 解离少，再吸收多，排泄慢B、 解离多，再吸收少，排泄快C、 解离少，再吸收少，排泄快D、 解离多，再吸收多，排泄慢9.丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：A、 在杀菌作用上有协同作用B、 两者竞争肾小管的分泌通道C、 解离少，再吸收少，排泄快D、 解离多，再吸收多，排泄慢10.下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A、 吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、 皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、 口服给药通过首关消除而吸收减少D、 舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降11.影响生物利用度较大的因素是：A、给药次数B、给药时间C、给药剂量D、给药途径12.药物与血浆蛋白的结合：A、是牢固的 B、易通过生物膜转运C、是能够发挥药物疗效的形式D、发挥药物储存库的作用13.难以通过血脑屏障的药物是由于其：A、分子大，极性高B、分子小，极性低C、分子大，极性低D、分子小，极性高14.促进药物生物转化的主要酶系统是：A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶C、系统辅酶 D、葡萄糖醛酸转移酶15.肝药酶的特点是：A、 专一性高，活性有限，个体差异大B、 专一性高，活性很强，个体差异大C、 专一性低，活性有限，个体差异小D、 专一性低，活性有限，个体差异大16.药物的首关效应可能发生于：A、舌下给药后B、直肠给药后C、口服给药后 D、静脉注射后 17.下列药物中能诱导肝药酶的是：A、氯霉素B、苯巴比妥C、异烟肼 D、阿司匹林 18.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药约10%左右，这说明该药：A、活性低B、效能低C、首关代谢显著 D、排泄快 19.药物排泄的主要器官是： A、肾B、胆道C、汗腺D、乳腺 20.关于药物的排泄，下列说法正确的是：A、 肝肠循环可使药物排出时间缩短B、 极性高、水溶性大的药物易从肾排出C、 弱酸性药在酸性尿液中排出多D、 药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄 21.药物在体内的转化和排泄统称为：A、代谢B、消除C、灭活 D、解毒 22.肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A、所有药物B、主要从肾排泄的药物C、主要在肝代谢的药物D、胃肠道很少吸收的药物23.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg/dl，经计算其表观分布容积为：A、0.05LB、2LC、5LD、20L 24.药物的血浆T1/2是：A、 药物是稳态血药浓度下降一半的时间B、 药物的有效血药浓度下降一半的时间C、 药物的组织浓度下降一半的时间D、 药物血浆浓度下降一半的时间 25.影响半衰期的主要因素是：A、剂量B、吸收速度C、原血浆浓度 D、消除速度 26.某催眠药的消除速率常数为0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时血药浓度为4mg/L，问病人大约睡了多久？A、3h B、4h C、8h D、9h 27.药物吸收到达稳态血浆浓度是指：A、 药物作用最强的浓度B、 药物的吸收过程已完成C、 药物的消除过程正开始D、 药物的吸收速度与消除速度达到平衡28、药物在体内代谢通常分为两相反应，其中第一相反应不包括（ ） A、氧化 B、还原 C、水解 D、结合29、关于药物代谢的结果下列说法不正确的是（ ） A、经代谢后药物活性均降低 B、部分药物活性增高 C、代谢后药物药理活性改变 D、经代谢后药物易于排出体外三、简答题30、影响药物分布的因素有哪些？参考答案一、名称解释1、药物通过肠黏膜及肝，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低的现象。2、指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。3、血浆药物浓度下降一半所需的时间。 4、指药物被机体吸收进入体循环的程度和速度。 5、当药物在体内的分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。表示药物在体内分布范围的指标。 6、在单位时间内，从体内清除的表观分布容积的部分，即每分钟有多少毫升血中药量被清除。二、选择题7、A 8、B 9、B 10、D 11、D 12、D 13、A 14、B 15、D 16、C 17、B 18、C 19、A 20、B 21、B 22、B 23、D 24、D 25、D 26、B 27、D 28、D 29、A三、简答题 30、影响药物分布的因素包括：药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障（如血脑屏障等）。 第五章 传出神经系统药理学概论一、选择题 A型题1. 根据递质的不同，将传出神经分为：A.运动神经与自主神经 B.交感神经与副交感神经C.胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经 D.中枢神经与外周神经 2. 胆碱能神经合成与释放的主要递质是：A.琥珀胆碱 B. 胆碱 C.烟碱 D.乙酰胆碱 3. 肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 多巴胺 4. 乙酰胆碱作用的消失主要依赖于：A.摄取1 B. .摄取2 C.胆碱乙酰转移酶 D. 乙酰胆碱酯酶水解 5. 去甲肾上腺素在突触间隙作用的消失主要依赖于：A.MAO代谢 B.COMT代谢 C.进入血管被带走 D.神经末梢再摄取 6. 下列那种效应不是通过激动受体产生的：A.支气管平滑肌舒张 B.心肌收缩力增强 C. 脂肪分解 D.膀胱逼尿肌和扩约肌收缩 7. 激动突触前膜2受体可引起：A.腺体分泌 B. 血压升高支气管舒张 C.去甲肾上腺素释放增加 D. 去甲肾上腺素释放减少二、简答题8. 简述M样作用9. 简述N样作用 参考答案一、选择题1.C 2.D 3.B 4.D 5.D 6.D 7.D 二、简答题9.直接或间接激动M受体兴奋，可引起心脏抑制、血管舒张、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。10. 直接或间接激动自主神经节上N1受体兴奋和运动神经终板上N2受体，作用较复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心律加快、心肌收缩力加强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物一、名词解释1.调节痉挛(regulative spasm)2.胆碱能危象(cholinergic risk)二、选择题A型题3.毛果芸香碱不具有的作用是:A. 胃肠平滑肌收缩 B. 骨骼肌收缩 C. 眼内压下降 D.腺体分泌增加4.主要局部用于治疗青光眼的药物是：A.阿托品 B.东莨菪碱 C.筒箭毒碱 D.毒扁豆碱 5.毛果芸香碱引起调节痉挛的原因：A.兴奋虹膜括约肌上的M受体 B.兴奋虹膜辐射肌上的受体C .兴奋睫状肌上的M受体 D. 兴奋睫状肌上的受体 6.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是：A .直接松弛血管平滑肌 B.激动血管内皮细胞M受体，促进NO释放 C.激动血管平滑肌M受体，促进NO释放 D. 激动血管平滑肌2受体 7.氨甲酰胆碱的主要临床用途是:A.手术后腹气胀和尿潴留 B. 扩瞳查眼底C. 治疗青光眼 D. 解救有机磷中毒8.烟碱的作用是:A. 激动M、N胆碱受体 B. 抑制胆碱酯酶C. M胆碱受体激动剂 D. N胆碱受体激动剂 9.毛果芸香碱对眼调节作用的正确叙述是:A. 睫状肌松驰,悬韧带放松,晶状体变凸 B. 睫状肌收缩, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平 C. 睫状肌收缩, 悬韧带放松, 晶状体变凸 D. 睫状肌松驰, 悬韧带拉紧, 晶状体变扁平三、论述题10. 试述毛果芸香碱的作用、机理及及应用11. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？参考答案一、名词解释1胆碱受体激动药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体突变，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，适于视近物，此现象称调节痉挛。2抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力，因应用过量可使骨骼肌运动终板出有过多乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象”。二、选择题3.B 4.D 5.A 6.B 7.C 8.D 9.C三、论述题10毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。对眼和腺体作用明显，对平滑肌有收缩作用，有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼，与括瞳药交替应用治疗虹膜炎，全身用药仅用于阿托品中毒等解救。11毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用 M胆碱受体，它是通过抑制AchE活性而起作用的，因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱，毒扁豆碱不能产生与毛果芸香碱一样的作用。 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、单项选择题1 与新斯的明比较，毒扁豆碱作用的主要不同点是:A. 抑制胆碱酯酶活性 B. 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C. 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体D. 有明显的中枢作用 2 新斯的明过量可导致：A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 C.青光眼加重 3 毒扁豆碱的主要用途是：A. 青光眼 B.重症肌无力 C. 腹气胀 D. 手术后尿潴留 4.有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是：A. 瞳孔缩小 B.流涎，流泪，流汗 C. 腹痛腹泻 D. 肌震颤 5.下列何药属于胆碱酯酶复活药A. 新斯的明 B. 安贝氯胺 C. 氯解磷定 D. 毒扁豆碱 6.可逆性胆碱酯酶抑制药是:A. 碘解磷定 B. 毒扁豆碱 C. 有机磷酸酯类 D. 琥珀胆碱二、问答题7.试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用。8.试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。参考答案一、选择题 1.D 2.C 3.A 4.D 5.C 6.B 二、问答题7新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现M样和N样作用。对骨骼肌作用最强，除抑制酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；对中枢眼腺体心血管和支气管较弱。用于重症肌无力术后腹气胀尿潴留室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。8.有机磷酸酯类中毒解救药有两类：M型胆碱受体阻断药如阿托品；胆碱酯酶复活药。阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的N1胆碱受体，对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酸化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒发展，从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。中重度中毒须两药合用，提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。第七章 胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药一、名词解释1调节麻痹（regulative paralysis）二、单项选择题2下列与阿托品阻断M受体无关的作用是：A.抑制腺体分泌 B.升高眼内压C.松弛胃肠平滑肌 D.解除小血管痉挛，改善微循环3阿托品对眼的作用是：A.扩瞳，升高眼压，调节麻痹 B.缩瞳，降低眼压，调节麻痹C.扩瞳，升高眼压，调节痉挛 D.缩瞳，降低眼压，调节痉挛 4阿托品禁用于：A.胃肠痉挛 B.心动过缓 C. 前列腺肥大 D.全身麻醉前给药 5山莨菪碱适用于治疗：A. 感染性休克 B.失血性休克 C.过敏性休克 D.心源性休克 6阿托品抑制腺体分泌影响最小的是：A.呼吸道腺体 B.唾液腺 C. 胃腺 D.泪腺 7东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A.抑制腺体分泌 B.松弛胃肠平滑肌C.松弛支气管平滑肌 D.中枢抑制作用8全身麻醉前给予阿托品的目的是：A.镇静 B.加强麻醉效果 C.预防心血管并发症 D.减少呼吸道腺体分泌 9东莨菪碱不适用于：A.震颤麻痹 B.全身麻醉前给药 C.重症肌无力 D.晕动病呕吐 三、论述题10试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应，过量中毒症状及其解救。参考答案一、名词解释1抗胆碱药如阿托品，可阻断眼睫状肌M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体处于扁平状态，屈光度变小，故不能将近处物体成像在视网膜上，视近物模糊，适于视远物，此现象称调节麻痹。二、选择题2D 3A 4C 5A 6C 7D 8D 9C 三、论述题10药理作用及临床应用：缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增强疗效；麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎；治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等；感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜；解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯 酶复活药合用。不良反应及其防治：阿托品因作用广泛，需用某一作用，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。解救措施如口服中毒需洗胃，排出胃内药物。外周中毒症状可给予毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等，但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时，不能用新期的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等。中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。N胆碱受体阻断药一、单项选择题1竞争型骨骼肌松弛药是：A.琥珀胆碱 B.毒扁豆碱 C.筒箭毒碱 D.美加明 2神经节阻断药是：A.美加明 B.酚苄明 C.酚妥拉明 D.筒箭毒碱 3下列药物过量中毒可用新斯的明解救是：A.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C.琥珀胆碱 D.筒箭毒碱 4琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A.中枢性肌松作用 B.抑制胆碱酯酶C. 运动终板突触后膜产生持久去极化D.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱5筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A.竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制胆碱酯酶 6新斯的明可加重下列药物过量中毒是：A. 山莨菪碱 B.加拉碘铵 C.琥珀胆碱 D.筒箭毒碱 二、简述题7简述琥珀胆碱过量中毒忌用新斯的明的原因。三、论述题8试述去极化型和非去极化型肌松药的肌松机制及其特点。参考答案一、选择题1C 2A 3D 4C 5A 6C 二、简述题7新斯的明属易逆性胆碱酯酶抑制药，通过直接或间接兴奋N2受体与琥珀胆碱产生协同作用；还能抑制假性胆碱酯酶的活性，不仅不能拮抗，反而能增强和延长琥珀胆碱的作用，更加重中毒症状，应采用人工呼吸解救。三、论述题8去极化型肌松药可与运动终板膜上N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化，使终板不能对乙酰胆碱起反应而使骨骼肌松弛。其特点是：肌松前先出现短暂肌束颤动；连续用药可出现快速耐受性；过量中毒禁用新斯的明解救；常用量时，无神经节阻断作用。非去极化型肌松药可与运动终板膜上N2胆碱受体结合，竞争性地阻断乙酰胆碱去极化使骨骼肌松弛。其特点是：同类阻断药间有相加作用；吸入麻醉药乙醚和氨基糖苷类抗生素能增强和延长肌松作用；具有程度不等的神经节阻断作用；过量中毒可用新斯的明解救。第八章 肾上腺素受体激动药一、单项选择题1. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的那项作用： A. 松弛支气管平滑肌 B. 兴奋2受体 C. 抑制组胺释放 D. 收缩支气管粘膜血管2. 溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用： A去甲肾上腺素 B肾上腺索 C麻黄碱 D多巴胺 3. 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是： A多巴酚丁胺 B异丙肾上腺索 C去甲肾上腺素 D肾上腺素4. 具有舒张肾血管、增加肾血流作用的拟肾上腺素药是： A间羟胺 B多巴胺 C去甲肾上腺素 D. 肾上腺素 5. 过量氯丙嗪引起的低血压选用对症治疗药物是： A异丙肾上腺素 B麻黄碱 C肾上腺素 D去甲肾上腺素 6. 微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是： A防止过敏性休克 B中枢镇静作用 C局部血管收缩，促进止血 D延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 7. 肾上腺素扩张支气管的机理是： A 阻断1受体 B 阻断1受体 C兴奋1受体 D兴奋2受休 8上消化道出血时局部止血可采用： A肾上腺素稀释液口服 B肾上腺素皮下注射 C 去甲肾上腺素稀释液口服 D去甲肾上腺素肌肉注射9. 去氧肾上腺素对眼的作用是： A 激动瞳孔开大肌受体 B阻断瞳孔括约肌M受体 C明显升高眼内压 D导致调节痉挛10. 少尿或无尿的休克患者应禁用： A. 去甲肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C多巴胺 D. 阿托品 11. 异丙肾上腺素治疗哮喘，剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是： A. 中枢兴奋症状 B.体位性低血压 C. 舒张压升高 D. 心悸或心动过速 12. 能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：A. 异丙肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 多巴胺 D. 麻黄碱 13. 治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻黏膜充血，选用的滴鼻药是：A. 去甲肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 麻黄碱14. 肾上腺素作用于心血管系统的受体是：A.、1和2受体 B.1和2受体 C. 和1受体 D.和2受体 15. 去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：A. 眼睛 B. 腺体C. 胃肠和膀胱平滑肌 D. 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管二、论述题16 试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。17. 试述肾上腺素的药理作用及应用。参考答案一、选择题1.D 2.B 3.D 4.B 5.D 6.D 7.D 8.C 9.A 10.A 11.D 12.D 13.D 14.A 15.D 二、论述题 16.青霉素过敏性休克表现为小动脉扩张，毛细血管通透性增加，全身血容量降低，心收缩力减弱，血压降低，心率加快，支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，呼吸困难等。 肾上腺素可显著激动和受体，使小动脉和毛细血管收缩，通透性降低，兴奋心脏，改善心功能、升高血压、缓解支气管痉挛和水肿，减少过敏物质释放，迅速有效缓解过敏性休克。由药物或异性蛋白引起的过敏性休克，肾上腺素是首先药物。17. 肾上腺素对和受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧。肾上腺素激动心脏1受体，使心脏兴奋，收缩力、传导和自律性都增强，心输出量和耗氧增加。激动血管受体，使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著收缩；激动2受体，使冠脉和骨骼肌血管舒张。治疗量使收缩压升高，舒张压下降或不变，脉压加大，大剂量使收缩压和舒张压都升高。激动支气管平滑肌2受体，尤其平滑肌处于痉挛时，解痉更显著。肾上腺素通过激动和受体，使糖原和脂肪分解，血糖和游离脂肪酸增加，细胞耗氧量增加。临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作，局部用于牙龈出血或鼻出血及与局麻药配伍，以延缓局麻药吸收而延长作用时间，减少局麻药吸收中毒。第九章 肾上腺素受体阻断药一、名词解释1.肾上腺素升压作用的翻转（adrenaline reversal）二、单项选择题2. 给予酚妥拉明后，再给予肾上腺素可出现：A.血压升高 B 血压下降 C 血压先降后升 D 血压先升后降3. 下列属非竞争性受体阻断药是：A. 新斯的明 B. 酚妥拉明 C. 酚苄明 D.妥拉唑啉4. 无内在拟交感活性的非选择性受体阻断药是：A. 美托洛尔 B. 阿替洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 普萘洛尔 5. 治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A. 拉贝洛尔 B. 酚苄明 C. 普萘洛尔 D. 美托洛尔 6. 可诱发或加重支气管哮喘的药物是：A. 酚妥拉明 B. 妥拉唑啉 C. 酚苄明 D. 普萘洛尔 7. 普萘洛尔阻断突触前膜受体可引起：A. 心收缩力增强 B. 心率加快C. 外周血管舒张 D. 去甲肾上腺素释放减少8. 具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：A. 酚苄明 B. 美托洛尔 C. 普萘洛尔 D. 酚妥拉明9. 普萘洛尔不具有的作用是：A. 抑制肾素分泌 B. 增加糖原分解C. 抑制脂肪分解 E. 心收缩力减弱，心率减慢10. 具有降低眼内压的受体阻断药是：A. 美托洛尔 B. 阿替洛尔 C. 普萘洛尔 D. 噻吗洛尔 11. 选择性1受体阻断药是：A. 酚妥拉明 B. 普萘洛尔 C. 哌唑嗪 D. 酚苄明 三、论述题12.试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。13.试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。.参考答案一、名词解释1. 受体阻断药能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动该受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，结果使肾上腺素升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。（ 或解释为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，留下与血管舒张有关的受体；所以能激动受体和受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来）二、选择题2.B 3.C 4.D 5.B 6.D 7.D 8.D 9.B 10.D 11.C 三、论述题12. 酚妥拉明为非选择性、竞争性受体阻断剂，可阻断血管1受体和直接舒张血管，使小动脉和小静脉扩张、血压下降，肺动脉压下降更为明显。兴奋心脏作用部分因血管扩张，血压下降，反射性引起；部分是阻断神经末梢突触前膜2受体，促进去甲肾上腺素释放有关。此外，尚有拟胆碱作用和组胺样作用。13. 普萘洛尔属无内在拟交感活性的1和2受体阻断药。 心血管系统：阻断心脏1受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心输出量和心肌耗氧量减少。对血管2受体阻断，加上心脏功能抑制，可反射兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人，收缩压和舒张压均有明显下降，外周阻力降低，心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果（详见抗高血压药）。还可减少冠状动脉的血流量。支气管平滑肌：阻断支气管2受体，可使之收缩，增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的发作。代谢：抑制脂肪和糖原的分解。肾素：抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有：诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。心脏抑制和外周血管痉挛，故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。反跳现象。长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高血压病人血压突然骤升，心绞痛者再度频繁发作等。因此，在病情控制后必须逐渐减量停药。 普萘洛尔主要在肝内代谢，个体差异大，所以用药剂量需要个体化。第十二章 镇静催眠药一、选择题1. 苯二氮卓类作用机制是A. 直接抑制中枢神经功能B. 增强GABA与GABAA受体的结合力，增加氯离子通道开放频率C. 作用于GABA受体，增加氯离子通道开放时间D. 诱导生成一种新的蛋白质而起作用2. 不属于苯二氮卓类的药物是A.氯氮卓 B.氟西泮 C.奥沙西泮 D.甲丙氨酯3. 地西泮不良反应的叙述，错误的是A. 治疗量可见困倦等中枢抑制作用B. 治疗量口服可产生心血管抑制C. 大剂量引起共济失调等现象D. 长期服用可产生依赖性和成瘾性4. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是A. 再分布于脂肪组织B. 诱导肝药酶使自身代谢加快C. 排泄加快D. 被单胺氧化酶破坏5. 在巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的药物是A.巴比妥 B.戊巴比妥 C.苯巴比妥 D.异戊巴比妥 6. 苯巴比妥过量中毒，为了促使其排泄，可A. 碱化尿液，使其解离度增大，增加肾小管再吸收B. 碱化尿液，使其解离度减小，增加肾小管再吸收C. 碱化尿液，使其解离度增大，减少肾小管再吸收D. 酸化尿液，使其解离度增大，减少肾小管再吸收7. 不产生成瘾性的药物是A.巴比妥类 B.苯二氮卓类 C.吗啡 D.苯妥英钠8. 苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用A.镇静催眠 B.抗焦虑 C.麻醉作用 D.抗惊厥 9. 可诱导肝药酶的药物是A.地西泮 B.三唑仑 C.水合氯醛 D.苯巴比妥 10. 苯二氮卓类急性中毒时，选用的解毒药物是A.氟马西尼 B.尼可刹米 C.山梗菜碱 D.卡马西平二、问答题11. 苯二氮卓类的作用机制及药理作用。参考答案一、选择题1.B 2.D 3.B 4.B 5.C 6.C 7.D 8.C 9.D 10.A二、问答题11.作用机制：苯二氮卓类特异性的与BZ受体结合，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并通过增强GABA与GABAA受体结合，从而使氯离子通道开放频率增加，氯离子内流增多，造成神经细胞超极化，产生抑制效应。药理作用：抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥作用；中枢性肌松作用第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药一、单项选择题1. 治疗癫痫小发作应首选 A.乙琥胺 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.苯巴比妥2. 治疗癫痫持续状态的首选药是: A.静注苯巴比妥 B.静注地西泮 C.口服水合氯醛 D.静注硫喷妥钠3. 苯妥英钠不用于治疗癫痫: A.大发作 B.持续状态 C.小发作 D.局限性发作4. 治疗大发作和小发作混合型癫痫首选 A.丙戈酸钠 B.乙琥胺 C.苯妥英钠 D.苯巴比妥5. 可引起牙龈增生的抗癫痫药是: A.卡马西平 B.苯巴比妥 C.丙戊酸钠 D.苯妥英钠6. 对各类癫痫均有效的药物是: A.丙戊酸钠 B.地西泮 C.扑米酮 D.乙琥胺7. 治疗子痫、破伤风等惊厥应选用 A.苯巴比妥 B.水合氯醛 C.硫酸镁 D.苯妥英钠 8. 硫酸镁的抗惊厥作用机制除抑制中枢神经作用外，主要是: A.抑制大脑皮质 B.抑制网状结构上行激活系统 C.抑制脊髓 D.Ca2+与Mg2+相互拮抗9. 对癫痫小发作疗效最好的药物是 A.乙琥胺 B.卡马西平 C.扑米酮 D.丙戊酸钠10. 对惊厥治疗无效的药物是 A.口服硫酸镁 B.注射硫酸镁 C.苯巴比妥 D.地西洋二、简述题11. 简述苯妥英钠抗癫痫的主要作用机制、药理作用及主要不良反应。12. 简述硫酸镁抗惊撅的作用机制及给药途径。参考答案 一、选择题1A 2.B 3.C 4.A 5.D 6.A 7.C 8.D 9.D 10.A 二、简答题11.苯妥英钠抑制突触传递的强直后增强，阻止病灶异常放电向正常脑组织扩散；具有膜稳定作用，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生。还可使突触间隙GABA浓度升高，突触后膜Cl-通道通透性增加。使细胞膜超极化，兴奋性降低。苯妥英钠对癫痫大发作和各种限局性发作效果较好，对小发作无效。对周围神经痛有效，还有抗心律失常作用。主要不良反应包括:与剂量有关的毒性反应，如心律失常、血压下降、共济失调等;慢性毒性反应，如齿龈增生、精神异常，叶酸缺乏等;过敏反应; 致畸反应。12.注射硫酸镁除抑制中枢神经系统外，其作用机制可能是基于注射硫酸镁Mg2+可以吸收，Mg2+和Ca2+与化学性质相似，特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用，使神经肌肉接头处Ach的释放减少。抗惊厥时应注射给药。第十四章 抗精神失常药一、单项选择题1 氯丙嗪抗精神病的作用机制是：A. 阻断中脑边缘和中脑皮质通路中的D2受体B. 阻断结节漏斗通路中的D2受体C. 阻断黑质纹状体通路中的D2受体D. 直接抑制中枢作用2 下列关于氯丙嗪的描述错误的是：A.加强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌C.对晕动病的呕吐有效 D.可引起体位性低血压3 氯丙嗪不用于： A.低温麻醉 B.躁狂症及其他精神病伴有妄想症者 C.晕动呕吐 D.顽固性呃逆4 不属于吩噻嗪类的药物是：A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.舒必利 D.硫利达嗪 5 氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能：A.兴奋M受体 B.兴奋受体 C.阻断多巴胺受体D.阻断受体 6 氯丙嗪引起锥体外系反应的机制：A.兴奋中枢胆碱受体 B.阻断中脑皮质通路多巴胺受体 C.阻断黑质纹状体通路多巴胺受体 D.阻断中脑边缘系统多巴胺受体7 氯丙嗪对心血管的作用下列哪项是错误的： A.可翻转肾上腺素的升压效应 B.抑制血管运动中枢 C. 扩血管、血压降低 D.反复用药降压作用增强 8 氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的： A.减少下丘脑释放催乳素抑制因子B.引起乳房肿大及泌乳C.抑制促性腺释放激素的分泌D.促进生长激素的分泌9 对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用：A.氯哌噻吨 B.氟哌啶醇 C.米帕明 D.碳酸锂10 下列对丙咪嗪的描述错误的是：A.属于三环类抗抑郁药 B.能引起阿托品样作用C. 用于抑郁症急性发作的治疗 D.用于各型抑郁症治疗二、论述题11.试述氯丙嗪的药理作用、临床应用及长期应用氯丙嗪所致锥体外系反应的表现类型及其机制。参考答案一、选择题 1.A 2.C 3.C 4.C 5.D 6.C 7.D 8.D 9.A 10.C 三、论述题 11.答：药理作用：1、对中枢神经系统：抗精神作用：迅速控制兴奋躁动，用药后病人理智恢复，情绪安定，生活自理。用于治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好。无根治作用，需长期用药以维持疗效。也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效。影响体温调节：用药后体温随环境温度而变化。用于低温麻醉和人工冬眠。加强中枢抑制药的作用，合用时宜减量。影响锥体外系功能，可致锥体外系反应。2、自主神经系统：阻断受体，抑制血管运动中枢，引起血管扩张，血压下降；阻断M受体，产生阿托品样作用。3、内分泌系统：阻断结节-漏斗处的多巴胺受体，使下丘脑催乳素抑制因子释放减少，催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳，抑制性腺激素和生长激素的释放等。 长期应用氯丙嗪会产生锥体外系反应，表现类型包括：帕金森综合征；静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍。前三种类型的机制是因黑质纹状体系统多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经功能相对增强所致。后一种类型的机制是因DA受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增强所致。第十五章 治疗神经退行性疾病药物一、单项选择题1.左旋多巴治疗帕金森病的机制是：A.左旋多巴在脑内转变为DA，补充纹状体内DA不足B.提高纹状体中的乙酰胆碱的含量C.提高纹状体中5-HT含量D.降低黑质中乙酰胆碱的含量2.下列左旋多巴的错误叙述是：A.口服显效快B.大部分在外周转变成多巴胺C.改善运动困难效果好，缓解震颤效果差D.对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效3.左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病的机制是：A 减慢左旋多巴肾脏排泄，增强其疗效B 卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴疗效C 减少左旋多巴在外周的脱羧作用，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴疗效D 抑制多巴胺再摄取，增强左旋多巴疗效4.具有抗病毒作用的抗帕金森病药物是：A左旋多巴 B卡比多巴 C金刚烷胺 D 溴隐亭 5金刚烷胺抗帕金森病的主要机制是：A增加脑内DA的合成 B促进DA的释放C减少DA的再摄取 D抑制DA在脑内的降解6左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是：A开-关现象 B体位性低血压 C胃肠道反应 D不自主异常运动7关于卡比多巴，下列叙述哪一项是错误的：A仅能抑制外周脱羧酶，减少DA在外周的生成B单用亦有较强的抗帕金森病作用C与左旋多巴（110）合用，可使后者有效剂量减少75%D与左旋多巴合用，减少不良反应8溴隐亭抗帕金森病的机制是：A促进DA在突触前膜的释放B增加DA在脑内的合成C抑制DA在脑内的降解D直接激动DA受体二、简答题9简述左旋多巴与卡比多巴治疗帕金森病的机理。10试分析说明左旋多巴为何不能用于治疗抗精神病药物引起的帕金森综合征。参考答案一、选择题1A 2A 3C 4C 5B 6C 7B 8D 二、简答题9左旋多巴口服后，仅少量能进入中枢神经系统，绝大部分在外周脱羧酶的作用下转变为多巴胺，而多巴胺不能通过血脑屏障，不能在中枢发挥治疗作用。卡比多巴是外周脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用时，使左旋多巴在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的左旋多巴增加，在中枢脱羧酶的作用下转变为多巴胺，增加脑内多巴胺的含量，