2019年课程资料 课程讲义 执业药师讲义 远航-药学专业知识二 执业药师-药学专业知识二-考点强化班word 5-第五讲

第五讲知识板块二 呼吸、消化系统药物考点1 镇咳药一、常见镇咳药的分类轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时应用镇咳药。分为：1.中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。2.外周性镇咳药：苯丙哌林、甘草合剂。1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢中枢镇咳。不抑制呼吸，无耐受性和成瘾性。常组成复方制剂，用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。2.可待因类似吗啡，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。抑制支气管腺体分泌，使痰液黏稠，难以咳出。中枢性镇痛、镇静作用。剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）；不宜痰多、痰液黏稠者。中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静。3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射；并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。4.苯丙哌林 （外周性镇咳药）镇咳作用较强，为可待因的24倍。罂粟样平滑肌解痉；一过性口腔和咽喉部麻木感。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性，镇咳药-总结考点2 祛痰药考点3 平喘药支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。平喘药：1.肾上腺素能2受体激动剂2.M胆碱受体阻断剂3.磷酸二酯酶抑制剂4.白三烯受体阻断剂5.吸入性糖皮质激素一、选择性2受体激动剂1.短效2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。沙丁胺醇对心脏1受体激动（增强心率）的作用弱。特布他林对1受体的作用（心脏兴奋）极小可口服。2.长效2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用，须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药 急性沙丁鱼，慢性特罗松！（二）典型不良反应1.高剂量严重的低钾血症。2.震颤（尤其手震颤）、头痛、肌肉痉挛和心悸。3.长期、单一应用耐受性。（三）禁忌证：妊娠期。（四）药物相互作用1.不宜合用受体阻断剂（普萘洛尔）。2.与茶碱类药合用，慎重，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。二、M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵1.异丙托溴铵用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及慢阻肺（COPD）轻症患者短期缓解症状。2.噻托溴铵长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和慢阻肺（COPD）。不适用于缓解急性支气管痉挛。（二）用药监护提倡联合用药，与2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合夜间哮喘及多痰患者。（二）监护用药的安全性1.不慎污染眼睛眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象使用缩瞳药（毛果芸香碱）。2.不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊（阿托品化）、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。三、茶碱类：不良反应多，已降为二线用药。（一）机制1.抑制磷酸二酯酶活性，提升cAMP或cGMP的浓度松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。2.阻断腺苷受体。 3.直接松弛呼吸道平滑肌。4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放抗炎用于支气管哮喘和稳定期慢阻肺（COPD）的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。（二）常用药物1.氨茶碱：茶碱和乙二胺复合物。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病、急性心功能不全和心源性哮喘。少用于哮喘重度发作。2.多索茶碱：作用较氨茶碱强1015倍，并有镇咳作用。不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。3.二羟丙茶碱：平喘作用只有氨茶碱的1/10，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。（三）不良反应（多、严重）常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。（四）用药监护1.监测血药浓度有效血浆浓度（520g/ml）2.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。3.多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱早晨7点服用效果好四、白三烯受体阻断剂：孟鲁司特和扎鲁司特。1.白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结合缓解哮喘症状。尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘， 以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。2.急性哮喘发作不宜应用，白三烯受体阻断剂起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。提倡联合应用糖皮质激素五、吸入性糖皮质激素（一）作用特点糖皮质激素强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。1.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。2.布地奈德：只需每日一次，用于支气管哮喘的长期控制。（二）用药监护1.预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。2.吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年3.哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。4.喷后采用盐水漱口，减少口腔真菌继发感染的机会（三）推荐平喘药的有益联合治疗吸入性糖皮质激素+长效2受体激动剂（XX特罗）吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联吸入性糖皮质激素长效2受体激动剂长效M胆碱受体阻断剂：强化练习-B型题A.异丙托溴铵 B.喷托维林 C.沙丁胺醇D.氨溴索 E.布地奈德1.可引起眼睛疼痛不适2.可导致口腔念珠菌感染3.有镇咳作用4.有较多痰液时需合用网校答案：A E B D强化练习-B型题A.苯丙哌林 B.右美沙芬 C.可待因D.地塞米松 E.溴己新1.白日咳嗽为主者宜选用2.夜间咳嗽宜选用3.频繁、剧烈无