药学初级考点5-药理学

卫生职称药学 专业知识 药理学 共四十六章节为专业知识的重点学科 一 药理学的任务和内容药理学是研究药物与机体间相互作用规律的学科 主要任务包括 1 药效学 研究药物对机体的作用及其规律 阐明药物防治疾病的机制 2 药动学 研究机体对药物处置的过程 包括药物在体内的吸收 分布 代谢 排泄及血药浓度随时间变化的规律 临床药理学是研究药物与人体之间相互作用规律的学科 属药理学的一个分支 第一章绪言 一 药物的基本作用治疗作用 凡能达到防治效果的作用称为治疗作用 对因治疗 针对病因治疗 也称治本 如抗生素杀灭体内致病菌治疗各种感染 对症治疗 能改善疾病症状 但不消除病因 也称治标 镇痛 退热 平喘 降压都属 不良反应 与治疗目的无关 对患者不利的作用 包括副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 继发反应和特异质反应等 第二章药效学 一 药物的基本作用 不良反应1 副作用 在治疗剂量下 出现的与治疗目的无关的不适反应 副作用是由于药物的选择性低 作用广泛引起的 2 毒性反应 药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应 一般较为严重 分为急性毒性反应和慢性毒性反应 3 变态反应 机体受药物刺激所发生的异常免疫反应 引起机体生理功能障碍和组织损伤 又称过敏反应 与剂量和药理作用无关 第二章药效学 一 药物的基本作用 不良反应4 继发反应 由于药物治疗作用引起的不良后果 如长期服用抗生素引起的继发性感染 5 后遗效应 停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应 如服用巴比妥类催眠药出现的 宿醉 6 撤药反应 长期服用某些药物 突然停药后原有疾病加剧 又称反跳反应 如长期应用普萘洛尔 突然停药后血压升高 第二章药效学 一 药物的基本作用 不良反应7 特异质反应 某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应 反应性质可能与常人不同 如红细胞葡萄糖 6磷酸脱氢酶的患者服用有氧化作用的磺胺时 可引起溶血 8 致畸作用 有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎 称致畸作用 怀孕的头3个月内用药应特别谨慎 第二章药效学 二 受体理论受体是存在于细胞膜 细胞质或细胞核上的大分子化合物 如蛋白质 核酸 脂质等 能与特异性配体 药物 递质 激素 内源性活性物质 结合并产生效应 受体特性 饱和性 特异性 可逆性 高亲和力 结构专一性 立体选择性 区域分布性 亚细胞或分子特征 配体结合强度与药理活性的相关性 生物体存在内源性配体 第二章药效学 三 药效学概述1 亲和力 药物与受体结合的能力 不同药物与受体的亲和力不同 2 内在活性 或称效能 是指药物激动受体产生最大效应的能力 3 激动药 对受体有很高的亲和力和内在活性 产生效应的配体 根据亲和力和内在活性 又分为完全激动药 高亲和力和内在活性 和部分激动药 高亲和力 但内在活性不强 4 拮抗药 对受体有很高的亲和力但无内在活性 阻断受体效应的配体 分为竞争性和非竞争性拮抗药 第二章药效学 三 药效学概述竞争性拮抗药存在时激动药的量效曲线发生如下变化 阈剂量 平行右移最大效应不变非竞争性拮抗存在时激动药的量效曲线量效曲线发生如下变化 阈剂量 不平行右移最大效应 第二章药效学 三 药效学概述 药物的构效关系构效关系 药物的结构与药理活性或毒性之间的关系 药物的量效关系 在一定剂量范围内 药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比 亦与药效的强弱有关 即血药浓度高低与药效的强弱有关 这种剂量与效应的关系称量效关系 量效关系可用量效曲线表示 第二章药效学 三 药效学概述1 最小有效量能引起药理效应的最小剂量 或最小浓度 称最小有效量或阈剂量 2 出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量 3 极量 出现疗效的最大剂量 是安全用药最大限度 4 药物的效能 指药物所能产生的最大效应 5 量反应 药理效应的高低或多少 可用数字或量的分级表示 如心率 血压 6 质反应 观察的药理效应是用阳性或阴性来表示 如死亡 睡眠 第二章药效学 三 药效学概述7 半数有效量ED50 引起50 阳性反应 质反应 或50 最大效应 量反应 浓度或剂量 8 半数致死量LD50 能引起50 动物死亡的剂量 它是评定药物毒性的参数 9 治疗指数 以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性 数值越大越安全 10 安全范围 在临床上 有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性 称安全范围 其距离愈大愈安全 第二章药效学 一 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 药理 选择性激动M胆碱受体 产生M样作用 对眼和腺体最明显 第五章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 临床 1 青光眼闭角型青光眼 开角型青光眼2 虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用 二 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 药理作用 抑制胆碱酯酶 间接拟胆碱作用 基本无中枢作用 对骨骼肌作用最强 胃肠道和膀胱等平滑肌次之 对心血管 腺体 眼和支气管平滑肌最弱 临床应用 1 重症肌无力 2 手术后腹胀气及尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 4 肌松药的解毒 第五章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 三 胆碱酯酶复活药 碘解磷定 用途 主要用于有机磷酸酯类中毒的解救 由于碘解磷定对M样症状无直接对抗作用 因此 必须合用阿托品 以便及时控制症状 剂量过大时 也可酯解与胆碱酯酶结合 抑制酶的活性 会加剧有机磷酸酯类的中毒程度 第五章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第六章胆碱受体阻断药 1 解除平滑肌痉挛2 抑制腺体分泌唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道分泌 胃酸3 眼 1 扩瞳 2 眼内压升高 3 调节麻痹4 心血管系统 1 心脏 小剂量 抑制负反馈 ACh释放 心率 大剂量 解除迷走神经对心脏的抑制 心率 2 扩张血管改善循环5 中枢神经系统较大剂量 兴奋延脑呼吸中枢更大剂量 兴奋大脑严重中毒 兴奋 抑制 昏迷 呼吸麻痹 一 M受体阻断药 阿托品 第六章胆碱受体阻断药 临床应用 1 解除平滑肌痉挛 内脏绞痛遗尿症2 抑制腺体分泌 全麻前给药盗汗流涎症3 解救有机磷酸酯类中毒4 眼科 1 虹膜睫状体炎 2 检查眼底 3 验光5 抗休克感染中毒性休克 出血性休克6 抗心律失常缓慢型心律失常 一 M受体阻断药 阿托品 第六章胆碱受体阻断药 不良反应 1 治疗量 0 5mg 常见的副作用 口干 视力模糊 心悸 皮肤干燥 体温升高 尿潴留等 2 大剂量兴奋中枢 出现烦躁不安 多言 谵妄 惊厥反应 3 严重中毒可由兴奋转入抑制 出现昏迷 最终可因呼吸麻痹而致死 阿托品抑腺解痉治绞痛 兴心扩管抗休克 散瞳调麻眼压升 农药中毒早足量 一 M受体阻断药 阿托品 第七章肾上腺素受体激动药 第七章肾上腺素受体激动药 受体激动药 肾上腺素 AD 药理作用 1 心血管系统 1 心脏强效心脏兴奋药 2 血管 受体缩血管 皮肤 粘膜 内脏 肾 肺 脑 2受体扩血管 骨骼肌 冠状动脉 3 血压治疗量 收缩压 舒张压 大剂量 收缩压 舒张压 2 平滑肌 2支气管扩张3 代谢 机体代谢 临床应用 1 过敏性休克 首选 2 心脏停搏3 支气管哮喘4 减少局麻药吸收5 局部止血 不良反应 有心悸 头痛 激动不安等 剂量过大或过快可引起心律失常和血压剧增导致脑出血 第七章肾上腺素受体激动药 1 2受体激动药 去甲肾上腺素 NA NE 药理作用 1 血管 血管平滑肌收缩 强度 皮肤粘膜血管 肾血管 其他部位2 心脏 兴奋性较弱 血压急剧升高反射性兴奋迷走神经 阿托品预防 3 血压 收缩压 舒张压 脉压 临床应用 1 休克 仅用于休克早期及由于小动脉扩张 阻力下降的 2 上消化道出血 不良反应 1 局部组织缺血坏死2 急性肾功能衰竭3 停药后的血压下降 第七章肾上腺素受体激动药 受体激动药 异丙肾上腺素 药理作用 1 2受体激动药1 心血管系统 1 心脏心率 传导 2 血管骨骼肌扩张 冠脉扩张 3 血压小剂量 收缩压 舒张压 脉压 大剂量 收缩压 舒张压 2 支气管平滑肌 松弛作用3 代谢与AD相似 升血糖作用较弱 临床应用 1 支气管哮喘2 房室传导阻滞3 心脏骤停4 休克 不良反应 心悸 头晕 皮肤潮红 用量过大 容易产生心肌缺血 心肌梗死及心律失常 第八章肾上腺素受体阻断药 第八章肾上腺素受体阻断药 1 2受体阻断药 酚妥拉明 药理作用 选择性地阻断 受体1 血管血管舒张 阻断 1受体 直接松弛血管 2 血压 外周血管阻力降低 3 心脏兴奋 心收缩力 心率 输出量 a 血管舒张 血压 反射引起 b 阻断 2受体 NA释放 4 其他拟胆碱 胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用 胃酸分泌 皮肤潮红 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病2 静滴NA发生外漏时3 抗休克4 肾上腺嗜铬细胞瘤5 充血性心力衰竭 辅助用药 第八章肾上腺素受体阻断药 受体阻断药 普萘洛尔 药理作用 较强的 受体阻断作用 1 2受体阻断 心率 心收缩力 输出量 冠脉流量 心肌耗氧量 肾素释放减少 对高血压病人可使血压下降支气管阻力也有一定程度的增高 临床应用 心绞痛 心律失常 高血压 甲亢等 不良反应及禁忌 1 心血管反应 心脏抑制 诱发急性心衰 2 诱发和加剧支气管哮喘3 反跳现象4 禁用于心功能不全 心动过缓 重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者 第十一章镇静催眠药 第十一章镇静催眠药 一 苯二氮卓类 地西泮 作用机制 脑内 氨基丁酸 GABA 受体 GABA能神经功能 中枢抑制 药理作用 1 抗焦虑 2 镇静催眠 3 抗惊厥和抗癫痫 4 中枢性肌松作用 临床应用 1 用于焦虑症 2 失眠 3 子痫 小儿高热 破伤风等所致的惊厥 4 大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及肌肉痉挛状态 不良反应 1 本类药物毒性小 安全范围大 2 副作用嗜睡 头昏 乏力 3 大量用药急性中毒出现昏迷 呼吸抑制等 4 长期用药轻度依赖性突然停药有戒断症状 第十二章抗癫痫药和抗惊厥药 第十二章抗癫痫药和抗惊厥药 第十二章抗癫痫药和抗惊厥药 临床合理用药 控制癫痫大发作 苯妥英钠首选药 精神运动性发作 卡马西平是主药 小发作选乙琥胺 持续状态推安定 第十三章抗精神失常药 抗精神病药 氯丙嗪 第十四章抗帕金森病和老年痴呆药 左旋多巴 药动学特点 多巴胺的前体物质 进入中枢脱羧成多巴胺后起作用 药理作用 1 抗帕金森病 2 内分泌系统作用 减少催乳素的分泌 临床应用 1 治疗帕金森病 可用于各类型帕金森病 对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效 2 治疗肝性脑病 第十四章抗帕金森病和老年痴呆药 金刚烷胺 作用机制 促进黑指纹状体释放多巴胺 增强突触前多巴胺的合成和抑制多巴胺再摄取 并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用 与左旋多巴产生协同作用 临床应用 不能耐受左旋多巴的帕金森患者 不良反应 下肢皮肤网状青斑 踝部浮肿 老年人大剂量可引起幻觉 惊厥 精神病 脑动脉硬化 孕妇 癫痫者禁用 第十六章镇痛药 吗啡 第十六章镇痛药 哌替啶 药理作用 1 中枢神经系统 作用和用途与吗啡相似而弱短 镇痛强度是吗啡的1 10副作用小 成瘾性弱 更常用 易产生眩晕 恶心和呕吐 2 兴奋平滑肌 胃肠道兴奋作用弱 短 不引起便秘 不对抗催产素作用 3 血管扩张 引起直立性低血压 扩张脑血管升高颅内压 临床应用 镇痛 吗啡代用品 麻醉前给药 人工冬眠 心源性哮喘和肺水肿 第十六章镇痛药 镇痛药的基本原则 第十七章解热镇痛抗炎药与抗痛风药 通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶 COX 而具有相同的药理作用 第十七章解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一 阿司匹林 药理作用与临床应用 1 解热镇痛 2 抗炎抗风湿 3 抑制血栓形成 不良反应 1 消化道反应 常见 2 凝血障碍 维生素K缺乏和血友病禁用 3 过敏反应 4 水杨酸反应 5 瑞夷综合征 6 阿司匹林哮喘 第十七章解热镇痛抗炎药与抗痛风药 痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征 第十八章抗心律失常药 一 分类及代表药 第十八章抗心律失常药 第十九章抗慢性心功能不全药 第十九章抗慢性心功能不全药 强心苷类 药理作用与临床评价 第十九章抗慢性心功能不全药 强心苷用药注意事项 第二十章抗心绞痛及调脂药 第二十章抗心绞痛及调脂药 第二十章抗心绞痛及调脂药 血脂调节药的选用 第二十一章抗高血压药 第二十一章抗高血压药 第二十一章抗高血压药 第二十二章利尿药和脱水药 第二十三章血液及造血系统药 抗贫血药 第二十三章血液及造血系统药 促凝血药和抗凝血药 第二十三章血液及造血系统药 促凝血药和抗凝血药 第二十三章血液及造血系统药 促凝血药和抗凝血药 溶栓药 溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药 溶栓酶可用于急性心肌梗死 血流不稳定的急性大面积肺栓塞 急性缺血性脑卒中 第二十三章血液及造血系统药 抗血小板药 第二十四章消化系统药 抗消化性溃疡药 第二十四章消化系统药 止吐药 第二十四章消化系统药 促动力药 第二十五章呼吸系统药 平喘药 第二十五章呼吸系统药 平喘药 第二十五章呼吸系统药 祛痰药 第二十五章呼吸系统药 镇咳药 第二十七章作用于子宫平滑肌的药物 一 缩宫素 临床应用 1 催产和引产 静脉滴注 小剂量 2 产后止血 皮下注射或肌注 大剂量 强直性收缩 压迫止血 不良反应 1 催产和引产时 剂量过大致子宫强直性收缩 可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂 2 过敏反应 第二十七章作用于子宫平滑肌的药物 二 麦角生物碱 药理作用 1 兴奋子宫 不适于催产和引产 只用于产后止血和子宫复旧 2 收缩血管 3 阻断 受体 使肾上腺素升压作用翻转 麦角新碱无此作用 4 中枢抑制作用 临床应用 1 治疗子宫出血 2 产后子宫复原 3 偏头痛 4 中枢神经作用 肾上腺皮质激素类药 糖皮质激素 第二十九章性激素和避孕药 抗雌激素类药 他莫昔芬 为雌二醇竞争性拮抗剂 能与乳腺细胞的雌激素受体结合 用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗 雷洛昔芬 为选择性雌激素受体调制剂 主要用于抗骨质疏松 第三十章甲状腺激素与抗甲状腺药 甲状腺激素 药理作用与临床评价 第三十章甲状腺激素与抗甲状腺药 抗甲状腺药 药理作用与临床评价 第三十一章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素及胰岛素类似物 药理作用与临床评价 第三十一章胰岛素及口服降血糖药 口服降糖药 第三十一章胰岛素及口服降血糖药 第三十三章抗微生物药物概论 抗菌药物的作用机制1 抑制细菌细胞壁的合成 如 内酰胺类作用于胞质膜上的青霉素结合蛋白抑制转肽酶的作用 抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成 使细胞壁缺损 水分不断进入 引起菌体膨胀破裂死亡 起到抑菌或杀菌作用 2 影响细胞膜通透性 两性霉素B 多黏菌素3 抑制蛋白质合成 大环内酯类 四环素 氨基糖苷类4 抑制核酸代谢 喹诺酮类 利福平5 影响叶酸代谢 磺胺类和甲氧苄啶 第三十四章喹诺酮类 磺胺类及其它合成抗菌药物 第三十四章喹诺酮类 磺胺类及其它合成抗菌药物 第三十五章 内酰胺类抗生素 青霉素 第三十五章 内酰胺类抗生素 头孢类 第三十五章 内酰胺类抗生素 头孢类 第三十六章大环内酯类 第三十六章大环内酯类 第三十七章氨基糖苷类 常用药物有 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 奈替米星 阿米卡星等 氨基糖苷类抗生素 抑制菌体蛋白质 耳肾毒性要小心 第三十七章氨基糖苷类 第三十八章四环素类及氯霉素类 四环素抗菌谱 二菌四体一虫 孕妇儿童禁用 革兰阳性 阴性需氧菌和厌氧菌 立克次体 螺旋体 支原体及衣原体 原虫 第三十八章四环素类及氯霉素类 第三十九章抗真菌药与抗病毒药 第四十章抗结核病药 一 抗结核药物分类 化疗原则 早期 联合 规律 全程 适量 第四十章抗结核病药 第四十一章抗疟药 乙胺预防伯氨传 氯喹青蒿发作管 第四十五章抗恶性肿瘤药 第四十五章抗恶性肿瘤药 一 直接影响DNA结构和功能的药物 除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药 均可导致骨髓抑制 第四十五章抗恶性肿瘤药 二 干扰核酸生物合成的药物 抗代谢药 主要用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤 二氢主治白血病 急淋要选甲氨呤 第四十五章抗恶性肿瘤药 三 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 作用于核酸转录药物 第四十五章抗恶性肿瘤药 四 抑制蛋白质合成与功能的药物 干扰有丝分裂药 锦囊 有丝干扰长春碱 急慢淋巴白血病 长春还治多肿瘤 神经损伤不可免 紫杉醇类瘤谱广 超敏反应应重视 第四十五章抗恶性肿瘤药 五 调节体内激素平衡的药物 卫生职称药学 专业知识 生物药剂学与药动学 一 生物药剂学概述 二 口服药物的吸收 三 非口服药物的吸收 四 药物的分布 五 药物的代谢 六 药物排泄 七 药动学概述 八 药物应用的药动学基础 九 新药的药动学研究 十 药物制剂的生物等效性与生物利用度 一 概述生物药剂学 是研究药物及其制剂在体内的吸收 分布 代谢与排泄过程 阐明药物的剂型因素 机体生物因素与药物效应间关系的学科 生物药剂学主要的研究工作包括 候选化合物筛选及评价 给药途径选择及剂型设计 制剂处方工艺筛选及优化 药物质量评价 临床合理用药 第一章生物药剂学概述 二 药物的体内过程 第一章生物药剂学概述 一 药物的透膜转运与胃肠道吸收 第二章口服药物的吸收 一 药物的透膜转运与胃肠道吸收胃肠道的结构与功能胃肠道由胃 小肠 大肠三部分组成 具有储存 混合 消化和吸收的功能 多数药物可在胃肠道溶解和吸收 胃有效吸收面积有限 除一些弱酸性药物有较好吸