1996年全国执业药师资格考试试题专业知识2(药剂学 药物.doc

执业药师考试96专业知识2药剂学（1-70)答案 第1题答案：C 解答：片剂的制备分粉末直接压片法和制粒压片法(包括选粒压片)。制粒压片法又分为干法制粒和湿法制粒。制粒的目的一是为了片剂成型的需要，二是为了保证片剂质量的需要。制颗粒后使颗粒间空隙增大，压片时空气易排出，避免压力解除后残留的少量空气膨胀而裂片，同时压缩时可使颗粒间易产生内聚力而成型。颗粒流动性大于粉末，填充均匀，使片重差异减小；不同比重的物料由于制颗粒而相互结合，机器振动也不易分层；颗粒中由于粘合剂的结合作用而细粉极少，不易飞扬，不会影响操作者的健康。为了减小片剂与模孔间的摩擦力，减小推片力，需加入润滑剂，而与制颗粒无关。故答案应选择C。 第2题答案：C 解答：注射剂的质量要求之一是调节适宜的pH值。血浆pH值为74，因此注射液的pH值与血浆pH值相同，是最理想的。但考虑到注射液的稳定性和有效性，各种注射液不可能都调节pH值74，而是调节在49之间，在这一pH值的范围内，机体有耐受性。故答案应选择C。 第3题答案：C 答案：A 解答：溶出度是指在规定的介质中，药物从某些固体制剂中溶出的速度和程度。当药物在体内吸收与体外溶出存在着相关的或平行的关系，通常可采用溶出度试验代替体内试验，并可完全作为生产和质量控制的常规检查方法。对难溶性药物、剂量小、药效强、副作用大的药物需测定溶出度。所以溶出度才是反映难溶性药物吸收的体外指标。崩解时限、片重差异、含量、脆碎度均是控制片剂质量的重要指标，均与药物体内吸收有密切关系，但不是直接反映难溶性药物吸收的体外指标。故答案应选择A。 第4题答案：D 解答：渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内，均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。故答案应选择D。 第5题答案：E 解答：复乳是以Ow或WO型单乳(亦称一级乳)为分散相，再进一步分散在油或水的分散介质中形成的复合型乳剂(亦称二级乳)，通常以O/W/o或WOW表示。若WloW2型复乳剂中，Wlw2，说明复乳中内水相和外水相组成是不同的，它们可能是两种组成不同的水溶液。这时复乳中存在3个组分，形成三组分二级乳。故答案应选择E。 第6题答案：C 解答：药物可按其粒度筛分为不同粗细的药粉。筛分采用不同药筛进行。药筛按中国药典1995年版分为19号。另一种筛则为工业筛，工业筛多以1英寸长度所含的孔数表示筛号，孔数也称为目数。所以答案应选择为C。 第7题答案：D 解答： 中华人民共和国药典简称中国药典，至今已颁布6版，即1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版。现行版本为1995年版。故答案应选择D。 第8题答案：E 解答：栓剂是药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的固体制剂。栓剂要塞入人体腔道使用，要求有适宜硬度和韧性；塞入人体腔道后迅速熔融、软化或溶散，以利于药物释放，为此要求有一定的熔点范围和融变时限；药物从栓剂中释放是药物吸收的前提，所以栓剂要进行药物溶出度测定，当研究新药栓剂时还应作吸收试验。中国药典1995年版规定栓剂应做重量差异检查。稠度是软膏的检查项目而不是栓剂检查项目，故本题答案应为E。 第9题答案：D 解答：表面活性剂是指在溶液中能使表面张力急剧下降的物质。在表面活性剂长链分子中有很强的亲水基团和亲油基团，这种“两条性”是表面活性剂的基本特性。使表面张力降低的(不是急剧降低)的物质则称表面活性物质。表面活性物质不属于表面活性剂。而使溶液表面张力增加的物质称表面非活性物质。故答案应选择D。 第10题答案：D 解答：药材浸出的目的是尽量提取出有效成分而除去无效成分，这有利于提高药效、减小制剂体积。浸出方法很多，不同方法浸出的效果是不同的。为了提高浸出效率，人们常采取各种措施。浸出溶剂选择得当，可缩短平衡时间，提高浸出效率；提高浸出温度使有效成分向溶剂中扩散速度加快，能迅速达到平衡，提高浸出效率，药材内外有效成分浓度差是浸出的动力，及时更换溶剂有利于增加浓度差；加表面活性剂有利于药材中有效成分解吸附，提高浸出效率。在浸出前，适当粉碎药材是有利于浸出的，但粉碎得过细，不仅使无效成分浸出量增多，而且不易使药渣与溶剂分离，甚至堵塞渗漉筒。故答案选择 D。 第11题答案：E 解答：注射剂与滴眼剂均属于无菌制剂，但其给药途径不同。注射剂是注入人体内迅速发挥作用，而滴眼剂则滴于眼结膜囊内发挥局部或全身作用。在两种制剂质量要求上有许多相同之处。无菌、渗透压、pH值及澄明度等二种制剂均要求。而热原则是注射液中静脉注射液或输液的要求。因静脉注射或滴注时注射药液体积大，注射液含有少量热原也可迅速引起机体体温度异常升高。而肌内注射或滴眼剂用量很小，即使含有热原也不会引起机体发热。故答案应选择E。 第12题答案：C 解答：吐温类和司盘类表面活性剂是非离型表面活性剂中重要的两类，司盘类表面活性剂是脱水山梨醇脂肪酸酯，司盘60为单硬脂酸酯，司盘85是三油酸酯，而吐温类表面活性剂则是聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，吐温20为单月桂酸酯，吐温40为单棕榈酸酯，而吐温80则为单油酸酯。故聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯应为“吐温80”。故答案应选择C。 第13题答案：D 解答：增加药物溶解度的方法有：制成盐类；加助溶剂；改变溶剂或用潜溶剂；加增溶剂增溶。其中加助溶剂是药剂学中增加药物溶解度的常用方法。碘在水中几乎不溶解，欲配制碘的水溶液必须加碘化钾，使碘在水中溶解度增大，碘化钾即为助溶剂。所以制备5碘水溶液，采用加助溶剂方法。故答案应选择D。 第14题答案：D 解答：糖浆剂是含有药物或不含药物的浓蔗糖水溶液。纯浓蔗糖水溶液称为单糖浆。单糖浆中蔗糖浓度为85(g/ml)，故答案应选择为D。 第15题答案：B 解答：注射剂车间环境按其要求划分为一般生产区、控制区和洁净区三种。洁净区的净化要求是10000级局部100级。安瓿洗涤、配液、粗滤、蒸馏水制备为控制区。安瓿干燥灭菌、注射液的精滤、药液灌装和封口则为洁净区。故答案应选择B。 第16-20题答案：16C 17E 18B 19A 20D 解答：流能磨是利用高速弹性流体使药物颗粒与颗粒间或颗粒与器壁间相互碰撞而产生粉碎作用，适合于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎，故16题答案应选择C。干法粉碎是用一般粉碎机粉碎，故物料应为含水量小于5的干燥的物料。故17题答案应选择E.水飞法属湿法粉碎；适合于难溶于水的贵重而且要求特别细的药物，故18题答案应选择B。球磨机密闭性好，不产生粉尘飞扬，适合于毒药、贵重药、刺激性强的药物，故19题应选择A。胶体磨适合于制备混悬液，将分散相、介质及稳定剂加于胶体磨中，分散相受强大剪 切力作用而粉碎，形成均匀混悬液，故20题选择D。 第21-25题答案：21B 22C 23E 24D 25A 解答：为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。故2l题选择B。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇，故22题选择Co脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体，故23题选择E。 以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在10一1000mn之间，故称为毫微粒，故24题应选择D。用适宜高分子材料制成的含药球状实体，粒径由几微米到数百微米。故称为微球。故25题应选择A。 第26-30题答案：26D 27A 28E 29C 30B 解答：片剂辅料中能增加药物结合力，促使片剂成形的物质称为粘合剂，除干粘合剂外，大部分粘合剂需制成不同浓度的高分子溶液使用，经丙基甲基纤维素溶液就是粘合剂。故26题应选择D。能使片剂在胃肠道迅速崩解的物质称崩解剂，常用于淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。羧甲基淀粉钠即属崩解剂，故27题应选择A。润湿剂能诱发药物的粘性使其结合成颗粒以利于片剂成型，水、乙醇皆是，故28题应选择E。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉等都是填充剂。故29题答案应选择C。润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸等，硬脂酸镁即是润滑剂。故30题应选择B。 第31-35题答案：31.A 32E 33C 34B 35D 解答：空胶囊规格有8种，常用的是6种，即0、1、2、3、4、5号胶囊，号数愈大体积愈小。故o55g乙酰水杨酸粉末应装于o号胶囊中。故3l题应选择A。 015g乙酰水杨酸粉末应选择4号胶囊。故32题应选择E。 025g乙酰水杨酸粉末应选择2号胶囊，故33题应选择C。 033g乙酰水杨酸粉末应选择1号胶囊，故34题应选择B。 02g乙酰水杨酸粉末应选择3号胶囊，故35题应选择D。 第36-40题答案：36B 37A 38A 39D 40C 解答：栓剂水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇类即PEG类和非离子型表面活性剂类如吐温类、普朗尼克类(pluronics)。PEG类用作栓剂水溶性基质时，常将不同分子量的PEG按不同比例混合使用。故36题选B。片剂常用粘合剂有淀粉浆、纤维素胶浆类、明胶溶液、蔗糖溶液和聚乙烯毗咯烷酮(PVP)溶液等。PVP用作片剂粘合剂时，常用3一5的水溶液或乙醇溶液。故37题选A。血浆代用品常用右旋糖酐、羟乙基淀粉、变性明胶、PVP、氟碳乳剂等的溶液。故38题选A.常用的防腐剂有苯甲酸、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、季铵盐类、山梨酸和乙醇等。聚乙二醇和聚乙烯毗咯烷酮不具防腐作用，不能用作防腐剂。故39题选D。固体分散体的载体包括某些表面活性剂、纤维素类、有机酸类和高分子聚合物等。高 分子聚合物中以PVP和PEG为最常用。PEG中以分子量为100020000者为主，常用的有PEG4000和PEG6000，故40题选C。 第41-45题答案：41A 42D 43B 44B 45C 解答：醋酸纤维素滤膜在酮类、酯类、乙醚乙醇混合溶液等有机溶剂中易溶解而破裂，在pH高于ll的强碱溶液和pH低于3的强酸溶液中易水解破裂。所以醋酸纤维素滤膜适用于一般水溶液、酸性和碱性水溶液、脂肪族和芳香族碳氢化合物的溶液的过滤。粗号砂滤棒质地疏松，对药物吸附性强，不适于极低浓度药液的过滤。因此过滤极低浓度的生物碱溶液可选择醋酸纤维素滤膜。故41题选A.细菌的最小形态为芽胞，其大小为o5m或更小。因此06m的醋酸纤维素滤膜不适于无菌过滤，而应使用孔径小于O2m的滤膜。粗号砂滤捧滤孔直径大，而且质地疏 松，难于清洗，故不能用于无菌过滤。故42题选D。粗号砂滤棒吸附性强，过滤速度快，适于注射剂的脱炭过滤。醋酸纤维素微孔滤膜特别是孔径小的该类滤膜过滤速度慢，且易产生堵塞，故能用作注射剂脱炭过滤。故43题选B。粗号砂滤捧过滤速度快，适用于高粘度、高浓度药液过滤，同时其化学性质稳定，不会被醇溶解，故选择粗号砂滤棒过滤高浓度醇的药液。醋酸纤维素微孔滤膜可被高浓度醇溶解，故不能用于高浓度醇的药液的过滤。故44题选B。5葡萄糖注射液属大输液，其生产量大质量要求高，过滤速度与过滤质量是关键性问题。粗号砂滤棒过滤速度虽快，但只适于粗滤和脱炭，常用陶瓷滤棒。06m孔径的醋酸纤维素微孔滤膜对水溶液性质稳定，过滤效果好，可使注射剂澄明度大大提高，适用于输液如5葡萄糖注射液数精滤。故45题选C。 第46-50题答案：46C 47A 48C 49D 50A 解答：丸剂是各种丸的总称，丸剂的制备方法有泛制法、塑制法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸的制备方法。故46题应答C。起模子主要是指用泛制法制备丸剂的过程中，先将药物与赋形剂混合，在一定的润湿剂或粘合剂的作用下凝结成细小颗粒的过程。泛制法则是指药物细粉与赋形剂在润湿剂或粘合剂作用下，在适宜设备内，通过交替撒粉与润湿，使模子逐渐增大的一种制丸方法，因此泛制法需要先起模子。而搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合制成可塑性的丸块、丸条后，再切割分剂量制成丸剂的方法，故该法不需起模子。因此47题选A。蜜丸是指药材细粉以蜂蜜为粘合剂制成的丸剂。根据药材细粉和蜂蜜的性质，既可用搓丸法也可用泛制法制备蜜丸。故48题答案应为C。滴丸剂系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝而成的丸剂。因此滴丸的制备只能用滴制法，而不能用搓丸法和泛制法。故49题答案应为D。搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合，通过制丸块、丸条、切割、滚圆等过程制备丸剂的方法，一般不用润湿剂，该法多用于制蜜丸。而泛制法在制丸过程中常用润湿剂，多用于制备水丸、糊丸、浓缩丸及水蜜丸等。所以泛制法常用水、酒、醋、蜜水、药汁等 为润湿剂制丸。故50题选A。 第51-55题答案：51C 52B 53A 54D 55D 解答：片剂从中间裂开的现象叫做裂片。如果裂开的位置发生在药片顶或度部就称为顶裂。压力分布的不均匀以及片剂的弹性复原率过大是造成裂片的主要原因。一般而言，压片时压力过大、弹性复原率越大、粘合剂粘性小或粘合剂用量不足，片剂越易裂片。故5l题选C。一般而论，片剂的崩解度主要受片剂内部孔隙状态的影响，孔隙率大、孔隙径大，崩解快。压片时，压力愈大，片剂的孔隙率及孔隙径愈小，透入片剂的水量和透入距离均较小，片剂崩解慢。因此压片时压力过大是影响片剂崩解度的主要因素。因此52题选B。片剂的硬度不够表现为松片，而产生松片的主要因素之一是粘合剂与润滑剂，当粘合剂用量不足或粘性较弱时，片剂成型性差，则易松片。故53题选A。片剂制造过程中片面出现斑点的现象叫花斑。这种现象多在有色药物制片中发生。造成花斑的原因主要是颗粒制得不好，如制粒时混合不好，颗粒硬度太大，颗粒干湿不匀等，而与粘合剂用量和粘性及压片时压力大小无关。故54题选D。压片过程完成后，冲头和模圈表面粘着药物的现象，称为粘冲或粘模。粘冲现象由两方面因素引起，一是药物性质因素，如颗粒不够干燥，药物易吸湿等；二是机械性能因素，如冲模表面不光滑，冲模受潮等。粘冲模与粘合剂用量和粘性及压片时压力大小无关。故55题选D。 第56题答案：A、C、E 解答：从灭菌法的定义可知，灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的方法。热压灭菌是目前最可靠的湿热灭菌法，适用于对热稳定的药物制剂的灭菌，特别是输液的灭菌常用此法。但葡萄糖注射液在热压灭菌时常可发生葡萄糖的降解而产生酸性物质和有色聚合物，从而引起葡萄糖注射液的pH值降低。但只要控制好灭菌温度和时间，此法仍可用于葡萄糖注射液的灭菌。有些药物对热不稳性，就不宜采用热压灭菌法灭菌，而应选择其他方法如辐射灭菌或滤过灭菌。煮沸灭菌系物理灭菌法之一种，而非化学灭菌法的一种。 第57题答案：B、D 解答：软膏剂的基质是药物的赋形剂和载体，在软膏剂中用量大。软膏剂常用的基质有油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质三大类。油脂性基质包括烃类、类脂类、油脂类和硅酮类等多种类别的物质。常用的类脂类油脂性基质有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。而凡士林和石蜡属烃类油脂性基质，硅酮属硅酮类油脂性基质。 第58题答案：B、D、E 解答：注射液的机械灌封分为灌装和封口两步，它是注射剂制备的两个关键步骤。由于机械等方面的原因，机械灌封中常见的问题有装量不准确、焦头、鼓泡和漏封等。剂量不准确一般是由于灌注器的定量螺丝未能调准或松动；焦头是由于药液灌注过急、针头起落迟缓等使药液沾附在瓶颈，使封口时产生焦头；封口时火焰烧灼过度则引起鼓泡，烧灼不足则导致漏封。安瓿长短不一是安瓿生产和切割中造成的问题，药液蒸发是配液和滤过中产生的问题，并非机械灌封中出现的问题。 第59题答案：B、D 解答：滴眼剂的pH值直接影响对眼部的刺激及药物的疗效。正常眼可耐受的pH为5090。滴眼剂pH的选择要兼顾到疗效、刺激性以及药物的溶解度和稳定性等诸方面的要求。因此滴眼剂常选用缓冲液作溶剂，常用的缓冲液有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液(pH值为5)、硼酸盐缓冲液(pH值为6791)。已选择缓冲液作氯霉素滴眼剂溶剂，无须再用10HCL调节pH值。尼泊金甲酯和硫柳汞为抑菌剂，并非pH调节剂。 第60题答案：A、B、C、D 解答：生物利用度是药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。各种影响药物吸收、分布、代谢和排泄的因素均可影响药物的生物利用度。其中最主要的是药物在胃肠道中的分解、肝脏的首过作用、某些药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的非线性特征等。另外制剂处方组成不同，也可影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的生物利用度。但药物的化学稳定性与其生物利用度无直接关联。 第61题答案：A、B、D、E 解答：单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调节装置、饲料器三部分组成。其中冲模冲头是指上冲、下冲和模圈，是直接实施压片的部分，并决定了片剂的大小、形状和硬度；调节装置调节的是上、下冲的位移幅度，其中压力调节器负责调节上冲下降到模孔中的深度，深度愈大，压力愈大；片重调节器负责调节下冲下降的位置，位置愈低，模孔内容纳颗粒愈多，片重愈大；出片调节器负责调节下冲抬起的高度，使之恰与模圈上缘相平，从而把压成的药片顺利地推出模孔。三个调节器的正确调节次序应是先调出片调节器，再调片重调节器，最后调节压力调节器。 第62题答案：A、B、E 解答：滚转包衣法是最经典常用的包衣方法，滚转包衣在包衣锅中进行。这种包衣法的主要设备由包衣锅、动力部分、加热、鼓风及吸尘装置等组成。包衣锅一般是由不锈钢、紫铜等导热性好的材料制成；包衣锅的中轴与水平面一般呈30一45；包衣锅的转速需根据片剂的硬度、包衣的种类、包衣材料的用量等凭经验控制，并非转速越高包衣效果越好。包衣锅加热可用电热丝或煤气加热，但均不如通入干热空气加热为好，因干热空气不仅可加热，还有强的吹干作用。 第63题答案：A、B、D 解答：是药物动力学计算中用来计算表观分布容积的公式；是药物动力学计算中单剂量静脉注射给药的血药浓度经时过程方程式；是单剂量静脉滴注给药稳态血药浓度方程。而为stokes公式，主要用于描述混悬液、乳浊液中微粒的沉降速度；是描述多数固体剂型中药物的溶出规律的NoyesWhitney方程。 第64题答案：A、C、D 解答：速效制剂是起效快的制剂。注射剂特别是静脉注射剂可使药物快速进入血循环中，故肾上腺素注射剂是速效制剂；气雾剂使药物呈气雾状喷于患处如口腔、肺、鼻腔、皮肤等处，起效亦快，亦属速效制剂；舌下片可在舌下释药并快速被舌下丰富的毛细血管吸收入血，起效快，因此硝酸甘油舌下片属速效制剂。混悬剂和控释微丸均不属速效制剂。 第65题答案：B、C、D 解答：注射剂一般用于静注、肌注、腹腔注射、皮下注射等，均是直接进入人体的制剂，故要求无菌；植入片是埋入人体的缓释制剂，也要求无菌；用于创面的软膏剂直接与创面接触，由于创面皮肤损伤，细菌易侵入体内，会造成局部感染，故要保证无菌。而硬膏剂属皮肤表面给药制剂，栓剂是腔道给药制剂。皮肤本身有防止细菌侵入功能，腔道内本身具有大量细菌，故此二者不要求无菌。 第66题答案：A、C、E 解答：活性炭系多孔性结构的炭末，具较强的吸附性，而且质地疏松，因此在注射剂的生产中，常使用适量的针用活性炭，以吸附热原或吸附胶态微粒，目的是除去热原和提高澄明度。另外，在注射剂的滤过过程中还可起助滤的作用。活性炭不能用作脱盐、也不能增加主药的稳定性。 第67题答案：C、D、E 解答：制备口服缓释制剂的制剂学方法有包衣法、微囊化和将药物包藏于溶蚀性骨架中等法。包衣法和微囊化法均是以减小药物扩散速度为主要原理的工艺；将药物包藏于溶蚀性骨架中的办法是以减少溶出速度为主要原理的工艺。水溶性药物由于易溶于水，在体内则迅速溶解而吸收，即使增大粒径也达不到缓释目的。 第68题答案：A、B、D 解答：药物的稳定性可用加速试验法进行预测。加速试验即在较高温度、较高湿度与强光条件下进行试验，以预测药物在自然条件下的稳定性。所以药物稳定性加速试验法应包括温度加速试验法、湿度加速试验法和光加速试验法三个方面。空气干热试验法和隔绝空气试验法不属于药物稳定性加速试验法。 第70题答案：B、E 解答：气雾剂系指药物与抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器内，使用时借抛射剂的压力，定量或非定量地将药物以雾状、半固体或泡末形式喷出的制剂。气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、耐压容器及阀门系统四部分组成；气雾剂按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳浊型；目前使用的抛射剂为液化气体和压缩气体两类，抛射剂的种类和用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小；气雾剂除可吸入给药外，也可经皮肤和粘膜给药，还可用于空间消毒和杀虫，故本题表达正确的是B和E。 96全国执业药师资格考试药物化学试题答案 第0071题答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳 酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所 列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案 是A。 第0072题答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡 因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是A。 第0074题答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题答案：A 解答：5氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经 典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条 件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案 是D。 第0077题答案：E 解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E。 第0078题答案：D 解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9 位引入氟原子和Cl(2)引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D。 第0079题答案：A 解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的面引入甲基，通过空间位 阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是A。 第0080题答案：D 解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故 本题正确答案是D。 第0081题答案：A 解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。 第0082题答案：A 解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为2受体激动剂。其松弛支气管平 滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是 A。 第0083题答案：D 解答：卡托普利化学名为1(3巯基一2甲基一1氧代丙基)L脯氨酸，故 正确答案为D。 第0084题答案：B 解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止 内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B。 第0085题答案：C 解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸 类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确 答案是C。 第0086-90题答案：86C 87D 88A 89E 90B 解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效 的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成 镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和 羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。 第0091-95题答案：91B 92A 93C 94D 95E 解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝 苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结 构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张 血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。 第0096-100题答案：96.C 97D 98A 99B 100E 解答.酮洛芬结构为： 其化学名为3苯甲酰基一甲基苯乙酸； 布洛芬结构为 其化学名为甲基一4(2甲基丙基)苯乙酸； 芬布芬的结构为 化学名是3(4联苯羰基)丙酸； 扑热息痛结构是 化学名是对乙酰氨基酚； 甲芬那酸的结构是 化学名是2(2，3二甲苯基)氨基苯甲酸。 第0101-105题答案：101B 102E 103A 104C 105D 解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用 于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的内酰胺类 抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个内酰胺类抗生素，系从发酵获得 的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首 选药物，也是一种广谱抗生素。 第0106-110题答案：106C 107D 108B 109A 110B 解答：化学结构中含有内酰胺结构部分的抗生素统称为内酰胺类抗生素。试 题的A、B两个药物结构中均含有内酰胺的结构部分，因此均为内酰胺类抗生素， l06题正确答案应为C。大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状 内酯结构部分。试题中的A和B均不含有这样的结构，因此107题正确答案应为D.结构 A为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌 有效。结构B为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用， 为可以口服的广谱抗生素，因此109题正确答案为A。108和110题的正确答案均为B。 第0111-111题答案：111A 112C 113C 114D 115A 解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除 具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及 阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团(左旋咪唑若为盐 酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐)。因此，111题正确答案为A，112题正确答案为C， 113题正确答案为C，114题正确答案为D，115题正确答案为A。 第0116-120题答案：116C 117A l18B 119A 120B 解答：重酒石酸去甲肾上腺素()和盐酸克仑特罗()的结构式为： 结构中C*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体(因 右旋体的生理作用很弱)应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆 分，故临床应用为消旋体。因此，116题正确答案为C，117题正确答案为A，l18题正确 答案为B。从上述()， ()的结构式可知，119题正确答案为A，120题正确答案为 B。 第0121-120题答案：121A 122D 123C 124D 125B 解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解 为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4氯一6 氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的 作用。因此12l题正确答案是A，122题正确答案是D，123题正确答案是C，124题正确 答案是D，125题正确答案是B。 第0126题答案：A、C 解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克 霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。 因此本题的正确答案为A和C。 第0127题答案：A、B、D 解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。 铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱 性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为A、B、D。 第0128题答案：A、B、C、D 解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用 机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5羟色胺。利血平见光易氧化变质而 失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环 中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的N亚硝基化合物。因其为生物 碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为A、B、C、D。 第0129题答案：A、B、C 解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂 溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳 原子总数在48之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离 度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5位上必须有两个取代基。因为5位上若 只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5位上没有取代基时，酸性强，pka值 低，在生理条件(pH74)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作 用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使 用。故本题正确答案为A、B、C。 第0130题答案：A、B、C 解答：青霉素钠的内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6取代酰氨基也可被水 解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯 噻嗪在碱性溶液中可水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬 的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为A、B、C 第0131题答案：A、B 解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生 物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸 类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为A、B。 第0132题答案：C、D