药物化学第九章化学治疗药习题及部分答案.doc

第 九 章 化学治疗药自测练习一、 项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为AA. B. C. D. E. 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为BA. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物DA. B. C. D. E. 9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为AA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹二、配比选择题 9-169-20A. B. C. D. E. 9-16、SparfloxacinE9-17、CiprofloxacinC9-18、LevofloxacinD9-19、NorfloxacinB9-20、Pipemidic AcidA9-219-25A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲噁唑B9-22、甲氧苄啶A9-23、利福平E9-24、链霉素D9-25、环丙沙星C9-269-30A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate9-26、抗病毒药物D9-27、抗菌药物B9-28、抗真菌药物E9-29、抗疟药物A9-30、抗结核药物C三、比较选择题9-319-35A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是9-31、抗菌药物C9-32、抗病毒药物D9-33、抑制二氢叶酸还原酶B9-34、抑制二氢叶酸合成酶A9-35、能进入血脑屏障A9-369-40A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是9-36、半合成抗生素C9-37、天然抗生素D9-38、抗结核作用A9-39、被称为大环内酯类抗生素B9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A9-419-45A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药C9-42、具有旋光性B9-43、不具有旋光性A9-44、作用于DNA回旋酶C9-45、作用于RNA聚合酶D四、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCDA. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的ABA. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCDA. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCDA. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABCDA. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物ABA. QuinineB. Artemisinin C. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin 9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CEA. B. C. D. E. 六、问答题：9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出