药理学教案031.doc

商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师 赵晋授课序次31授课类型理论授课学时2 授课题目 （章节）第二十九章 抗生素第一节 -内酰胺类抗生素一、 青霉素类教学目的与要求 1.掌握青霉素类药物的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、不良反应；2.了解细菌产生耐药性的机制。教学重点与难点重点：青霉素G的抗菌谱、抗菌机理、耐药性、临床用途、过敏反应及其防治难点：青霉素G的抗菌作用、耐药性产生教学方法与手段 讲授 使用教材及参考书 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配第二十九章 抗生素第一节 -内酰胺类抗生素临床常用的抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类和新型-内酰胺类等。其化学结构中均具有-内酰胺环。属于繁殖期杀菌剂。一、青霉素类青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-aminopenicillinic acid，6-APA）的衍生物。按其来源不同，可分为天然青霉素和半合成青霉素两类。（一）天然青霉素青霉素G（penicillin，benzylpenicillin，苄青霉素）【抗菌作用】 青霉素作为杀菌药，主要作用于大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌。敏感菌主要有：溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌及不产酶的金葡菌和表葡菌；厌氧菌中的产气荚膜芽胞梭菌、破伤风芽胞梭菌等；梅毒螺旋体、钩端螺旋体及放线菌等。对淋病奈瑟菌敏感性较差，对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效。青霉素阻抑粘肽合成，造成细胞壁缺损。由于敏感菌菌体内渗透压高，使水分不断内渗，以致菌体膨胀，促使细菌裂解、死亡。青霉素的杀菌作用特点为：对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱；对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用；因为哺乳类动物和真菌细胞无细胞壁，故青霉素对人毒性小，对真菌无效。【临床应用】1.革兰阳性球菌感染 如溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性球菌感染；草绿色链球菌引起的心内膜炎也属首选。2.革兰阳性杆菌感染 对气性坏疽、破伤风、白喉应配合相应的抗毒素。3.螺旋体感染 治疗梅毒的首选药，大剂量应用；治疗钩端螺旋体病必须早期使用。4.敏感菌引起的脑膜炎 脑膜炎奈瑟菌、肺炎克氏菌、肺炎链球菌等引起的脑膜炎。5.淋病奈瑟菌感染 近来耐药菌株增多 ，需根据药敏试验确定是否可用。6.放线菌感染 治疗宜大剂量、长疗程，必要时需作外科引流或切开感染灶。【不良反应】1.过敏反应 严重者可出现过敏性休克。预防措施：详细询问过敏史。凡初次注射或3天以上未使用青霉素者以及用药过程中更换不同批号或不同厂家生产的青霉素均需作皮肤过敏试验（皮试）。皮试阳性者应禁用。过敏性休克的抢救：一旦发生，必须及时抢救，立即给予0.1%肾上腺素0.51ml肌内注射，心跳停止者，可心内注射，需要时可加用糖皮质激素、H1受体阻断药，以增强疗效和防止复发；呼吸困难者给予吸氧或人工呼吸，必要时作气管切开。因青霉素最适pH值为57.5，pH过高或过低都会加速青霉素的降解，故静滴时最好置于0.9氯化钠注射液中（pH4.57.0）。应避免在饥饿状态下注射青霉素，并避免局部应用，因易发生过敏反应。2.青霉素脑病 3.局部反应 4.高钾、高钠血症 （二）半合成青霉素具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等特点。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并与青霉素具有交叉过敏反应。1.耐酸不耐酶青霉素 主要有青霉素V。可用于轻度和中度感染。2.耐酶耐酸青霉素 主要有苯唑西林、氯唑西林与双氯西林等。主要用于耐青霉素的金葡菌感染。3.广谱青霉素 常用的有氨苄西林、阿莫西林等。主要用于敏感菌所致的伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染等。4.抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素，本类药物有羧苄西林、磺苄西林、 替卡西林、呋苄西林、哌拉西林等。主要用于敏感菌引起的感染，如泌尿道、胆道、呼吸道及术后感染和急性淋病等。可见轻度消化道反应、皮疹、瘙痒、紫癜等。 小结：导入10分钟50分钟30分钟 教 案 末 页教学小结第二十九章 抗生素