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精品文档 药物化学论文班级：12应化本二班姓名：杨全涛学号：120713032诺氟沙星类别：诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类药物，主要成份为诺氟沙星，该药品具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用，其最低抑菌浓度（MIC）远较常用的抗革兰阴性菌药物低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。药品名称：诺氟沙星胶囊英 文 名：Norfloxacin Capsules汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。分子结构:合成路线：。 以3-氯-4-氟苯胺为原料3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应，再经Gould Jacobs反应合成喹诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得，收率较高，成本较低。是我国目前采用的主要方法。但存在环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯哌酸副产物，EMME制备条件苛刻等缺点。改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。 3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应。此法避免了使用EMME，但也有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，质量较差。而且环合时需要250260的高温，能耗较大。3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯反应，使用三乙降低了成本，减少了能耗。3-氯-4-氟苯胺与烷氧基丙烯酸乙酯反应，再经溴化、氰解和水解引入羧基。3-氯-4-氟苯胺经N-乙基化，再与烷氧基亚甲基丙二腈反应，最后引入哌嗪基得诺氟沙星。(2) 以2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸酯为原料(3) 以2,4-二氯氟苯为原料代谢途径：空服口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%15%之间，血消除半衰期为34小时，肾功能减弱时可延长至69小时。单次口服0.4克和0.8克，经12小时血浓度达峰值。肾脏和肝胆系统为主要排泄途径，26%32%以原型和小于10%以代谢物形式至尿中排出，至胆汁和粪便排出占28%30%。药效：本品为氟喹诺酮类抗菌药，具有广谱抗药作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼醋杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。毒副作用：1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。6.本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。7.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。8.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。9.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。7.喹诺酮类包括本品可致的重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无