中药化学成分制备方法与技术_第1页
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文档简介

,1,第十二章中药化学成分制备方法与技术,2,学习目的学会选择合适的方法和技术制备中药学习要点 熟悉中药有效成分的常用提取、分离方法和技术；初步学会根据有效成分的性质选择提取分离方法。了解中药有效成分结构修饰的目的、方法。,3,第一节 中药化学成分的提取方法,4,5,6,超临界流体萃取,7,8,9,10,超临界流体的性质：由于处于临界温度和 临界压力以上，其物理性质处于气 体和液体之间。,11,12,13,14,15,16,17,18,19,第二节 中药化学成分分离方法,石油醚-环己烷-CCl4-二氯甲烷-苯-甲苯-氯仿（三氯甲烷）-乙醚-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇-乙醇-乙酸-甲醇-水（越往后极性越大）,20,如何避免和解决乳化现象：加食盐、将乳化层 单独分出。,硅胶、氧化铝,大孔吸附树脂、聚酰胺、RP-C8、RP-C18、MCI GEL CHP 20P,葡聚糖凝胶、羟丙基葡聚糖凝胶,21,正相：石油醚-环己烷-甲苯-二氯甲烷-乙醚-氯 仿 (三氯甲烷)-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇- 乙醇-甲醇-水 (一般而言越往后洗脱能 力越强),反相：水-甲醇 (大孔吸附树脂和聚酰胺一般用 乙醇)，甲醇 (乙醇)比例越大洗脱能力 越强,凝胶：甲醇或氯仿与甲醇的混合物，极性小的 成分用混合物洗脱、反之用甲醇洗脱。,洗脱剂的选择,22,a,b,Rf=b/a,柱体积 (恰好浸泡填充材料所需的洗脱剂体积),23,24,25,26,27,28,29,30,31,32,33,HSCCC分离流程图,34,35,第三节 中药有效成分结构修饰方法,提高疗效,1、结构修饰的目的、准则和方法,目的,36,37,增加水溶性,马蹄金素：R1、R2=H，R3=Ac,38,调整亲脂性（脂溶性）,39,改变离解性,40,降低毒付作用,41,准则：最少修饰、生物学逻辑、结构逻辑、结 构逻辑、易合成、去除手性中心、药理 学逻辑,42,青蒿素,蒿甲醚,43,方法：改变取代基，改造环结构，改变立体结 构，变为前体药物、孪药、软药和硬药， 利用计算机辅助设计药物
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