药理学肾上腺素受体阻断药

第11章 肾上腺素受体阻断药 (P87),掌握,受体阻断药的作用、用途、不良反应、禁忌证,熟悉,了解,其他，受体阻断药,酚妥拉明药理作用、临床应用和不良反应,分类: 1.受体阻断药； 2.受体阻断药； 3.、受体阻断药,第1节 受体阻断药,分类 1.非选择性受体阻断药： 短效：酚妥拉明，妥拉唑啉； 长效：酚苄明 2.1受体阻断药：哌唑嗪 3.2受体阻断药：育亨宾,“AD作用的翻转”,一.非选择性受体阻断药酚妥拉明 phentolamine，瑞支亭 ，立其丁 妥拉唑啉 tolazoline体内过程 生物利用度低，口服吸收差大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄妥拉唑啉口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。,药理作用1.舒张血管： 直接扩血管+阻断血管受体BP2.兴奋心脏：BP反射性兴奋心脏阻断突触前膜2受体NA3.其他： 拟胆碱；组胺样作用,临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.防治NA外漏引起的局部组织坏死3.顽固性充血性心衰和急性心梗4.抗休克:目前主张与NE合用 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及治疗 6.药物引起的高血压7.其他,不良反应1.心血管反应： 体位性低血压、心率、心律失常、心绞痛等 2.胃肠道反应：,酚苄明 phenoxybenzamine1.-R阻断作用缓慢、持久、强大2.降压程度与给药时的交感张力有关，卧位时的降压程度较直立位为小3.主用于外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生等4.可引起直立性低血压、心动过速、心律失常等不良反应,二.1受体阻断药坦洛新，tamsulosin对心率和血压无明显影响；主要用于良性前列腺肥大哌唑嗪，prazosin用于高血压；良性前列腺肥大；慢性心功能不全 三.2受体阻断药育亨宾，yohimbine,第2节 受体阻断药分类1.非选择性受体阻断药：普萘洛尔2.选择性1受体阻断药：阿替洛尔体内过程1.PO吸收快,生物利用度差异较大（例：普萘洛尔、美托洛尔F，吲哚洛尔、阿替洛尔F）2.体内分布较广，易通过BBB3.肝脏代谢，肾脏排泄，半衰期约3-6h,药理作用1.受体阻断作用心血管系统:该类药物的重要作用 (-)1受体抑制心功能 反射性兴奋交感+(-)2受体外周血管收缩，外周阻力，肝、肾、骨骼肌、冠脉流量 收缩支气管平滑肌：支气管哮喘患者禁用 代谢，甲状腺功能肾素分泌,2.内在拟交感活性(ISA):吲哚洛尔、醋丁洛尔 意义： 3.膜稳定作用：普萘洛尔、醋丁洛尔 窦房结自律性、传导、不应期 注意：高浓度 4.其他： 普萘洛尔可抑制血小板聚集； 噻吗洛尔可降低眼内压，治疗青光眼。,临床应用1.心律失常：快速型 2.心绞痛和心肌梗塞3.高血压4.充血性心力衰竭 5.甲状腺功能亢进6.其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心肌病；偏头痛；青光眼；肝硬化上消化道出血,不良反应1.一般反应：2.抑制心脏功能：心动过缓、传导阻滞等3.外周血管痉挛：4.诱发加重哮喘：5.反跳现象：受体上调 禁忌症 严重左心功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘、严重低血压,一.非选择性受体阻断药,普萘洛尔（propranolol，心得安） 1.非选择性受体阻断作用较强，PO个体差异较大（血浓度可差4-25倍）2.没有内在拟交感活性3.主用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、偏头痛等 纳多洛尔，nadololt1/2 10-20h，为长效 受体阻断药。可增加肾血流，在肾功不全且需用受体阻断药者可首选,噻吗洛尔，timolol1.受体阻断作用强2.可降低眼内压，治疗青光眼吲哚洛尔，pindolol，心得静 1.为有内在拟交感活性的受体阻断药2.可激动血管的2受体，血管扩张血压下降3.有利于高血压的治疗,二.选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 1.选择性阻断1受体2.无内在拟交感活性3.主用于高血压、心绞痛、急性心梗,第三节 、受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetaolol） 1.阻断受体 阻断受体2.还具有直接扩血管作用3.主要用于高血压、心绞痛阿罗洛尔，arotinolol主用于高血压、心绞痛、室上性心动过速等卡维地洛，carvedilol原发性高血压本类药中第一个被FDA正式批准用于心衰的,思考题：,1.受体阻断药分