罗红霉素胶囊说明书

1 / 12 罗红霉素胶囊说明书 罗红霉素胶囊说明书 【药品名称】 通用名：罗红霉素胶囊 英文名： Roxithromycin Dispersible Capsules 汉语拼音： Luohongmeisu Jiaonang 本品主要成分为罗红霉素， 化学名为 9 O 甲基肟红霉素。 分子式： C41H76N2O15 分子量： 【性状】本品为胶囊剂。 【药理毒理】 本品为半合成的 14 元 环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体与细菌核糖体的 50S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸结合至“ P”位上，同时也阻断了多肽链自受位至“ P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】 口服吸收好，血药峰浓度高，单剂量口服罗红霉素 150 mg 后约 2 小时达血药峰浓度、外周血细胞下降等。 2 / 12 【禁忌 症】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期延长至正常水平 2 倍以 上，如确实需要使用，则一次给药 150mg，一日 1 次。 2轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍。 3本品与红霉素存在交叉耐药性。 4为获得较高血药浓度，本品需空腹与水同服。 5用药期间定期随访肝功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于的给药 量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 【儿童用药】 【老年患者用药】 如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 【药物相互作用】 1不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影 响。 3 / 12 【药物过量】 【规格】 【贮藏】 密封，在干燥处保存。 【药品名称】 罗红霉素 胶囊 【英文或拉丁名】 Roxithromycin Capsules 【汉语拼音】 Luohongmeisu Jiaonang 【主要成分】 罗红霉素 【化学名】 9-0-甲基 肟 红霉素 【结构式及分子式、分子量】 结构式： 分子式： C41H76N2O15 分子量： 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。 【药理毒理】 本品为半合成的 14 元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌 的作用较红霉素强，对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶4 / 12 脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体与细菌核糖体的 50S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸结合至“ P”位上，同时也阻断了多肽链自受位至“ P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】 口服吸收好，血药峰浓度高，单剂量口服罗红霉素150mg 后约 2 小时达血药 峰浓度 /L，进食可使生物利用度下降约一半。本品分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血药浓度为 /L 时为 96%。本品以原形及 5 个代谢物从体内排出，其中 %自尿液排出。血消除半衰期为小时。 【适应症】 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法与用量】 空腹口服，一般疗程为 5 12 日。成人一次 1 粒，一日 2 次；也可一次 2 粒，一日 1 次。儿童一次按体重 5mg/kg，5 / 12 一日 2 次。 【不良反应】 主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常、外周血细胞下降等。 【禁忌症】 对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期延长至正常水平 2 倍 以上，如确实需要使用，则一次给药1 粒，一日 1 次。 2轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍，一日 1 次）。 3本品与红霉素存在交叉耐药性。 4为获得较高血药浓度，本品需空腹与水同服。 5用药期间定期检测肝功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。低于 %的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 【老年患者用药】 如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 【药物相互作用】 1不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2对氨茶碱的代谢影响小，对卡6 / 12 马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 【规格】 150mg。 【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。 【包装】 铝塑包装。 6 粒 /板 /盒。 【有效期】 二年 罗红霉素片说明书 药品名称 通用名：罗红霉素片 商品名：罗力得 ? 英文名：Roxithromycin 汉语拼音： LUO HONG MEI SU PIAN 本品主要成分及其化学名称为：罗红霉素 其结构式为： 分子式： C41H76N2O15 分子量： 性状 白色薄膜衣片 药理毒理 药理： 一般抗菌谱 罗红霉素 为大环内酯类抗生素。它主要起到抑菌作用。抗菌谱与红霉素相似。下列细菌被认为对罗红霉素敏感：革兰氏阳性菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、缓症链球菌、血链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、单核细胞增多性李斯特氏菌、非典型病原体、沙眼衣原体、鹦7 / 12 鹉热衣原体、肺炎衣原体、阴道加特纳氏菌、嗜肺军团菌、军团菌属、肺炎支原体、解脲脲原体、革兰氏阴性菌、百日咳菌、卡他莫拉菌、幽门螺杆菌、弯曲菌属、杜克雷嗜血杆 菌、厌氧菌、产黑色素普雷沃菌、动弯杆菌属、丙酸杆菌、放线菌属、双歧杆菌属、消化链球菌属 下列病原体对罗红霉素中度敏感： 金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌 耐药株： 肠杆菌属对罗红霉素耐药，假单胞菌属和难辨梭菌也如此。 耐甲氧西林 /苯唑西林的金黄色葡萄球菌株和表皮葡萄球菌株一般也对罗红霉素耐药。 葡萄球菌的其他属，诸如溶血葡萄球菌，以及流感嗜血杆菌有时对罗红霉素耐药，耐青霉素 G 的肺炎球菌和肠球菌素总是对罗红霉素耐药。 作用机理： 罗红霉素的抗微生物作用基础是通过与 50s 亚单位的细菌核糖体进行结合，抑制核糖体蛋白的合成。 临界值 至今为止，德国医药业工业标准委员会还没有对罗红霉素的最低抑菌浓度的临界值进行任何规定。与之相似，美国国家临床实验室标准委员会也没有对其进行指导建议，在欧洲亦是如此。红霉素一般被用作测定病原体对大环内酯类抗生素敏感性的试验药物。事实上，在红霉素和罗红霉素之间存在完全的交叉耐药。正因为此，从红霉素敏感性试验8 / 12 得到的结果也同样适用于罗红霉素。 红霉素的最低抑菌浓度临界值如下所述： 德国工业标准 德国标准 敏感 1 mg/L；中等敏感 2-4 mg/L；耐药 8 mg/L 国家临床实验室标准 委员会 重感染的治疗中，需要获得当地的细菌耐药情况。 毒理： 重复给药毒性：对大鼠和猴持续 4 周口服高剂量罗红霉素可导致肝脏毒性作用。大鼠还表现出雄性器官、胰腺内分泌、牙齿以及骨的毒性反应。此外，由于钙吸收减少，出现骨钙父平衡。 在犬体内，出现肝脏和雄性生殖腺的毒性变化，罗红霉素给药超过六个月后，还会导致胰腺外分泌部的毒性变化。 在幼犬体内，罗红霉素从给药第六天起，可导致软骨骨化。在幼猴体内，口服高剂量罗红霉素超过四周后，可导致股骨骺软骨的组织学变化。 在生殖研究中，给大鼠、小鼠和家兔母体毒性剂量后，可导致流产增多及胎儿体重下降。 罗红霉素可穿过胎盘，胚胎内药物浓度可达到母体血药浓度的 25左右。 基因毒性：基因毒性的标准试验结果为阴性。 药代动力学 单次给药后的吸收 9 / 12 在口服罗红霉素后，受试志愿者表现出对活性物质的快速吸收。口服后的吸收率约为 60。在给药 15 分钟后可在血清中监测到罗红霉素，在大约 2 小时后血中药物浓度达到最大。单次给药 150mg 的成年受试志愿者得到下列数值： 平均血浆中药物浓度最大值 /L，给药 12 小时后血浆 中浓度均值为 /L。 罗红霉素表现出非线性动力学。 重复给药后的吸收 12小时后重复给药 150mg可在 24小时内得到对敏感病原体的有效血浆药物浓度。每 12 小时重复给药可在 2 到 4天达到稳态。活性物质的平均浓度如下： 最大血浆药物浓度为 /L，最低血浆中浓度为 /L。 每 24 小时给药 300mg 罗红霉素 11 天后，最大血浆药物浓度为 /L。由于罗红霉素的动力学为非线性，这一数值比预期的要低。在稳态时， 24 小时后残留药物浓度为 /L。 特殊患者人群中的药代动力学 老年患者 单次 给药 300mg 薄膜包衣片后，大约小时后达到最大血浆药物水平，平均为 /L。在老年患者体内，对线性动力学的偏离更为明显。因此，重复给药后的血浆中药物浓度的增加值比预期的要低。 肾功能受损的患者 单次给药 300mg 薄膜包衣片后，小时后达到最大血10 / 12 浆药物水平，为 /L。 24 小时后，血浆中药物水平仍可达到 /L 。 组织中的药物浓度 罗红霉素的分布体积为 L/kg。口服给药后，在肺、前列腺、附睾和皮肤中得到高浓度的罗红霉素。但是，无脑脊膜炎症患者的脑脊液中检测不到罗红霉素的存在。 罗红霉素在人巨噬细胞、单核细胞以及嗜中性白血球细胞中积累。 蛋白结合 与血清蛋白的结合具有浓度依赖性，主要与酸性-1-糖蛋白结合。血清中罗红霉素浓度增加时，游离罗红霉素的比例上升。在 mg/L 的浓度范围内，血清蛋白结合率在至之间，血清中药物浓度为 /L 时，血清蛋白结合率为，血清中药物浓度为 /L 时，血清蛋白结合率为。 代谢 约有 35的罗红霉素在肝脏中进行代谢。已鉴定出三种代谢物，可在尿液和粪便中检测到。 血清中的半衰期 在成年人体内，血浆中药物消除半衰期约 为 8-12 小时，在儿童体内，这一数值为 20 小时。 肝功能受损的患者，药物的半衰期延长。 肾功能严重受损的患者的药物消除半衰期约为 16小时。 排泄 罗红霉素在胆汁中消除，约有 54经粪便排泄。约30的在粪便中被消除的药物含有失活的代谢物。尿液中，11 / 12 给药剂量的 10左右的药物为原形。肾廓清率具有剂量依赖性和时间依赖性。总的廓清率和肾外廓清率如下： Cltot ml/minClextrarenal ml/min 约有给药剂量的 10-20的药物随呼吸排除。 生物利用度 在 1985 年，对 12 名志愿者进行了一项生物利用度研究，与参比物质相比， 得到如下结果： 数据为计算值和实际范围。 适应症 用于治疗由罗红霉素敏感病原体导致的感染： 耳、鼻、喉感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。 呼吸道感染：