舒乐安定说明书

1 / 14 舒乐安定说明书 1【药物名称】 6【药物相互作用】 【药物名称】 中文通用名称：艾司唑仑 英文通用名称： Estazolam 其它名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮 、三唑氯安定、三唑氯卓、 舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、 Cannoc、Domnamid、 Esilgan、 Estazolamum、 Eurodin、 Julodin、 Kainever、 Nuctalon、 Prosom、 Somnatrol、Surazapam、 Surazepam、 Tasedan 【临床应用】 1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。 2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。 3.麻醉前给药，可缓解术前紧张、焦虑。 【药理】 1.药效学 艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，能降 低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，以 及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。其镇静催眠作用比硝西泮强 倍，可使慢波睡眠延长，未见 明显后遗效应。 2 / 14 2.药动学 本药口服吸收良好， 1-2 小时血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中 的药物浓度最高，可透过胎盘屏障。在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。半衰期相约 为 2 小时，其代谢物的半衰期相为 4 小时。本药注射剂的半衰期为 17 小时。 【注意事项】 1.交叉过敏 对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。 2.禁忌症 对本药过敏者。重症肌无力患者。中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中 毒者禁用本药注射剂。急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。严重慢性阻塞性肺疾病患者 禁用本药注射剂。 3.慎用 老年高血压患者。心、肝、肾功能不全者。有药物滥用或成瘾史者。运动过 多症患者。低蛋白血症患者。严重抑郁患者。中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中 毒者慎用本药片剂。急性闭角型青光眼患者慎用本药片剂。严重慢性阻塞性肺疾病患者慎用 本药片剂。 4.药物对儿童的影响 儿童的中枢神经对本药异常敏感，新生儿不易将本类药 代 谢为 无活性的产物，可导致中枢神经持久抑制。国3 / 14 外资料报道， 18 岁以下患者用药的安全性及有效性 尚不明确。儿童应慎用本药。 5.药物对老人的影响 老年人的中枢神经对本药较敏感，用药后可出现呼吸暂停、低血压、心动过 缓，甚至心脏停搏。老年患者应慎用本药。 6.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障。妊娠早期用药，有致畸胎的危险；妊娠末数周用于催 眠，可使新生儿中枢神经活动受抑制；分娩前或分娩时用药，可导致新生儿肌张力减弱。孕妇长期 使用可 成瘾，使新生儿出现撤药症状。国内资料建议孕妇应慎用本药。美国药品和食品管理局 对本药的妊娠安全性分级为 X 级。 7.药物对哺乳的影响 本药代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可引起本药及代谢产物在婴儿体内蓄 积，导致婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。哺乳期妇女应慎用本药。 【不良反应】 本药使用常规剂量时未见明显不良反应。用量过大时，可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕 等，减小剂量可自行消失。 国外不良反应参考 1.血液 可出现白细胞减少、粒细 胞缺乏。 4 / 14 2.心血管系统 罕见心悸、心律不齐和晕厥。 3.精神神经系统 可引起眩晕、共济失调、头痛、运动功能减退及幻觉。 4.消化系统 可能会导致便秘、口干、食欲减退、腹胀及呕吐。 5.肌肉骨骼系统 可导致关节炎、关节疼痛、肌肉疼痛及抽搐。 【药物相互作用】 药物 -药物相互作用 1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用，可相互增效；与本药 合用时，阿片类镇痛药的用量至少应先减至 1/3，而后按需逐渐增加。 2.与西咪替丁合用，本药的清除减慢，血药浓度升高。 3.酮康唑可升高本药的血药浓度，增加本药的不良反应，延长作用时间。 4.与利托那韦合用，本药的血药浓度可增加，有引起过度镇静与呼吸抑制的潜在危险。 5.与钙通道阻滞药合用，可使血压下降加重。 6.与易产生依赖性的药物合用，依赖性增加。 7.与卡马西平合用，由于卡马西平诱导肝微粒体酶，5 / 14 使卡马西平和本药的血药浓度下降，清除 半衰期缩短。 8.本药可降低左 旋多巴的疗效。 9.与普萘洛尔合用，可导致癫痫发作的类型和频率改变，应及时调整剂量。合用时两者的血药 浓度均可能明显降低。 10.与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。 药物 -酒精 /尼古丁相互作用 1.酒精可增强本药的作用。 2.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，从而加速本药经肝脏的代谢清除。 【给药说明】 1.对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。 2.应避免长期大量使用而成瘾；长期使用本药，停药 前应逐渐减量。 3.用药过量的处理：超量或中毒时，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃，以及维持呼吸和 循环等。如出现异常兴奋，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或中枢神经系统的抑制延 长。苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼可用于本药过量中毒的解救。 【用法与用量】 6 / 14 成人 常规剂量 口服给药 1.镇静：一次 1-2mg，一日 3 次。 2.催眠：一次 1-2mg，睡前服。 3.抗癫痫、抗惊厥：一 次 2-4mg，一日 3 次。 4.麻醉前给药：一次 2-4mg，术前 1 小时服。 肌内注射 1.抗惊厥：一次 2-4mg， 2 小时后可重复 1 次。 2.麻醉前给药：一次 2mg，术前 1 小时注射。 国外用法用量参考 成人 常规剂量 口服给药 治疗失眠：常规用量为一次 1mg，睡前服。而部分患者临睡前需服 2mg。 肝功能不全时剂量 肝病患者的用药剂量须调整。 老年人剂量 对身体健 康的老年患者，起始用量为 1mg，睡前服，但加量应谨慎。对身体虚弱的老年患者，起始 剂量为 。 【制剂与规格】 艾司唑仑片 1mg。 2mg。 贮法：遮光，密封保存。 艾司唑仑注射液 1ml:2mg。 贮法：遮光，密封保存。 舒乐安定片说明书 7 / 14 【通用名】 艾司唑仑片 曾用名 舒乐安定片 英文名 ESTAZOLAM TABLETS 拼音名 AISIZUOLUN PIAN 【主要成分】 艾司唑仑 化学名 6-苯基 -8-氯 -4H- 1,2,4 -三氮唑 4,3-苯并二氮杂卓 分子式 C16H11ClN4 分子量 【规 格】 1mg 2mg 【药品类别】 镇静催眠药 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内 GABA 受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可 明显缩短或取消 NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。 3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进8 / 14 脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。 4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。 5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。 6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。 【药代动力学】 口服吸收较快，口服后 3 小时血药浓度达峰值， 23 天血药浓度达稳态。 T1/2 为 1024 小时，血浆蛋白结合率约为 93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。 适应症 主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。 【用法用量】 成人常用量 镇静，一次 12mg，一日3 次。催眠， 12mg，睡前服。抗癫癎、抗惊厥，一次 24mg，一日 3 次。 【不良反应】 1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹、白细胞减少， 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失， 4.有依 赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 【禁忌症】 慎用者： 1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力 。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞9 / 14 性肺部病变。 【注意事项】 1.用药期间不宜饮酒。 2.对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。 3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 4.癫癎患者突然停药可导致发作。 5.严重的精神抑郁可使病情加重 ,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 6.避免长期大量 使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。 7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】 18 岁以下儿童，用量尚未确定。 【老年患者用药】 老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。 【药物相互作用】 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减10 / 14 慢，血浆半衰期延长。 6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品 的消除，致血药浓度增高。 10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 【药物过量】 过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸 .循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受 体拮抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。功能单位，又称为苯二氮卓 - GABA 受体 -亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈 阀功能。 GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA 与其受体的结合或易化 GABA 受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在 GABA 依赖性受体。抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的 GABA 受体，提高 GABA 在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构11 / 14 受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示， 减少或拮抗 GABA 的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质 -丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 【药代动力学】 口服吸收快而完全，生物 利用度约 76%。 2 小时血药浓度达峰值， 410 天血药浓度达稳态，T1/2 为 2070 小时。血浆蛋白结合率高达 99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的 T1/2可达 30-100 小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。 【适应症】 1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎 和抗惊厥； 2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；12 / 14 3.用于治疗惊恐症； 4.肌紧张性头痛； 5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。 6.可用于麻醉前给药。 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次 10mg，一日 24 次；镇静，一次 5mg，一日 3 次； 催眠， 510mg 睡前服； 急性酒精戒断，第一日一次 10mg，一日 34 次，以后按需要减少到一次 5 mg，每日 34 次。 小儿常用量： 6个月以下不用， 6 个月以上，一次 1 mg 或按体重 40200g/kg 或按体表面积 6 mg/m2，每日 34 次，用量根据 情况酌量增减。最大剂量不超过 10mg。 【不良反应】 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹，白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 【禁忌症】 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。 【注意事项】 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏； 2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3.癫癎患者突然停药 可引起癫癎持续状态； 4.严重的精神抑郁可使病情加重 ,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。 以下情况慎用： 1.严重的急性乙醇中毒，可加重中13 / 14 枢神经系统抑制作用。 2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。 5.多动症者可有反常反应。 6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。 7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到 抑制。8.有