镇静催眠药(答案)

远程药学专升本药物化学平时作业 镇静催眠药 参考答远程药学专升本药物化学平时作业 镇静催眠药 参考答 案案 姓名 学号 成绩 一 写出下列药物的化学结构或名称 结构类型及其临床用途 1 苯巴比妥 丙二酰脲类 镇静催眠药 NH NH O O O C2H5 2 地西泮 苯二氮卓类 抗焦虑药 N N O Cl CH3 3 氯丙嗪 吩噻嗪类 抗精神病药物 S N CH2CH2CH2N CH3 CH3 Cl 4 苯妥英钠 乙内酰脲类 抗癫痫大发作 NHN O ONa 5 奋乃静 抗精神病作用 S N Cl NNCH2CH2OH 6 泰儿登 治疗抑郁症 S CH2CH2CH2N Cl CH3 CH3 7 奥沙西泮 抗焦虑药物 N N O Cl OH H 8 卡马西平 抗癫痫大发作 N CONH2 二 写出下列药物的结构通式 1 巴比妥类镇静催眠药 NH N O O X R1 R2 R3 2 苯二氮卓类抗焦虑药 N N O R 3 吩噻嗪类抗精神病药物 S N X N 三 名词解释 1 镇静催眠药 属于中枢神经系统抑制剂 能缓解机体的紧张 焦虑 烦 躁 失眠等精神过度兴奋状态 从而进入平静和安宁 帮助机体进入类似正常 的睡眠状态 2 精神障碍治疗药 是指能有效改善精神分裂症 焦虑 抑郁 狂躁等临 床疾病的药物 3 抗癫痫药 癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病 抗癫痫药 物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效 且起效快 持续时间长 不产生镇静 或其他明显影响中枢神经系统的副作用 四 选择题 括号内为答案 1 巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是 B A 乙内酰脲 B 丙二酰脲 C 哌啶二酮 D 三环类 2 地西泮遇酸或遇碱水解生成的降解产物 B A 有重氮化偶合反应 B 不具有重氮化偶合反应 C 加茚三酮试剂不呈色 D 会自动放出氨气和甲醛 3 盐酸氯丙嗪易氧化变成红棕色的原因是 D A 本品为强酸弱碱盐 B 本品为强碱弱酸盐 C 10 位侧链胺的碱性过强 D 母核是吩噻嗪环 4 苯妥英钠具有的结构母核被称为 C A 丙二酰胺 B 嘧啶二酮 C 乙内酰脲 D 丁二酰亚胺 5 具有三环结构母核的抗抑郁药物是 D A 地西泮 B 卡马西平 C 奋乃静 D 阿米替林 6 以下药物结构中具有顺反异构体的是 B A 阿米替林 B 氯普噻吨 C 舒必利 D 奋乃静 7 对巴比妥类药物描述正确的是 C A 具酯类结构与酸碱发生水解B 具酚类结构呈弱酸性 C 具酰脲结构遇酸碱发生水解D 氧化发生在 2 位 8 以下哪一个是常见的抗癫痫大发作的药物 B A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 泰尔登 D 硫喷妥钠 9 对巴比妥类药物性质描述不正确的是 D A 与金属离子可以成盐 B 呈弱酸性 C 具酰脲结构遇酸碱发生水解 D 呈弱碱性 10 地西泮水解中可逆的发生在 C A 1 2 位水解 B 2 3 位水解 C 4 5 位水解 D 5 6 位水解 11 巴比妥类药物的钠盐水溶液敞口放置在空气中 发生了浑浊 原因是 B A 钠盐水溶液发生了水解反应 B 巴比妥类药物的钠盐被碳酸置换出巴比妥类药物游离体 C 生成了碳酸钠 D 它是强酸弱碱盐 12 苯妥英钠和碱共热 可以释放出 D A 二氧化碳 B 二乙胺 C 盐酸气 D 氨气 13 以下哪个药物又称冬眠灵 A A 盐酸氯丙嗪 B 泰尔登 C 舒必利 D 奋乃静 14 在巴比妥类药物 5 位取代基上代谢上最不容易氧化的是 C A 戊基 B 异戊基 C 苯环 D 环己烯 15 以下哪个药物是具有三环的抗癫痫药 C A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 卡马西平 D 丙戊酸钠 16 从结构上看可以制成长效抗精神病药的是 B A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 泰尔登 D 阿米替林 17 苯巴比妥的化学名是 C A 5 乙基 6 苯基 2 4 6 嘧啶三酮 B 7 氯 5 甲基 1 甲酰胺 C 5 乙基 5 苯基 2 4 6 1H 3H 5H 嘧啶三酮 D 4 氯 5 甲基 1 哌嗪乙醇 18 以下药物具有较好水溶性的是 D A 地西泮B 苯巴比妥 C 苯妥英 D 盐酸氯丙嗪 19 以下属于氢化嘧啶二酮类的药物是 D A 乙唬胺 B 苯巴比妥 C 苯妥英钠 D 扑米酮 20 抗精神病药物氟哌啶醇的结构属于 B A 吩噻嗪类 B 丁酰苯类 C 噻吨类 D 苯磺酰胺类 21 苯二氮卓类药物抗焦虑作用的机理主要与脑部的 有关 B A 多巴胺 B 氨基丁酸 C 多巴酚 D 5 羟色胺 22 精神障碍治疗药物的作用机制是 A A 作用于多巴胺受体 B 作用于肾上腺素能神经受体 C 作用于离子通道 D 作用于组胺受体 23 不符合苯巴比妥性质的一项是 A A 因为临床上使用苯巴比妥钠药物 所以其水溶液是稳定的 B 临床上使用苯巴比妥钠药物 但其水溶液是不稳定的 C 具有弱酸性 可与碱成盐 D 可用于治疗失眠 惊厥等 五 简答题 1 试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质 答题要点 详见教材与课件 2 写出巴比妥类药物的一般合成法 答题要点 OC2H5 OC2H5 O O H H R1X C2H5ONa OC2H5 OC2H5 O O R1 H R2X C2H5ONa OC2H5 OC2H5 O O R1 R2NH NH O O O R1 R2 H2NCNH2 O C2H5ONa 3 用已有的 SAR 知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性 B 大于 A NH NH O O O H H NH NH O O O C2H5 A B 答题要点 化合物 A B 均属丙二酰脲类化合物 A 为巴比妥酸 B 为苯巴比 妥 镇静催眠活性 B 大于 A 这是因为 在巴比妥类药物构效关系中 5 位必 须是非氢双取代 化合物 A 由于 5 位未取代 因此酸性较强 在生理的 PH 条 件下分子态药物较少 离子态药物较多 不利于吸收 即使吸收以后也不易透 过血脑屏障 因此 A 实际上无镇静催眠活性 4 试比较以下化合物 A 和 B 的生物活性大小 并简述理由 答题要点 化合物 A B 均属吩噻嗪类药物 A 为氯丙嗪 B 为异丙嗪 A 为 抗精神病活性 B 抗精神病活性很弱 主要表现为抗组胺活性 这是因为 吩 噻嗪类药物的构效关系告诉我们 10 位氮原子与尾端叔胺的距离为 3 个碳原子 时 显示较强的镇静作用 3