支气管扩张药物.ppt

支气管扩张药物 受体激动剂 受体激动剂 药理 1和 2受体均有强大的激动作用 对 受体几无作用 血管平滑肌 2受体 使骨骼肌血管明显舒张 肾 肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张 血管总外周阻力降低 支气管平滑肌 2受体 支气管平滑肌松驰 受体激动剂 药动学 雾化吸入吸收完全 2 5min起效 作用维持0 5 2h 静脉注射作用维持不到1h 舌下给药15 30min起效 维持1 2h 主要在肝内代谢 通过肾脏排泄 不良反应 常见心悸 口咽发干等 少见心绞痛 恶心 震颤 头晕 出汗等 过量可致心律失常 相互作用 与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本品升压作用增强 可加快茶碱消除 受体激动剂 注意事项 心绞痛 心肌梗死 甲状腺功能亢进 嗜铬细胞瘤禁用长期使用可产生耐药性 停药7 10日后耐受性可消失不应与肾上腺素同时使用 可以交替使用 可与盐酸去氧肾上腺素同时使用心律失常并伴有心动过速 糖尿病 高血压洋地黄中毒所致的心动过速慎用 硫酸沙丁胺醇硫酸舒喘灵 舒喘宁 嗽必妥 爱纳灵 喘乐宁 全乐宁 万托林Salbutamol SulateVentolin AlbuterolSulate proventil 硫酸间羟叔丁肾上腺素特布他林 叔丁喘宁 间羟舒喘宁 博利康尼 喘康速TerbutalineSulphateBrethine Bristurin Bronchodil Bricanyl 硫酸异丙肾上腺素异丙肾上腺素 喘息定 治喘灵IsoprenalineHydrochloride Isopreterenol Isopropylnoradrenaline 左旋肾上腺素Vaponephrine Racepinephrine弱 2受体兴奋剂 粘膜血管兴奋剂 硫酸间羟异丙肾上腺素间羟异丙肾上腺素 异丙喘宁 奥西那林 间羟喘息定 羟喘Metaproterenolsulfate Alupent Metaprel 其他药物盐酸氯丙那林氯喘 邻氯喘息定 氯喘通ClorprenalineHydrochlorideIsoprophenamine Asthone 氢溴酸非诺特罗酚丙喘定 酚间羟异丙肾上腺素 备劳特FenoterolHydrobromidePartusisten Berote 急性哮喘发作 预防运动性哮喘 也用于过敏性鼻炎 其他药物 盐酸丙卡特罗美喘清ProcaterolHydrochloridMeptin盐酸班布特罗帮备片剂bambuterolHClBambec盐酸克仑特罗盐酸双氯醇胺 氨哮素 克喘素ClenbuterolHydrochlorideSpiropent 其他药物 盐酸沙美特罗施立稳SalmeterolSerevent盐酸妥洛特罗丁氯喘 喘舒 叔丁氯喘通TulobuterolHydrochlorideChlobamol富马酸福莫特罗奥克斯都保 安通克formoterolfumarateAtock 胆碱能拮抗剂 药理毒理 抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生 具有高度特异性 即使在极低剂量 对呼吸道仍具局部作用 特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病 本药极少从粘膜吸收 其全身性副作用极轻微 因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者 药动学 吸入后5 10分钟即产生作用 对呼吸道的作用可持续5 6hr 轻度或中度支气管痉挛的急性发作 半衰期 活性成分及其代谢产物 为3 4hr 静脉使用后标记量的70 由肾脏清除 血浆蛋白结合少于20 胆碱能拮抗剂 适应证 防治支气管哮喘及慢性支气管炎 不良反应 可见口干 喉部刺激 偶可引起支气管痉挛 加重尿潴留 偶有变态反应 相互作用 预先使用 受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用 阻滞剂则减弱之 异丙托溴铵溴化异丙托品 爱全乐 爱喘乐 可必特IpratropiumBromideAtroventInhalantSolution Combivent 噻托溴铵思力华 高选择性胆碱能受体阻滞剂噻托溴铵是目前唯一的一种长效 高选择性M3受体阻滞剂 M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的100多倍 而M2受体的解离半衰期较短 因此是一种理想的COPD治疗药物 茶碱类药物 适应症 茶碱类药物 支气管哮喘喘息性支气管炎哮喘持续状态 常与肾上腺皮质激素配伍治疗心源性哮喘及高血压合并哮喘 作用机制 茶碱类药物 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用 通过抑制磷酸二酯酶 使细胞内cAMP含量提高所致内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放嘌呤受体阻滞剂 对抗腺嘌呤等对呼吸道收缩作用茶碱能增强膈肌收缩力 不良反应 茶碱类药物 局部刺激性较大 口服引起恶心 呕吐肌注局部红肿疼痛 静注或静滴量过大 浓度过高或速度过快 都可引起头晕 心悸 心律失常 甚至血压剧降 谵妄 惊厥等 茶碱毒性血清浓度15 20 g ml 早期多见恶心 呕吐 易激动 失眠等 20 g ml 可出现心动过速 心律失常 40 g ml 发热 失水 惊厥等 严重呼吸 心跳停止致死 相互作用 茶碱类药物 地尔硫卓 维拉帕米增加本品血药浓度西咪替丁可降低本品肝清除率 合用时可增加茶碱的血清浓度和 或 毒性红霉素和依诺沙星降低茶碱清除率 增高其血药浓度苯巴比妥 苯妥英 利福平可诱导肝药酶 加快茶碱的肝清除率 血浆中浓度均下降美西律可减低茶碱清除率 增加血浆中茶碱浓度 注意事项 茶碱类药物 不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作定期监测血清茶碱浓度 保证最大疗效而不发生血药浓度过高肾功能或肝功能不全的患者 茶碱清除率减低者 血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长茶碱制剂可致心律失常和 或 使原有的心律失常恶化 患者心率和 或 节律的任何改变均应进行监测和研究低氧血症 高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品 氨茶碱茶碱乙烯双胺 茶碱乙二胺盐AminophyllineDiaphylline Theophyllineethylenediamine 支气管哮喘和喘息性支气管炎 对哮喘持续状态 常与肾上腺皮质激素配伍治疗 也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘 葆乐辉茶碱缓释片 优喘平Protheotheophylline达复啉多索茶碱doxofylline 缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛 茶碱Theophylline舒氟美茶碱缓释片 支气管哮喘 喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难 治疗慢性支气管炎肺气肿 心源性哮喘 肾性水肿的利尿消肿 其他药物 二羟丙茶碱栓Diprophylline 支气管哮喘 喘息性支气管炎 慢性肺气肿以及心源性水肿 心绞痛等 尤其是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱者 二羟丙茶碱片喘定 喘啶 丙羟基茶碱 二羟基醛茶碱 甘油茶碱 新噻林 DIPROPHYLLINE 激素类药物 药理作用 抗炎作用抗过敏作用松弛气道平滑肌的作用可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性 用法 泼尼松龙和泼尼松常口服用 成人每日30mg 数天后产生最大功效 减量维持在5 15mg 常用疗程为7天氢化可的松可注射用 首次剂量4mg kg体重 每6小时1次 一般用1 3天 有效后改口服雾化吸入二丙酸倍氯米松 丁地去炎松等 剂量为每天 800 g 丙酸倍氯米松气雾剂 倍氯松 必可酮 伯克纳BeclometasoneDipropionateAldecin Proctisone Becotid Beconase 支气管哮喘 特别是其它平喘药疗效不佳 对糖皮质激素有依赖性的病人 也用于过敏性鼻炎及各种皮肤病 布地奈德宝益苏budesonide支气管哮喘 布地奈德干粉吸入剂普米克气雾剂BudesonidePulmicort需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者 也适用于慢性阻塞性肺病患者 COPD 常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降 抗过敏药 干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物 此类药物为哮喘防治的一线药物 富马酸酮替芬胶囊 甲哌噻庚酮 噻哌酮KetotifenZaditen Benzocycloheptathiophene 各型哮喘的预防 对成年哮喘的疗效较儿童哮喘为差 对过敏性鼻炎 过敏性结直肠炎 过敏性皮炎及湿疹等也有疗效 色甘酸钠 色甘酸二钠 色苷酸钠 咳乐钠 咽泰SodiumCromoglicateCromoglycateSodium Inostral Intal NaCromoglicate NatriumCromoglicate SodiumCromoglycate SodiumHydroxypropylCromate1 支气管哮喘 可用于预防各型哮喘发作 对外源性哮喘疗效显著 特别是对已知抗原的青年患者疗效更佳 服药后症状明显减轻 肺功能改善 使每秒肺活量 FEV1 和肺活量显著增加 呼吸困难指数降低 对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效 约半数病人的症状改善或完全控制 对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者 使用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素 可预防运动性哮喘患者的发作 白三烯类拮抗剂 孟鲁司特顺尔宁MontelukastSodium 适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗 包括预防白天和夜间的哮喘症状 治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩 扎鲁司特安可来zafirlukastAccolate Zeneca ICI204219 可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘 慢性支气管炎 哮喘的预防和长期治疗 曲尼司特利喘贝 利喘平TranilastRizaben预防支气管哮喘的发作和防治过敏性鼻炎 过敏性皮炎和其它过敏性疾病等 吡嘧司特Pemirolastpotassium支气管哮喘的长期治疗 抗组胺释放剂 盐酸去氯羟嗪克喘羟嗪 克喘嗪 克敏嗪Decloxizinehydrochloride 有较强的H1受体选择性阻断作用 对白细胞三烯等过敏活性介质亦有一定的抑制作用 用于过敏性疾病如急慢性荨麻疹 支气管哮喘和喘息性支气管炎 黄嘌呤类药物 该类药物的药理作用有 舒张支气管 通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现 增强呼吸肌的收缩力 兴奋呼吸中枢 影响钙离子的转运 拮抗腺苷酸作用 抗炎作用 因此可用于哮喘的治疗 复方制剂 复方制剂 复方茶碱哮喘片CompoundTheophylline喘息性支气管炎 慢性支气管炎和支气管哮喘复方甲氧那明胶囊阿斯美Asmeton咳嗽 多痰 哮喘 甲氧那明 喘咳宁Meth