同类药物间的相互比较.xls

第 1 页 共 14 页 二二氢氢吡吡啶啶类类钙钙离离子子拮拮抗抗剂剂 药物商品名用法用量适应症不良反应禁忌或特点孕妇肝肾影响 硝苯地平控释片拜新同30 60mg qd po心绞痛 高血压 水肿 心悸 头痛 低 血压 便秘等 利福平忌用CYP 尼莫地平尼莫同 30 120mg tid po 蛛网膜下腔出血后脑血管痉 挛 偏头痛 突发性耳聋 低血压 肝炎 皮肤 刺痛 胃肠道出血 血小板减少 忌用 尼群地平10 20mg qd po高血压少见 过敏及严重主动脉 狭窄 尚未发生问 题 经肝代谢 非洛地平波依定2 5 10mg qd po高血压 外周水肿 头痛 面 部潮红 血浆蛋白结合率为 99 慎用经肝代谢 氨氯地平络活喜2 5 5mg qd po高血压 心绞痛同硝苯地平 但少见 血浆蛋白结合率为 97 5 必要时可以 用 肾功能不全 时可采用正 常剂量 拉西地平司乐平2 4mg qd po高血压 肺动脉高压 头痛 潮红 水肿 心悸 眩晕 强压强 且对血管 选择性好 慎用 肾功能不全 慎用 心心肾肾血血管管疾疾病病的的发发展展的的不不同同阶阶段段 危险因素阶段 靶器官损害阶段 中间终 点 临床疾病阶段终末疾病阶段 高血压左室肥厚冠心病心力衰竭 血脂紊乱颈动脉增厚肾脏损害肾功能衰竭 糖尿病微蛋白尿 脑卒中 卒中后的完全性功能 障碍 吸烟 血管斑块形成 第 2 页 共 14 页 血管顺应性及弹性降低 ARB类降压药物比较 药药品品商商品品名名共共同同适适应应症症CYPCYP代代谢谢特特点点不不良良反反应应用用法法 替米沙坦美卡素 高血压伴糖尿 病肾病 蛋白尿 冠心病 心衰 左心肥厚 房 颤预防 干咳 代谢综合征 否 对清晨血压控制最好 肝功能 胆汁瘀阻 不好时减量 腹泻 血管性水肿40 80mg qd 缬沙坦代文否血浆蛋白结合率96 头痛 头晕 腹痛 腹泻 关节痛 中性粒细胞减少 肝酶升高等 80 160mg qd 奥美沙坦奥坦否 剂量大于40mg没显示 出更大的降压效果 头晕 背痛 支气 管炎 腹泻 头痛 等 20 40mg qd 厄贝沙坦安博维是 肺心病心力衰竭时首 选 头痛 眩晕 心悸 血管性水肿 高 血钾 150 300mg qd 氯沙坦科素亚是 降尿酸 血浆蛋白结 合率99 肾功能不好 时可全量 头晕 背痛 支气 管炎 50 100mg qd 氯沙坦氢氯噻嗪海捷亚是 受受体体阻阻断断剂剂 药物选择性适应症特特点点代谢排泄剂量 普奈洛尔 1 2 心绞痛 心肌梗 死后 心力衰竭 快速性心律失 常 妊娠高血压 及青光眼 脂溶性 抗血小板聚集 膜稳定作用 无ISA 血浆蛋白结合率95 清晨起床前 静息心率为 55 60次 分 不低于55 次 分 即达 患者耐受剂 量 有ISA的 药物对脂质 代谢 支气 管痉挛无影 响 美托洛尔 1脂溶性 无ISA和膜稳定作用 5 以原形经肾排出 肾功能 不好时无需调量 脑卒中 卒中后的完全性功能 障碍 吸烟 第 3 页 共 14 页 卡维地洛a1 脂溶性 血浆蛋白结合率98 须和食物同服 以减慢吸收 防止体位 性低血压 每日不超过50mg 经肾和粪 便排泄 阿替洛尔 1水溶性 对心血管无保护作用以原形自尿排出 比索洛尔 1水脂双溶 无内在拟交感活性和膜稳定活性 50 以原形经肾排出 要注 意调量 阿罗洛尔a1 水脂双溶 拉贝洛尔a1 妊娠高血压 硝硝酸酸酯酯类类药药物物 药名共同特点用法用量 硝酸甘油 小剂量扩张静脉 中剂量扩张冠脉 大剂量扩张动脉 适应 症 心肌缺血 控制血压 肺动脉高压 慢性心衰 与 受体 阻断剂联用抗缺血 头痛是其发挥作用的标志 头痛可以用 阿司匹林缓解 耐药 小剂量间歇给药 联合用药 卡托普 利 VitE VitC 钙离子拮抗剂 受体阻断剂 舌下含服 0 3 0 6g 2 5min起效 维持20 30min 硝酸异山梨酯 舌下含服 2 5 10mg 5 20min起效 维持45 120min 硝酸异山梨酯缓释片 口服 80 120mg qd 60 90min起效 维持10 14h 单硝酸异山梨酯缓释片 60 120 qd po 60 90min起效 10 14h维 持 肾功能不全时无需 调整剂量 单硝酸异山梨酯 20mg bid po30 60min起效 维持3 6h 肝素 药物特点不良反应 肝素激活AT 抗Xa 抗 a 1 1 血小板减少 骨质疏松 耐药 出血 须检测APTT 心绞痛 心肌梗 死后 心力衰竭 快速性心律失 常 妊娠高血压 及青光眼 清晨起床前 静息心率为 55 60次 分 不低于55 次 分 即达 患者耐受剂 量 有ISA的 药物对脂质 代谢 支气 管痉挛无影 响 第 4 页 共 14 页 法安明 低分子肝素 激活AT 抗Xa 抗 a 3 4 1 达峰时间 速碧林 法 安明 克赛 作用强度 法安明 速碧林MIC 内酰胺类 氨曲南 碳氢霉烯 大环内酯类 克 林霉素 氟胞嘧啶 时间依赖型 长PAE AUC24 MIC 四环素 万古霉素 替考拉宁 氟康唑 阿奇霉素 qd 头孢曲松 qd 第 5 页 共 14 页 浓度依赖型Cmax MIC氨基糖苷类 氟喹诺酮类 甲硝唑 两性霉素B 他他汀汀类类药药物物 药名商品名脂水溶性特点药理作用不良反应 普伐他汀普拉固水溶性 血浆蛋白结合率较低 仅50 代谢产物无活性 降脂 防治心脑血管疾 病 对肾的保护作用 治疗骨质疏松 预防老 年痴呆 抗炎作用 精神抑郁 辛伐他汀舒降之脂溶性3A4 血栓性血小板减少 性紫癜 感觉异常 和脱发 氟伐他汀来适可 人工合成 水脂 溶性中等 轻 中度肾功能不全患者的 首选药物 代谢产物无活性 2C9 阿托伐他汀立普妥 人工合成 水脂 溶性中等 3A4 瑞舒法他汀可定水溶性降脂最强 2C9 洛伐他汀美降之脂溶性3A4 血脂康红曲 天然他汀 甾醇 氨基酸除湿祛痰 活血化瘀 健脾消食 CRP作为动脉粥样硬化性疾病的检测指标 而LDL C作为干预的靶点 头头孢孢类类抗抗生生素素 药药名名几几代代特特点点 头孢噻吩 一代 革兰阳性强 革 兰阴性弱 头孢硫脒对场球菌有 效 其他无效 常用于 尿路感染 胆道和中 枢感染不用 头孢唑林 头孢拉啶 头孢氨苄 原形经尿道排出 尿路感染 可选 头孢呋辛 二代 革兰阳性与一代 相同 阴性增强 头孢替安 头孢西丁 头孢噻肟钠 三代 革兰阳性减弱 阴性比二代强 头孢哌酮钠 头孢他啶 对绿脓杆菌最强 比氨基苷 类强 孕妇慎用 第 6 页 共 14 页 头孢曲松 青少年使用易致胆结 石 停用消失 头孢丙烯 头孢克肟 头孢匹罗 四代 抗菌活性更强 抗 菌谱更广 头孢比肟 氨氨基基苷苷类类抗抗生生素素 药名各自特点共同特点不良反应 链霉素结核分枝杆菌 多数革兰阴性菌 鼠疫 兔热 过敏性 胃肠吸收少 蛋白结合 率低 碱性环境中作用 强 经肾原形排泄 90 半衰期长 浓度依赖 型 PAE 初次接触效 应 对链球菌效果差 耳毒性 前庭神经 听神经 肾毒性 神经肌肉阻滞 钙 剂和新斯的明可治 疗 庆大霉素革兰阴性菌 铜绿有效 肠球菌 术前准备 妥布霉素强于庆大霉素 阿米卡星 丁胺卡那霉素 耐药菌株 抗菌谱最广 对于中性粒细胞减少的感染可以加 用梭苄西林 头孢噻吩 奈替米星对其氨基苷类耐药的可以用 MASA 新霉素 局部应用 大观霉素 淋必治 巴龙霉素 黑热病 抗血小板聚集药 药名特点 阿司匹林 ASA 抑制COX 1 阻碍TXA2的生成 氯吡格雷ADP抑制剂 负荷剂量抑制更强更快 出血风险不增加 双密达莫ADP抑制剂 脑卒中 西洛他唑ADP抑制剂 糖尿病血管病变 间歇性跛行 替格瑞洛ADP抑制剂 氯吡格雷替代用药 替罗非班Gp a b受体拮抗剂 阿昔单抗Gp a b受体拮抗剂 鱼油EPA和DHA 抑制花生四烯酸 AA TXA2的前体 三代 革兰阳性减弱 阴性比二代强 第 7 页 共 14 页 三七叶苷 丹参酮 川芎 红花也有抗血小板的作用 大环内酯类抗生素 药名特点适应症及不良反应 红霉素 G G 球菌 军团菌 流感杆菌 活性不强 百日咳杆菌 厌氧菌 非典型病原体 有促胃动力作用 链球菌咽炎 窦炎 中耳炎 社区获得 性肺炎 支气管炎 免疫抑制 肝损伤 血栓性静 脉炎 胃肠道反应 主要是红霉素 罗红霉素耐酸 抗菌活性是红霉素的6倍 特别是在肺组织浓度高 克拉霉素 常用 耐酸 血药浓度高且持久 军团菌和衣原体作用最强 抗HP感染 阿奇霉素 常用 感染部位浓度高 口服 对肺炎支原体最强 也可以抗疟疾 地红霉素生物利用度高 长效 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素抗菌性能与红霉素相似 但不良反应轻 磺酰脲类降糖药 药名特点不良反应共同点 格列本脲 优降糖 作用最强 时间长 易低血糖 代谢物仍有降糖作用 低血糖 消化道反应 血细胞减少 第一代 多见 过敏反应 神 经系统反应 甲状腺功 能减退 偶见第一代 饭前15 30min服 用 蛋白结合率高 格列奎酮 糖适平 95 由粪便排泄 老年人及肾功能不全者可选用 格列齐特 达美康 对并发症有防治作用 格列吡嗪 瑞易宁 增敏作用 主导 对并发症有防治作用 低血糖风险低 清除彻底 格列美脲 亚莫利 用量小 改善胰岛素抵抗 减少胰岛素用量 瑞格列奈 降糖作用弱于磺酰脲类 但低血糖的风险低 且主要经粪便排泄 肾功能不全者可选用 糖苷酶抑制剂 药名特点不良反应 阿卡波糖适合以淀粉为主食的亚洲人 被批准用于DM前期 IGT 胃肠道反应 腹胀腹痛 肠胃功能不好者禁 用 乏力 头痛 眩 晕 皮肤瘙痒 伏格列波唐剂量小 不良反应少 抑制双糖的水解 第 8 页 共 14 页 米格列醇 抗真菌药 药名特点 两性霉素B 几乎对所有真菌有效 破坏细胞膜 细菌无类固醇 无效 肾和红细胞损伤 有类 固醇 很少耐药 血浆蛋白结合率高 半衰期长 真菌性脑膜炎鞘内注射 氟胞嘧啶 易耐药 抑制代谢 对人体细胞影响小 骨髓移植 肝肾损伤 一般与两性霉素B 唑类抗真菌药合用 氟康唑 念珠菌 隐球菌等感染 肝药酶抑制剂 血浆蛋白结合率低 能进入血脑屏障 比酮 康唑强 伊曲康唑 广谱 口服吸收好 血浆蛋白结合率99 易进入血脑屏障 半衰期长 首次剂量加倍 在皮肤 脂肪 指甲中浓度是血药浓度的10 酮康唑肝药酶抑制剂 不进入血脑屏障 男性乳房增大 性欲减退 肝损伤 不良反应 咪康唑 抗浅表真菌 疗效优于克霉唑 可静脉注射和鞘内注射 克霉唑浅 深真菌有抗菌活性 口服吸收差 仅局部使用 特比奈芬破坏细胞膜 口服 首过效应 血浆蛋白结合率99 不良反应低 灰黄霉素鸟嘌呤结构类似物 口服易吸收 对病变组织亲和力大 外用无效 抗病毒药 药名特点不良反应 干扰素 抗HBV 治疗前转氨酶高 但低于正常值的10倍 DNA指标小于2 108者以及女性患者使用干扰 素治疗效果相当的好 此外 病程短 非母婴传播 肝纤维化程度轻且无合并其他肝炎病 毒感染者使用效果也相当不错 疱疹性角膜炎 抗肿瘤 重感冒样症 状 骨髓移植 精神异常 拉米夫定起效快 一周见效 HBV DNA下降幅度大 适用范围广 qd 容易耐药 阿德福韦酯作用不及拉米夫定 3月才见效 2005年上市 耐药数据还不多 肾功能受损 恩替卡韦抗病毒能力是拉米夫定的300倍 克拉夫定上市未定 停药仍能抗病毒维持半年 胃肠道反应 腹胀腹痛 肠胃功能不好者禁 用 乏力 头痛 眩 晕 皮肤瘙痒 第 9 页 共 14 页 阿昔洛韦 AVC 抗DNA病毒 单纯疱疹 带状疱疹 对RNA病毒无效 口服吸收少 半衰期1 5 6h 其前体药物为伐昔洛韦 利巴韦林 病毒唑 鸟嘌呤类似物 广谱 X级 齐多夫定 ZDV 逆转录酶抑制剂 HIV首选 骨髓抑制 6 8周 骨骼肌和心肌毒性 查血象和心电 图 柰韦拉平 非核苷类逆转录酶抑制剂 肝药酶诱导剂 易耐药 预防母婴传播可单用 药疹 40 沙奎那韦蛋白酶抑制剂 脂肪重新分布 水牛背 躯干肥胖 面部和外周萎缩 胰岛素抵抗 金刚烷胺甲型流感病毒 帕金森 更昔洛韦巨细胞病毒 碘苷 疱疹净 外用抗疱疹 抗抑郁药 药名 吗氯贝胺MAOI A抑制剂 使单胺类神经递质增多 阿米替林 抑制NE 对5 HT作用小 有抗胆碱 阿托品样作用 和组胺 抗过敏 无嗜睡和肥胖 的作用 多塞平 氟西汀 5 HT选择抑制 抗胆碱和组胺作用弱 可用于心脏病人 qd 诱导躁狂 价格贵起效慢帕罗西汀 舍曲林 文拉法辛 选择性5 HT NA再摄取抑制剂 治愈率高 对组胺 胆碱 多巴胺作用弱 胃肠道症状和血压升高 不良 反应 米氮平阻断a2受体 可同时增加NA和5 HT的释放 对性功能无影响 黛力新 糖皮质激素 药名特点 氢化可的松 尤卓尔 弱中效 正常人体的激素 每天分泌15 25mg 作用时间8 12h 曲安奈德 派瑞松 莫米松 艾洛松 强效 卤米松 适确得 奥能 第 10 页 共 14 页 氟轻松 哈西奈德 倍他米松 0 6mg 时间36 54h 与地塞米松的区别是16位为 甲基 抗炎增强 水盐代谢减弱 泼尼松 中效 时间12 36h 氢化可的松1位加双键为泼尼松龙 抗炎增加 盐皮质激素减弱 泼尼松龙6位加甲基为甲泼尼龙 抗炎增加 水盐代谢减弱 肝功能差的患者选用氢化可的 松和泼尼松龙 对HPA的抑制作用较弱 泼尼松龙 5mg 甲基泼尼松 4mg 地塞米松 0 75mg 强效36 54h 长效 泼尼松龙9位加氟 16位加a 甲基 肌酐清除率 Ccr正常值 ml min Ccr低于参考值的80 以下表示肾小球滤过功能减 退 50 70为轻度损害 31 50为中度损害 应限制 蛋白质摄入 低于30为重度 噻嗪类利尿剂治疗常 无效 11 20早期肾功能不全 6 10晚期肾功能不 全 结合透析治疗 利尿剂 呋塞米 依他尼酸等 的反应极差 低于5为肾功能不全终末期 Scr正常值 mol L 男性85 125 44 133 133 451为炎症损伤期 451 707为肾功能衰竭期 大 于707为尿毒症 女性75 115 新生儿40 65 Ccr 140 年龄 体重 kg 0 818 Scr umol L 或Ccr 140 年龄 体重 kg 72 Scr mg dl 女性按计算结果 0 85 复方制剂 药名成分不良反应 北京降压0 号 利血平0 1mg 硫酸双肼屈嗪12 5mg 氢氯噻 嗪12 5mg 氨苯喋啶12 5mg 氯氮卓3mg 1 偶引起恶心 头胀 乏力 鼻塞 嗜睡 2 长期服用可引起消化性溃疡 抑郁症 有这些病症的 更不能用 3 鼻充血 鼻阻 唾液分泌过多 腹泻 胃肠道运 动亢进及胃酸分泌增多 4 使催乳素分泌增多 可能对乳腺癌生成起作用 5 对血糖有影响 有糖尿病的人最好不用此药 注意事项 胃及十二指肠溃疡者慎用 手术需全身 麻醉病人需术前停药1周 期间可换用其他降血压药物 复方罗布麻 片 中西药复方制剂 双肼屈嗪 氢氯噻嗪 异丙嗪 vitB1 vitB6 泛酸钙 1979年心血管病流行病学讨论会确定的疗效标准 强效 第 11 页 共 14 页 显效舒张压下降10mmHg以上 并且血压降至正常范围 或舒张压下降20mmHg以上 有效 舒张压下降10mmHg以下 但血压降至正常范围 或舒张压下降10 20mmHg 或收缩压下 降大于30mmHg 无效未达到有效标准 Child Turcotte Pugh CTP分级 项项目目1 1分分2 2分分3 3分分 肝性脑病 期 无1或23或4 腹水无易消退难消退 胆红素 mg dl 3 白蛋白 g dl 3 52 8 3 5 2 8 凝血酶原时间 s 10 5 6分为A级 轻度肝功能不全 7 9分为B级 中度 10 15分为C级 重度 ALT 8 10ULN 正常值上限 或ALT 3ULN且TBIL 2ULN表明肝损伤 生化检查结果 比较 快捷 镇静催眠药 药名 半衰期 h 特点 地西泮30 60 镇静催眠 抗惊厥 肌肉松弛 麻醉前给药 长期使用有耐受和依赖 性 奥沙西泮5 10与地西泮相似但较弱 肝功能不好者可选 劳拉西泮10 18抗焦虑 失眠 肝功能不好者可选 阿普唑仑10 12失眠和癫痫 艾司唑仑10 30 抗焦虑镇静强 后遗效应轻 快速吸收和半衰期中等 用于入睡困难 和睡眠维持困难 氯硝西泮22 38抗惊厥和癫痫 三唑仑2 4催眠作用强而短 无后遗效应 依赖性较强 巴比妥类长效 不可长期使用 因会导致头痛 呕吐 全身无力等不良反应 中毒可 碱化尿液促排泄 水合氯醛 适用于入睡困难 短期应用 连续两周则无效 长期使用有耐受和依 赖性 停药综合征 唑吡坦 左匹克隆短效速效 改善入睡困难 减少早醒次数 无停药反弹现象 第 12 页 共 14 页 中枢兴奋药 咖啡因 小剂量兴奋大脑皮层 强 心肌 利尿 松弛平滑肌 较弱 大剂量则兴奋延髓呼吸中枢 呼吸加深加快 和 血管运动中枢 升压 茶碱 兴奋大脑皮层 弱 心肌 利尿 松弛平滑肌 支气管 和胆道 强 尼可刹米兴奋延髓呼吸中枢 用于呼吸抑制 较安全 回苏灵 兴奋延髓呼吸中枢 用于呼吸抑制 安全范围小 稀释后 静滴 孕妇禁用 洛贝林 颈动脉体和主动脉体化学感受器 反射性兴奋延髓 安全 范围大 用于新生儿 小儿呼吸抑制和CO中毒 甲氯酚酯 促进脑细胞代谢 兴奋大脑皮层 用于外伤性昏迷 酒精 或一氧化碳中毒 新生儿缺氧 小儿遗尿 吡拉西坦 促进乙酰胆碱合成 增强神经兴奋 促进脑内代谢 用于 记忆功能减退和儿童智能发育迟缓 肝肝药药酶酶 酶底物诱导剂抑制剂 CYP1A2茶碱 咖啡因 普奈洛尔 维拉帕米 华法林 吸烟 碳烤肉 奥美拉 唑 苯妥因 西咪替丁 氟伏沙 明 氟西汀 奈法唑 酮 CYP2C9胺碘酮 氯沙坦 厄贝沙坦 瑞舒法他汀 华法林 西洛他唑 胺碘酮 洛伐他汀 氯吡格雷代谢物 氟康唑 CYP2C19普奈洛尔 瑞舒法他汀 华法林 PPI利福平 酮康唑 奥美拉唑 氟伏沙明 氟西汀 文拉法辛 CYP2D6 普罗帕酮 美西律 尼莫地平 卡托普利 受体阻断剂 卡维 地洛 西洛他唑 三环类 SSCI 阿片 抗肿瘤药物 胺碘酮 奎尼丁 普 罗帕酮 普奈洛尔 西咪替丁 氟西汀 CYP3A4 环孢素 特非那丁