盐酸美西律片说明书

1 4 盐酸美西律片 盐酸美西律片 50mg 说明书 说明书 药品名称 通用名 盐酸美西律片 英文名 Mexiletine Hydrochloride Tabltes 汉语拼音 Yansuan Meixil Pian 本品化学名称为 1 2 6 二甲基苯氧基 2 丙胺盐酸盐 其结构式为 分子式 C11H17NO HCl 分子量 215 72 性状 本品为白色片 适应症 主要用于慢性室性心律失常 如室性早博 室性心动过速 规格 50mg 用法用量 口服 首次 200 300mg 必要时 2 小时后再服 100 200mg 一般维持量每 日约 400 800mg 分 2 3 次服 成人极量为每日 1200mg 分次口服 不良反应 约 20 30 患者口服发生不良反应 1 胃肠反应 最常见 包括恶心 呕吐等 有肝功能异常的报道 包括 GOT 增高 2 神经 为第二位常见不良反应 包括头晕 震颤 最先出现手细颤 共济失调 眼球震颤 嗜睡 昏迷及惊厥 复视 视物模糊 精神失常 失眠 3 心血管 窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生 偶见胸痛 促心律失 O CH3 CH3 NH2CH3 HCl 2 4 常作用如室性心动过速 低血压及心力衰竭加剧 治疗包括停药 用阿托品 升压药 起搏器等 4 过敏反应 皮疹 5 极个别有白细胞及血小板减少 禁忌 心源性休克和有 II 或 III 度房室传导阻滞 病窦综合征者禁用 注意事项 1 本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能 在程序 刺激试验中 此种情况见于 10 的患者 但不比其他抗心律失常药高 2 美西律可用于已安装起博器的 II 度和 III 度房室传导阻滞病人 有临床 试验表明在 I 度房室传导阻滞的病人中应用较安全 但要慎用 3 美西律可引起严重心律失常 多发生于恶性心律失常患者 4 在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用 5 肝功能异常者慎用 6 室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用 7 用药期间注意随访检查血压 心电图 血药浓度 孕妇及哺乳期妇女用药 在怀孕大鼠 小鼠和兔中应用人体最大口服量 4 倍的剂量未发现致畸和影 响生育的作用 但在人体没有相关报道 因此仅用于对胎儿有益的治疗 美西 律在母乳内的浓度与母体血液中相同 因此建议哺乳期妇女禁用该药 儿童用药 美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确 老年患者用药 老年人用药需监测肝功能 药物相互作用 1 有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛 抗高血压和抗纤溶药物合用 未见相互影响 2 美西律与奎尼丁 普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好 可用于单用一 种药物无效的顽固室性心律失常 但不宜与 Ib 类药物合用 3 4 3 如果苯妥英钠或其它肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用 可以降低美西律的血药浓度 4 有报道苯二氮卓类药物不影响美西律的血药浓度 5 美西律和地高辛 利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图 PR QRS 和 QT 间期 6 在急性心肌梗死早期 吗啡使本品吸收延迟并减少 可能与胃排空延迟 有关 7 制酸药可减低口服本品时的血药浓度 但也可因尿 PH 值增高 血药浓 度升高 药物过量 过量时心电图可产生 P R 间期延长及 QRS 波增宽 门冬氨酸氨基转移 酶增高 偶有抗核抗体阳性 有报道服 4400mg 美西律可导致死亡 药物 应用过量的表现包括恶心 低血压 窦性心动过缓 感觉异常 癫痫发作 间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停 药理毒理 药理作用 属 Ib 类抗心律失常药 可以抑制心肌细胞钠内流 降低动作电 位 0 相除极速度 缩短浦氏纤维的有效不应期 在心脏传导系统正常的病人中 美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大 临床试验中未发现美西律引起 II 度 或 III 度房室传导阻滞 美西律不延长心室除极和复极时程 因此可用于 QT 间 期延长的室性心律失常 该药具有抗心律失常 抗惊厥及局部麻醉作用 对心 肌的抑制作用较小 美西律的有效血药浓度 0 5 2ug ml 中毒血药浓度与有效 血药浓度相近 为 2ug ml 以上 少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良 反应 毒理 未进行该项实验且无可靠参考文献 药代动力学 美西律口服后在胃肠道吸收良好 生物利用度为 80 90 急性心肌梗死 者吸收较低 口服后 30 分钟作用开始 约持续 8 小时 2 3 小时达到血药峰 浓度 口服 200mg 的血药峰值为 0 3ug ml 口服 400mg 时约为 1 0ug ml 2 3 小时达到血药峰浓度 在体内分布广泛 表观分布容积为 5 7L kg 有或无心力 衰竭者相似 血液红细胞内的浓度比血浆中高 15 正常人血浆清除半衰 4 4 t1 2 期为 10 12 小时 长期服药者为 13 小时 急性心肌梗死者为 17 小时 肝功能受损者半衰期 t1 2 也可延长 血浆蛋白结合率为 50 60 美西律在 肝脏代谢成多种产物 药理活性很小 约 10 经肾排出 尿 PH 值不影响药物 清除 尿 PH 值显著异常可以减慢药物清除速度 酸性尿加快其清除速度 碱 性尿减慢其清除速度 贮藏 密封保存 包装 塑料瓶装 100 片 瓶 有效期 36 个月 执行标准 中国药典 2005 年版二部 批准文号 国药准字 H31021874 生产企业 企业名称 上海信谊药厂有限公司 地 址 上海市浦东新区川沙路