大环内酯类、林可霉素、万古霉素抗生素

2017/12/11,1,大环内酯类、林可霉素及其它抗生素 商洛职技学院药理教研室 王生杰,2017/12/11,2,大环内酯类、林可霉素及其它抗生素,一、大环内酯类 由一个多元碳的大环内酯和一个或多个脱氧糖组成。 红霉素（erythromycin） 从链丝菌培养液中提得。口服可吸收，但不耐酸，生物利用度低，可制成肠溶片，可静滴乳糖酸红霉素。,2017/12/11,3,红霉素,【抗菌作用】 抗菌谱与青霉素相似而略广。 1.抗G+ 菌强，青霉素； 2.抗G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、流感、百日咳、布氏杆菌、军团菌； 3.对支原体、衣原体、螺旋体有效。,2017/12/11,4,红霉素,【机制】 与50S亚基P位结合，抑制移位酶，抑制蛋白质合成。为快速抑菌药。,2017/12/11,5,红霉素,【应用】抗G+ 菌感染青霉素。 主要用于： 1.对青霉素抗药的金葡菌感染； 2.对青霉素过敏者； 3.治疗：白喉带菌者、弯曲杆菌败血症、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎、军团菌病均作首选。,2017/12/11,6,红霉素,【耐药性】 容易产生耐药性，停药数月恢复敏感性。 【不良反应】 （1）胃肠反应：宜饭后服。 （2）肝功能损害：如转氨酶升高、肝肿大、黄疸等。 （3）血栓性静脉炎：静滴浓度高或过快引起。 （4）耳毒性：4g/d 易发生。,2017/12/11,7,乙酰螺旋霉素,1.耐酸、口服吸收好； 2.抗菌作用：与红霉素相似，较弱，对耐红霉素菌仍有效。 3.主要用于：G+ 菌感染引起的呼吸道和软组织感染等。 4.不良反应红霉素。,2017/12/11,8,麦迪霉素,1.抗菌作用与红霉素相似，而稍弱，与红霉素间有部分交叉耐药性； 2.主要用于：G+ 菌引起的呼吸道和软组织感染。 3.胃肠道不良反应比红霉素轻。,2017/12/11,9,罗红霉素（roxithromycin）,1.血药浓度红霉素，t1/2为1214h。 2.对G+ 和厌氧菌的作用与红霉素相近；对肺炎支原体、衣原体较强； 3.适用于：上、下呼吸道感染、泌尿道、皮肤软组织、耳鼻喉等部位感染。 4.不良反应：较低，以胃肠反应为主。,2017/12/11,10,阿齐霉素(azithromycin),1.耐酸，口服吸收迅速，t1/2为6876h. 2.抗菌谱：与红霉素相似而较广，抗G+菌（金葡菌、肺炎球菌、链球菌）与红霉素相仿； 抗肺炎支原体作用在本类药中最强。 3.主要治疗：急性支气管炎、轻中度肺炎、急性扁桃体炎、咽炎、软组织感染。 4.胃肠反应轻，过敏者禁用。,2017/12/11,11,克拉霉素（甲红霉素）,1.口服吸收较红霉素好，血药浓度高； 2.抗G+ 菌、军团菌、肺炎支原体作用在本类药中最强；抗沙眼衣原体、流感杆菌、厌氧菌强于红霉素；也抑制幽门螺丝杆菌。 3.主要用于：呼吸、生殖泌尿道、软组织感染及消化性溃疡。 4.不良反应：主要是胃肠反应。,2017/12/11,12,二、林可霉素类,林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素） 1.抗G+ 菌强（肺炎球菌、链球菌、金葡菌）；对G- 菌差；对多数厌氧有效。 2.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 3.骨组织及骨髓中药物浓度高；,2017/12/11,13,林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）,3.主要用于：毒性大，一般不首选。 金葡菌引起的急、慢性骨髓炎及关节感染； 厌氧菌引起的腹腔、生殖道感染感染。 4.不良反应： 常见，胃肠道反应 严重者，伪膜性肠炎，用万古霉素、甲硝唑治疗。,2017/12/11,14,三、多肽类抗生素,万古霉素、去甲万古霉素 1.抗菌谱相似青霉素G，抗G+ 菌强大（含耐药金葡菌）。 2.不易产生耐药性，与其他药无交叉耐药。 3.机制：抑制细菌细胞壁粘肽合成。 4.应用： 耐青霉素、或不能用青霉素及头孢菌素的严重金葡菌感染（败血症、肺炎、心内膜炎）； 假膜性肠炎。 5.不良反应：耳、肾毒性大。,2017/12/11,15,杆菌肽,1.抗菌作用似青霉素，抗G+ 菌（耐药金葡菌、链球菌等）强大。 2.机制：抑制细菌胞壁粘肽合成（抑制脱磷酸化过程）。 3.不易产生耐药性，与其他药无交叉耐药。 4.应用：口服不吸收，毒性大，仅局部用于G+ 菌感染（疖、痈、溃疡