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文档简介

降血脂药物,李北程15-12,指血液中胆固醇或甘油三酯增加，或脂蛋白增加高血脂症的分类高胆固醇血症 HMG CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶抑制剂类药物高甘油三酯血症 纤维酸衍生物类药物混合型高血脂症,高血脂症,酶的竞争性抑制剂抑制了内源性胆固醇的合成刺激LDL受体将血液中的LDL转运到肝脏中，降低血清LDL含量,3,5-二羟基戊酸或其内酯基是药效团，手性碳原子绝对构型需与洛伐他汀的构型一致，手性碳原子立体构型 (3R,5S)和(3R,5R)氟伐他汀为反式异构体，(3R,5S)型有药理活性，(3S,5R)无药理活性开环形式的活性比内酯好,氟伐他汀钠,第一个全合成的HMG CoA还原酶抑制剂消旋体cis上市, 3R,5S有药理活性,3S,5R无药理活性1994年胶囊上市，2001年缓释片剂上市适应症:饮食调节无效的原发性高胆固醇血 症,作为饮食和运动的辅助疗法,胆酸螯合剂,是阴离子碱性交换树脂临床药物：考来烯胺、考来替泊 等适应症：高胆固醇血症 对高甘油三酯血症无效作用机制：吸附肠内胆酸，阻断胆酸的肝肠循环胆固醇7-羟化酶上调，增加胆固醇转化为胆酸。使肝细胞中胆固醇需求增加，增加LDL受体表达，这些补偿性作用可增加血中LDL的消除率，降低LDL评价：TC作用是公认的，但剂量大(330 g /d)副作用大，患者不易耐受,烟酸(Nicotinic Acid),属于B族维生素小剂量可升高HDL，并降低TG，但对LDL没有影响大剂量(2-3 g/d)对所有的脂质和脂蛋白都有作用是最有效的升高HDL药物，已被建议作为治疗高胆固醇血症的一线药物评价：副反应多，耐受性不好，患者难以忍受烟酸一般不单独使用，而是与其它药物如他汀类药物合用，烟酸和洛伐他汀的复方制剂（Nicostatin）已被FDA批准上市,胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,CETP的功能是将胆固醇酯从HDL转移到VLDL和LDL，并将VLDL所含的TG反向转移到HDL抑制CETP可增加HDL可单独治疗或与他汀类药物联合治疗Torcetrapib(CP-529414) 处于期临床阿托伐他汀/Torcetrapib的复方制剂处于期临床研究,代谢,肠道吸收，1-2h达血药浓度，半衰期为22h，80-90通过葡糖苷酸化作用形成活性代谢物 通过肝肠循环反复被运回肠道，延长了在肠内的停留时间被葡糖苷酸化后，95以上活性代谢物存在于肠腔或小肠壁，血液中含量较少,复方制剂,药物代谢及不良反应,药物代谢除普伐他汀之外，细胞色素P450代谢不良反应：肝功能异常和肌肉毒副作用横纹肌溶解主要表现为急性、严重的肌肉组织破坏，伴有肌红蛋白尿和可能出现的肾功能衰竭与环孢霉素、贝特类降血脂药物、大环内酯抗生素、唑类抗真菌药和烟酸等合用，将增加肌肉不良反应的危险,高血脂症的治疗,非药物治疗饮食疗
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