吡拉西坦氯化钠注射液基药定稿

吡拉西坦氯化钠注射液,神经营养和脑保护剂 经典,目 录,产品概述,【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection 【成 份】主要成份为：吡拉西坦 其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺 曾用名：脑复康,【规 格】50ml：10g：0.9 g； 100ml：20g：0.9 g,与奥拉西坦的区别,化学结构式：,OH,奥拉西坦,吡拉西坦,作用机制,降低颅内压平稳降压、不反弹,改善脑代谢多重靶点,改善脑代谢,增加脑细胞ATP/ADP比率，促进能量转换,促进大脑对葡萄糖、氨基酸、磷脂利用率，促进能量代谢,全面改善脑代谢,多重靶点,促进乙酰胆碱合成，增强神经兴奋传导活化神经细胞，,增强腺苷酸激酶的活性，促进脑细胞ATP生成。改善缺氧性逆行性健忘，增强记忆力，提高学习力,清除自由基、抗氧化、抗缺氧、稳定细胞膜，减轻脑损伤,降低颅内压,吡拉西坦氯化钠注射液为20%高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用 （由细胞-组织-血液-肾脏的阶梯性脱水作用）吡拉西坦为-氨基丁酸环形衍生物 本品能有效的与脑内分布广泛的-氨基丁酸受体结合，起到了对离子通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用,颅内压增高症,颅内压增高症为一组临床综合征，常由脑水肿引起。 造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、颅内占位性病、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。,脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面：1. 颅内压升高2. 脑血液循环紊乱3. 脑脊液循环障碍4. 进行性脑缺氧5. 二氧化碳/酸性代谢产物堆积,降低颅内压 特点,降颅内压,降颅压平稳、持久：渗透压差阶梯性脱水，可持续6小时（T1/2 56h）,无肾损,无反跳,不伴水电解质代谢紊乱,不增加心、肾负荷,起效快，给药后20 min起效,给药时机：急性期，活动性出血（无血管扩张作用，急性期不增加出血量）,结论：,吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、-七叶皂苷钠一样，降颅内压作用较为缓和，作用时间长，无反跳现象。 1、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用； 2、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性期后的患者、脑出血患者。,国家发明专利- 专利号: ZL98120141.5,临床应用,临床应用,（1） 脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退；小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。,（2） 预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。,（3） 单独使用即有效，与甘露醇或其他营养神经类药物联合使用，能更平稳降低稳定颅内压并且全面改善脑代谢。,临床研究（1）,吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察,鹿启民1 刘红芝2 付燕燕2 张芳2 宋远见2 1.江苏省沛县鹿楼镇社区卫生服务中心，江苏 沛县 221621 2.江苏省徐州医学院基础学院生物学教研室，江苏 徐州 221004,两组除常规应用治疗脑血管药物外对照组：胞二磷胆碱钠750mg静脉注射治疗14d治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml治疗14d,253例VD患者中筛选87例有意识障碍的，随机分为2组，治疗组45例，对照组42例,试验结果,注：与对照组比较，*P0.05,结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,临床研究（2）,吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察,郑劲松 孙忠玉,两组入院后在常规治疗基础上对照组：胞二磷胆碱钠750mg加入0.9%氯化钠注射液250ml，静脉注射1次/d，治疗14d治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液20g静滴2次/d,治疗14d,治疗组33例，对照组33例，两组病例均于发病后72h内入院,试验结果,注：与对照组比较，*P0.05,结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,临床研究（3）,吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察,王俊 王超 杨承勇 张勇 王曲 马俊（贵州省人民医院神经外科）,在常规治疗的基础上 治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml快速静脉滴注，每天2-3次 对照组：20%甘露醇250ml快速静脉滴注治疗，每天2-3次两组病例均根据颅内压监测的情况调整用药量，5-8d减量，2-3周停药,将146例高血压脑出血术后患者，随机分为2组，治疗组75例，对照组71例,试验结果,注：与甘露醇治疗组相应值比较，*P0.05,两组患者用药后3个月日常生活活动能力及认知功能比较,结论：吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用，还具有减轻脑水肿，促进神经功能恢复的双重功效。,临床研究（4）,吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察,郭雅聪 李照凯 郭月叶 （河南省濮阳市人民医院神经内科）,治疗组：20%甘露醇125ml和20%吡拉西坦注射液100ml，每6-8h1次交替 应用，5d后改用吡拉西坦静脉滴注，并逐渐减量15d后停药对照组：20%甘露醇125ml脱水治疗，疗程与治疗组相同。,筛选47例脑出血患者，随机分为2组，治疗组23例，对照组24例,试验结果（1）,两组治疗30d后治疗效果比较例（%） 注：与对照组比较，P=0.036结论：吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇,Chin J Misdiagn，Apr 2007 Vol7 No.7,试验结果（2）,两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（xs ） 注：与对照组比较， P=0.586，P=0.551， *P=0.033， *P=0.013结论：无论是在神经缺陷评分改善上，还是在血肿体积缩小上，联合应用均好于单独应用。,Chin J Misdiagn，Apr 2007 Vol7 No.7,推荐用法、用量,1、用于改善脑代谢： 静脉滴注一次10-20g，一日1-2次，连续用药7-1d。 2、用于降颅内压： 静脉滴注，一次40g，20分钟内滴完，6-8小时滴注一次，连续用药3-5天。,用法根据,1、大剂量冲击疗法，大量毒理药理研究及临床文献说明，在短时间内用量必须达到750mg/kg才与甘露醇1000mg/kg等效。2、吡拉西坦LD50为9.2g/kg，按照霍德格毒性分级标准可谓无毒，750mg/kg的用量不足半数致死量的十分之一，非常安全。,其它说明,【不良反应】 1、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等，且与用药剂量无关。 2、偶见轻度转氨酶升高，但与用药剂量无关。,【 药物相互作用】 在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物剂量和用法。,【禁 忌】 1. 早产儿、新生儿禁用； 2. 锥体外系疾病，Huntinton舞蹈病者禁用；,因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象,原因分析,吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关，浓度越高，可能对注射 局部神经刺激越强，患者的疼痛感越强,1、药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液局部疼痛与选择血管管径粗细 有关。,4、静脉穿刺血管管径,吡拉西坦注射液的输注速度与疼痛成正比，滴速越快，疼痛感愈 强。,2、输液滴速,输注吡拉西坦注射液时的局部疼痛与环境温度有关。观察发现，当 环境温度20时，患者疼痛感强烈，可能是环境温度低，人体血 管反射性收缩，血液循环变慢，输入体内药液扩散速度随之变慢而 积聚局部，刺激感增强，从而使患者感觉疼痛加剧。,3、环境温度,对策,静脉输注吡拉西坦注射液时，根据患者的耐受程度，不能耐受 的尽量稀释后注射。,1、降低药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量控制滴速（20滴/min）。 滴速慢，减 少了单位时间内输入的药量，减轻了对注射局部 神经的刺激，从而减轻或 消除患者疼痛感。,2、控制滴速,静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管径较粗的血管穿刺 且遵循由远心端至近心端的原则 ，血管管径粗，输入体内药 业扩散较快，减少了单位时间